NAPROXENE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/6/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (+)-(METHOXY-6 NAPHTALENE-2)-2 PROPIONATE DE SODIUM

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 26159-34-2
  
  sel ou dérivé : PIRPROFENE
  sel ou dérivé : NAPROXENE

  Classes Chimiques

  • NAPHTALENE
  • PROPIONATE
  • SODIUM

  Molécule(s) de base : NAPROXENE

  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
  4. ANALGESIQUE (principale certaine)
  5. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
  6. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
  7. INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)
  8. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
  9. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2C9 (principale certaine)
  10. SUBSTRAT DU CYP 2C9 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibition de la cyclo-oxygénase et de la synthèse des prostaglandines.
     Action analgésique périphérique de type aspirine.
     Action anti-inflammatoire au stade aigü de l’inflammation, expliquée en partie par l’inhibition de la biosynthèse des prostaglandines.
     Inhibition de l’augmentation de la perméabilité capillaire.
     Au stade cellulaire, inhibition partielle de la migration des leucocytes.
     N’empêche pas la formation du tissu de granulation.
  3. secondaire
     Effet anti-agrégant plaquettaire à confirmer.
     Activité fibrinolytique.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
  3. ANTALGIQUE (principal)
  4. ANTIPYRETIQUE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
     – Br J Clin Pract 1981;35:143-146.
  3. SPONDYLARTHRITE ANKYLOSANTE (principale)
  4. ARTHROSE (principale)
     Traitement des poussées aigües d’arthrose, dont coxarthrose et gonarthrose.
  5. CERVICALGIE (principale)
  6. DOULEUR LOMBAIRE (principale)
  7. SCIATIQUE (principale)
  8. TENDINITE (principale)
     – Curr Ther Res 1981;30:292-301.
  9. BURSITE (principale)
     – Curr Ther Res 1981;30:292-301.
  10. PERIARTHRITE SCAPULOHUMERALE (principale)
      – Rheumatol Rehabil 1981;20:54-59.
  11. RHUMATISME PSORIASIQUE (principale)
  12. GOUTTE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (secondaire)
  13. DOULEUR POSTOPERATOIRE (secondaire)
      – Curr Ther Res 1980;27:293-301.
  14. DOULEUR POST-TRAUMATIQUE (secondaire)
      – Br J Sports Med 1982;16:91-95.
  15. DOULEUR OBSTETRICALE (secondaire)
      Tranchées utérines
      – Clin Pharmacol Ther 1977;21:414-421.
  16. DYSMENORRHEE (secondaire)
      – Am J Obstet Gynecol 1977;127:818-823.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  3. HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  4. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
     lié à la rétention hydrosodée.
  5. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
     Lié à la rétention hydrosodée.
  6. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
     Dans le cadre d’un syndrome néphrotique.
  7. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  8. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  9. HYPERSENSIBILITE (CERTAIN )
     – Am J Med 1990;89:526-527.
  10. COLITE AIGUE (CERTAIN )
      A éosinophiles :
      – Am J Med 1990;89:526-27.
  11. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      DESHYDRATATION
      CIRRHOSE DECOMPENSEE
      TRAITEMENT DIURETIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE
      LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE

      Quelques cas d’oligoanurie en rapport avec l’effet inhibiteur sur la synthèse des prostaglandines, empèchant ainsi l’adaptation circulatoire rénale à l’hypotension. Elles sont favorisées par les états d’hypoperfusion rénale et/ou d’hypovolémie :
      – JAMA 1982;248:2864-2867.
      – Am J Med 1978;64:804-807.
      Elle peut plus rarement signer une néphropathie intersticielle par hypersensibilité :
      – N Engl J Med 1979;301:1271-1273.
      – Drugs 1982;23:115.

  12. SYNDROME NEPHROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Révélant une néphropathie intersticielle aiguë par mécanisme d’hypersensibilité, un cas :
      – N Engl J Med 1979;301:1271-1273.
  13. PHOTODERMITE (CERTAIN )
      Chez 21 cas d’enfants traités au long cours pour une arthrite rhumatoïde :
      – J Pediatr 1990;117:660-664.
  14. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité :
      – N Engl J Med 1979;301:1271-1273.
      Un cas :
      – Pediatrics 1987;80:904-908.
  15. GLOMERULONEPHRITE EXTRAMEMBRANEUSE (CERTAIN )
      Référence :
      – JAMA 1996;276:466-469.
  16. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité, éruption de type maculopapuleux.
      Un cas d’oedeme des glandes salivaires associé à un rash cutané généralisé (sel de naproxene non precise) :
      – Br J Dermatol 1995,133:647-649.
  17. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  18. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
      Référence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
  19. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
      Référence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
  20. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  21. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  22. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  23. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
  24. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  25. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  26. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      Il peut se compliquer de perforation et nécessite l’arrêt du traitement.

