NICARDIPINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/7/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  DIMETHYL-2,6(NITRO-3 PHENYL)-4 DIHYDRO-1,4 PYRIDINEDICARBOXYLATE-3,5 DE (BENZYL METHYL AMINO)-2 ETHYLE ET DE METHYLE

  Ensemble des dénominations

  BANM : NICARDIPINE HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 54527-84-3
  
  DCIMr : CHLORHYDRATE DE NICARDIPINE
  
  USAN : NICARDIPINE HYDROCHLORIDE
  
  autre dénomination : CHLORHYDRATE DE NICARDIPINE
  
  bordereau : 2759
  
  code expérimentation : RS-69216
  
  code expérimentation : YC-93
  
  rINNM : NICARDIPINE HYDROCHLORIDE
  
  sel ou dérivé : NIFEDIPINE
  
  sel ou dérivé : NIMODIPINE
  
  sel ou dérivé : NITRENDIPINE

  Classes Chimiques

  • DIHYDROPYRIDINE

  Molécule(s) de base : NICARDIPINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
  3. VASODILATATEUR (principale certaine)
  4. CORONARODILATATEUR (principale certaine)
  5. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  6. ANTIATHEROMATEUX (secondaire certaine)
     DRUGS OF TODAY 1991, 27: 147-155
  7. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
  8. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agit principalement par blocage de la pénétration intracellulaire du calcium au niveau des canaux voltage-dépendants; possède également une activité inhibitrice sur la phosphodiéstérase de l’AMP cyclique qui pourrait participer à l’activité vasodilatatrice.
  3. secondaire
     Augmente le débit cardiaque; diminue la consommation d’oxygène du myocarde, augmente la filtration glomérulaire, diminue la résistance vasculaire rénale, diminue la natriurèse, pas d’effet sur l’activité rénine:
     – Br J Clin Pract 1989;93:369-379.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
  3. ANTIANGOREUX (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
     105 malades traités :
     – J cardiovasc Pharmacol 1985;7:1149-1153.
     Utilisée dans les formes graves d’hypertension artérielle. Son action par voie intraveineuse en perfusion est comparable à celle de la nifédipine sublinguale :
     – Arch Intern Med 1989;149:2662.
     Au cours des poussées, la nicardipine intraveineuse est aussi efficace et mieux tolérée que le nitroprussiate de sodium :
     – Am J Hypertens 1994;7:623-628.
  3. ANGOR (principale)
     – Chest 1986;89:260-265.
  4. SYNDROME DE RAYNAUD (secondaire)
     – Rev Praticien 1989;47:14-16.
  5. INSUFFISANCE CARDIAQUE (à confirmer)
     En réduisant les résistances périphériques, améliore la fonction cardiaque (30 mg X3/j par voie orale) :
     – Am J Cardiol 1986;58:583-588.
  6. HYPOTENSION CONTROLEE (à confirmer)
     En anesthésiologie :
     – Ann Fr Anesth Réanim 1988;7:447-448.
  7. ACCOUCHEMENT PREMATURE(MENACE) (à confirmer)
     Présenterait une activité supérieure au salbutamol (étude sur 100 patients entre 25 et 35 semaines de grosssesse) :
     – Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol 1997;73:11-16.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  3. OEDEME (CERTAIN RARE)
  4. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  5. HEPATITE PSEUDOALCOOLIQUE (A CONFIRMER )
     – Presse Med 1988;17:647.
  6. RETENTION D’URINE (A CONFIRMER )
     Trois cas :
     – JAMA 1987;258:3388-3389.
  7. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
     Un cas chez un sujet âgé :
     – Am Family Physician 1992;45:449-452.
  8. DYSKINESIE (A CONFIRMER )
     Un cas sévère, après trois semaines de traitement :
     – Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1994;32:612-613.
  9. HYPERPLASIE GINGIVALE (CERTAIN )

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
  3. ALLAITEMENT

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Soixante milligrammes par jour en 3 prises avant les repas;
  Dose maximale: Quatre vingt dix milligrammes par jour.

  Voie veineuse:
  Usage strictement hospitalier, dans les hypertensions aigüess, par injection
  veineuse directe lente ou en perfusion.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  heure(s)
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  4
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Résorption rapide par le tractus gastro-intestinal. Pic plasmatique atteint en 1 heure; volume de distribution 11 l/kg.La prise de nourriture réduit la biodisponibilé et ralentit la résorption.
  
  Répartition
  Liaison aux protéïnes plasmatiques : 99%.
  
  Demi-Vie
  (2.00)
  Par voie intraveineuse.
  (4.00)
  Par voie orale.
  La demie-vie est très fortement augmentée chez les cirrhotiques, les concentrations plasmatiques fortement accrues et la baisse rensionnelle est plus marquée :
  – Clin Pharmacol Ther 1990;47:463-469.
  
  Métabolisme
  Hépatique.
  N-débenzylation de la chaine latérale, oxydation du noyau dihydropyridine, élimination du reste N-benzyl N-méthylamino
  
  Elimination
  (RENALE)
  Cinquante quatre pour cent de la dose administrée sont éliminés par les urines sous forme métabolisée.
  (FECES)
  Quarante trois pour cent de la dose administrée sont éliminés dans les féces.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1987;33:296-345. (REVUE) *
  – Chest 1989;96:393-399. (INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES)
  – Med Letter (EdFr)1989;11:59-60.
  – Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ACARDIPINE (JAPON)
  • ANTAGONIL (ALLEMAGNE)
  • APODIPINE (JAPON)
  • CARDENE (ANGLETERRE)
  • CARDENE (USA)
  • CARDENE (PAYS-BAS)
  • CARDEPINE (MALAISIE)
  • CARDIP (ITALIE)
  • CARTRAN CHOS H (JAPON)
  • CARTRAN CHOS Y (JAPON)
  • CEPADIPIN (JAPON)
  • COPONENT (JAPON)
  • CORONPO (JAPON)
  • DACAREL (EQUATEUR)
  • DROMER (JAPON)
  • LECIBRAL (ESPAGNE)
  • LINCIL (ESPAGNE)
  • LOXEN (TURQUIE)
  • LOXEN (INDONESIE)
  • LOXEN (MAROC)
  • NERDIPINA (ESPAGNE)
  • NICAPRESS R (ITALIE)
  • NICARDIRATE (JAPON)
  • NIFEDIN (INDONESIE)
  • NIPIN (JAPON)
  • NISUTADIL (JAPON)
  • PALPEDINON (JAPON)
  • PERDIPINA-R (ITALIE)
  • RYCARDEN (SUEDE)
  • RYDENE (BELGIQUE)

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