METHYLPHENIDATE CHLORHYDRATE
METHYLPHENIDATE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/4/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de méthyl alpha-phényl-alpha-(2-piperidyl) acétateEnsemble des dénominations
BANM : METHYLPHENIDATE HYDROCHLORIDE
CAS : 298-59-9
DCIMr : CHLORHYDRATE DE METHYLPHENIDATE
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE METHYLPHENIDATE
autre dénomination : MPH
bordereau : 419
rINNM : METHYLPHENIDATE HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : METHYLPHENIDATE
Regime : stupéfiants
Remarque sur le regime : Voies autres qu’injectables : durée de prescription >7 jours mais <28 jours (JO-14/02/98)
- NOOANALEPTIQUE (principale certaine)
- SYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)
- OREXIGENE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
L’effet stimulant de type amphétaminique est la conséquence d’une augmentation de la libération de dopamine au niveau central. Se distinguerait toutefois de la dexamphétamine par la nature du pool de dopamine mis en jeu.
Bloque la capture de la noradrénaline par les terminaisons périphériques sympathiques.
- PSYCHOSTIMULANT (principal)
- NARCOLEPSIE (principale)
– Curr Ther Res 1979;25:288-298.
Autre référence :
– Rev Prescr 2000;20:646-649. - SYNDROME HYPERKINETIQUE INFANTILE (principale)
Chez l’enfant de plus de 6 ans :
– J Pediatr 1988;113:137-145.
– Pediatrics 1997;100:662-666. - DEPRESSION (secondaire)
Serait utile chez les sujets âgés (action rapide et peu toxique) :
– Ann Pharmacother 1996;30:151-157.
Faciliterait le débranchement des respirateurs mécaniques chez les patients traités dans les unités de soins intensifs:
– J Clin Psychiatry 2000;61:750-755 - CHOREOATHETOSE (à confirmer)
Un cas de séquelles neurologiques néonatales (spasticité et choréo-athétose) traitées avec succès :
– Ann Intern Med;2000;132:510.
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- TICS (CERTAIN TRES RARE)
- ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas chez un enfant :
– J Clin Psychiatry 1986;47:566-567. - TROUBLE OBSESSIONNEL COMPULSIF (A CONFIRMER )
Névrose obsessionnelle (TOC): un cas après 8 jours de traitement chez un enfant de 8 ans, réversible progressivement en 2 à 3 mois:
– J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 1998;37:135. - DEPRESSION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET DU TRAITEMENT - INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
- EPISODE PSYCHOTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Avec quelque fois des hallucinations visuelles et tactiles. - TROUBLE DE L’HUMEUR (CERTAIN FREQUENT)
- TROUBLE DU COMPORTEMENT (A CONFIRMER )
Trois cas de trichotillomanie chez des enfants traités pour un syndrome d’hyperactivité :
– J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 1998;37:349-350. - CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- EUPHORIE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
- MOUVEMENT CHOREIQUE (CERTAIN RARE)
En cas d’encéphalopathie antérieure :
– Neurology 1978;28:1041. - CRISE CONVULSIVE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN )
Deux cas, localisés au scrotum chez des enfants :
– Ann Pharmacother 1992;26:1378-1379. - HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
- PALPITATION (CERTAIN FREQUENT)
- ARYTHMIE (CERTAIN RARE)
- TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
- ANGOR (CERTAIN RARE)
- ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
Un cas de perte de 21 kg en 6 mois de traitement chez un adulte :
– J Pharm Technol 2000;16:197-201. - POIDS(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
- TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN RARE)
- TOXICOMANIE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
- ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
- LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- PURPURA THROMBOPENIQUE (A CONFIRMER )
- DERMATITE EXFOLIATRICE (A CONFIRMER )
- ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
- RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN )
Mécanisme imprécis, on a suggéré une inhibition de la variation nycthémèrale de la STH :
– JAMA 1978;239:1742.
Retard de croissance pondérale lors de l’utilisation chez des enfants hyperkinétiques :
– Pediatrics 1979;63:847.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- HYPERTENSION ARTERIELLE
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
- TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE
- EPILEPSIE
- MALADIE DE GILLES DE LA TOURETTE
- HYPERTHYROIDIE
- INSUFFISANCE RENALE
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000. - ENFANT DE MOINS DE 6 ANS
Intérêt non établi chez l’enfant de moins de 6 ans. - SUJET AGE
- AGITATION
- ANXIETE
- ANTECEDENTS DE TOXICOMANIE
- ETAT PREPSYCHOTIQUE
- SCHIZOPHRENIE
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
* Enfant de plus de six ans :
– trouble déficitaire de l’attention avec hyperactivité : débuter par dix milligrames par jour en deux prises puis augmenter progressivement la dose quotidienne de cinq à dix milligrammes par
semaine. Eviter les prises l’après-midi ou le soir. Des périodes d’arrêt du traitement (week-ends et vacances scolaires) sont recommandées.
* Adulte :
– narcolepsie : dix à soixante milligrammes par jour en deux à trois prises, 30 à 45 minutes avant le
repas.Traitement soumis à une prescription initiale hospitalière annuelle.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
15
%
lien protéines plasmatiques
– 3 –
ELIMINATION
90
%
voie rénale
– 4 –
ELIMINATION
1
%
voie fécaleAbsorption
80% de la dose sont résorbés par le tractus gastro-intestinal. Cependant un important effet de premier passage hépatique est à l’origine d’une biodisponibilité faible et très variable (10-50%). La biodisponibilité n’est pas influencée par la prise
d’aliments.
Taux plasmatique maximal deux heures après administration per os.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 15%.
Les concentrations cérébrales sont supérieures aux concentrations plasmatiques.
Une heure après la prise, présence dans le plasma sous forme d’acide ritalinique.
Demi-Vie
La demi-vie est d’environ 2 heures :
– Br J Clin Pharmacol 1979;8:571-576.
Métabolisme
Rapidement métabolisé principalement en acide ritalinique (80%) et en oxométhylphénidate et p-hydroxyméthylphénidate.
Elimination
* Voie rénale :
90% de la dose sont éliminés dans les urines, très largement sous forme d’acide ritalinique.
* Voie fécale : 1% de la dose est éliminée dans les fèces sous forme de métabolites.
Bibliographie
– Pediatrie 1991;46:719-729.
– Encephale 1993;19:89-93.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- RILATINE (BELGIQUE)
- RITALIN (PAYS-BAS)
- RITALIN (ANGLETERRE)
- RITALIN (ITALIE)
- RITALIN (ALLEMAGNE)
- RITALIN (SUISSE)
- RITALIN (USA)