  27. GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)
  28. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      A type de méléna ou d’hématémèse, en rapport avec une gastrite ou un ulcère gastroduodénal, nécessite l’arrêt du traitement.
  29. STENOSE DE L’INTESTIN GRELE (A CONFIRMER )
      – Gastroenterology 1988;94:1070-1074.
  30. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Le plus souvent on n’observe qu’une élévation modérée et transitoire des transaminases. Les hépatites symptômatiques sont exceptionnelles.
  31. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Le plus souvent modérée et transitoire.
  32. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  33. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  34. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  35. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas, réversible à l’arrêt du traitement (sel ou base non précisé) :
      – J Clin Gastroenterol 1995;21:258.
  36. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      A prédominence cholestatique, elle est réversible à l’arrêt définitif du traitement qu’elle nécessite.
  37. ANEMIE (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent anémie hypochrome en rapport avec un saignement digestif occulte, plus rarement anémie hémolytique.
  38. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Sept cas connus dont deux avec test de Coombs positif :
      – BMJ 1986;292:1430.
  39. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
  40. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  41. MALADIE DE PARKINSON(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Un cas décrit avec épreuve de réintroduction positive; le mécanisme est inconnu (sel de naproxène non précisé) :
      – BMJ 1995;311:422.
  42. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  43. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  44. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut provoquer une HTA modérée.
      Antagonise les effets des anti-hypertenseurs et augmente la morbidité de l’HTA:
      – Ann Intern Med 1994;121:289-300.
  45. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  46. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
  47. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
  48. GLANDES SALIVAIRES(TUMEFACTION) (A CONFIRMER )
      Un cas d’oedeme des glandes salivaires associé à un rash cutané généralisé (sel de naproxene non precise) :
      – Br J Dermatol 1995,133:647-649.
  49. KERATOPATHIE (A CONFIRMER )
      Un cas réversible à l’arrêt du traitement :
      – Am J Ophtalmol 1985;99:598.
  50. SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas décrit sous naproxène, réversible à l’arrêt du traitement, et revue de 28 cas :
      – Arch Intern Med 1992;152:1521-1524.
  51. ALOPECIE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un jeune enfant :
      – BMJ 1989;298:325.
  52. CAUCHEMAR (A CONFIRMER )
      Un cas avec le naproxène :
      – South Med J 1991;84:1271-1273.
  53. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Récidive d’un lupus sous naproxène. Un cas :
      – JAMA 1992;268:51-52.
  54. CYSTITE (A CONFIRMER )
      Trois cas (sel de naproxène non précisé) :
      – N Z Med J 1993;106:501-503.
  55. LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté (sel ou base de naproxene non précisé) :
      – Pharmacotherapy 1994;14:561-571.
      Un cas de lichen plan bulleux observé après une semaine de traitement chez une malade ayant des antécédents de lichen plan:
      Acta Derm Venereol 1999:79:329-330
  56. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, au cours d’un exercice physique, chez une adolescente sans antécédents allergiques (sel de naproxène non précisé) :
      – Allergy 1995;50:992-994.
  57. PARESTHESIE (CERTAIN )
      Réversible à l’arrêt du traitement, 28 cas rapportés à la pharmacovigilance australienne (sel de naproxène non précisé) :
      – Aust Adv Drug React Bull 1997;16:7.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. TOXICITE FOETALE
     Au cours du troisième trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer le foetus à une toxicité cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel).

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  3. GASTRITE
  4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     En raison du risque de décompensation et d’insuffisance rénale.
  7. CIRRHOSE
  8. SYNDROME NEPHROTIQUE
  9. LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE
  10. SUJET AGE
      Risque accru d’insuffisance rénale aiguë.
  11. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      En raison de l’absence d’études systématiques chez la femme enceinte.
  12. GROSSESSE(DERNIER MOIS)
      En raison de son effet inhibiteur sur la synthèse des prostaglandines, le naproxène peut entrainer un retard dans le déclenchement du travail.
  13. ALLAITEMENT

  Contre-Indications

  2. ULCERE GASTRODUODENAL
  3. HEMORRAGIE DIGESTIVE
  4. HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE
     Il existe une allergie associée entre l’aspirine et les antiinflammatoires non stéroïdiens chez les sujets présentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) déclenché par l’aspirine.
  5. HYPERSENSIBILITE
     Hypersensibilité connue au naproxène.
  6. ENFANT
     Absence d’études controlées chez l’enfant.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Cinq cents milligrammes par jour.
  Débuter le traitement par une dose d’attaque de mille milligrammes par jour.
  Dose maximale: mille trois cent soixante quinze milligrammes par jour en 4 prises.

  Dans les états
  inflammatoires nonarticulaires, le traitement sera de courte durée.
  Dans les affections comportant un risque infectieux, l’utilisation sera prudente en raison de la diminution des défenses naturelles de l’organisme contre l’infection.

  Surveillance du
  traitement:
  Surveillance de la fonction rénale chez les sujets en état d’hypoperfusion rénale ou d’hypovolémie.
  Surveillance hématologique et hépatique en cas de traitement prolongé.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  14
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Résorption complète par voie digestive;
  Après une prise de 250 mg per os, concentration plasmatique maximale de 34 microgrammes par ml obtenue en 30 à 90 mns.
  Résorption rectale rapide, mais la concentration plasmatique maximale est supérieure par voie
  orale pour une même dose.
  
  Répartition
  Liaison à l’albumine plasmatique: 99,9%.
  La concentration de drogue non liée est plus élevée chez les patients âgés.
  – Br J Clin Pharmacol 1984;18:207-214.
  Taux sanguins stables et proportionnels aux doses administrées pour des doses inférieures à 300
  milligrammes.
  Pour des doses supérieures à 300 mg,les taux sanguins tendent vers une asymptote, ce qui limite le risque de surdosage.

  Traverse la barrière foetoplacentaire.
  Passe dans le lait: concentration dans le lait égale à environ 1% de la
  concentration plasmatique maternelle.

  Demi-Vie
  14 heures;
  Allongée en cas d’insuffisance hépatique. (20 heures).
  – Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1980;18:242.
  
  Métabolisme
  Déméthylation et/ou glycuroconjugaison.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  Par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire.
  50% de la dose administrée sont éliminés en 24 heures, 94% en 5 jours, sous forme active et surtout glycuroconjuguée. (98%). Voie biliaire:
  Après excrétion biliaire, 0,5 à 2,5% sont
  éliminés dans les fécès.
  

  Bibliographie

  – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ANAPROX (USA)
  • ANAPROX DS (USA)
  • NAIXAN (JAPON)
  • NAROCIN (ISRAEL)
  • SYNFLEX (ANGLETERRE)

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