CORTISONE ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    17 alpha,21-dihydroxyprégn-4-ène-3,11,20-trione 21-acétate

    Ensemble des dénominations

    BANM : CORTISONE ACETATE
    CAS : 50-04-4
    DCIM : ACETATE DE CORTISONE
    autre dénomination : ACETATE DE CORTISONE
    autre dénomination : COMPOUND E ACETATE
    rINNM : CORTISONE ACETATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : CORTISONE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
      Activité glucocorticoïde de 0,8 par rapport au cortisol (activité de1).

    2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
      Activité antiinflammatoire de 0,8 par rapport au cortisol (activité de1).

    3. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
      Activité antiinflammatoire de 0,8 par rapport au cortisol (activité de1).

    4. IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)

    5. ANTIALLERGIQUE (principale certaine)

    6. MINERALOCORTICOIDE (principale certaine)
      Activité minéralocorticoïde de 0,8 par rapport au cortisol (activité de1).

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'hormone :
      - diffuse à travers la membrane cellulaire.
      - se lie à un récepteur cytosolique formant un complexe avec des protéines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Après dimérisation, le complexe stéroïde récepteur se lie à des séquences de DNA spécifiques (éléments de réponse aux corticoïdes ou GRE).
      - module la transcription des gènes sensibles aux corticoïdes par une interaction avec des facteurs de transcription (protéines cytoplasmiques ou nucléaires).
      - augmente la transcription et/ou la stabilité du RNAm codant pour des protéines responsables de l'action des glucocorticoïdes.
      - réprime certains gènes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucléaires nécessaires à l'activation de ces gènes.
      - augmente la dégradation du RNAm ou inhibe la synthèse ou la sécrétion des protéines ou des cytokines.

      Les effets bilogiques de l'action anti-inflammatoire se traduisent par :
      - inhibition de la perméabilité vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l'inflammation.
      - inhibition des évènements moléculaires liés à l'activation des globules blancs et à leur adhésion aux cellules endothéliales :
      * expression du complexe majeur d'histocompatibilité type II,
      * expression des molécules d'adhésion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
      * la sécrétion des protéines du complément C3 et le facteur B,
      * l'activité de l'IL1,
      * l'expression des cycloexogénases de type 2 (cox2) prévenant ainsi la production de prostaglandines,
      * la production des métabolites de l'acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l'activité de la phospholipase A2 en stimulant la synthèse de lipocortine ou annexine I).
      - blocage de la sécrétion d'IL 1, IL 6, TNF alpha.
      - diminution de la production et du largage des leucotriènes.
      - dépression de l'activité tumoricide et bactéride des macrophages et leur différenciation.
      - effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la sécrétion des cytokines par ces lymphocytes T.
      - inhibition de la prolifération des lymphocytes B et des cytokines impliquées dans la synthèse des immunoglobulines(IL 1 à IL 6).
      Références bibliographiques :
      - Immunol Rev 1980;51:337-357.
      - J Immunol 1980;124:2828-2833.
      - Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.
      - Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
      - Med Sci 1990,10:1003-1006.
      - Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
      - Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
      - J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
      - Science 1992;258:1598-1604.
      - Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.

    2. secondaire
      * activité granylate cyclase du récepteur qui altère le potentiel électrique des cellules.
      * stimulation de la reproduction des cellules alvéolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
      - J Clin Invest 1980;66:504-510.
      - Radiat Res 1988;115:543-549.
      - Radiat Res 1988;113:112-119.

    Effets Recherchés

    1. GLUCOCORTICOIDE (principal)
      Effet apparaîssant rapidement et durant 6 à 8 heures après administration orale.
      L'effet apparaît rapidement en cas d'injection intramusculaire.

    2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
      Effet apparaîssant rapidement et durant 6 à 8 heures après administration orale.
      L'effet apparaît rapidement en cas d'injection intramusculaire.

    3. ANTIALLERGIQUE (principal)
      Effet apparaîssant rapidement et durant 6 à 8 heures après administration orale.
      L'effet apparaît rapidement en cas d'injection intramusculaire.

    4. MINERALOCORTICOIDE (principal)
      Effet apparaîssant rapidement et durant 6 à 8 heures après administration orale.
      L'effet apparaît rapidement en cas d'injection intramusculaire.

    Indications Thérapeutiques

    1. INSUFFISANCE SURRENALE AIGUE (principale)

    2. MALADIE D'ADDISON (principale)

    3. SURRENALECTOMIE(SUITES) (principale)

    4. HYPOPITUITARISME (principale)

    5. HYPERPLASIE SURRENALE CONGENITALE (principale)

    6. INFLAMMATION (secondaire)
      On préfère utiliser dans cette indication les dérivés synthétiques du cortisol qui ont une activité minéralocorticoïde pratiquement nulle.

    7. REACTION ALLERGIQUE (secondaire)
      On préfère utiliser dans ces indications les dérivés synthétiques du cortisol qui ont une activité minéralocorticoïde pratiquement nulle.

    Effets secondaires

    1. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire très rare en cas de thérapeutique substitutive.

    2. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN RARE)
      Plus fréquente chez l'enfant.

    3. ULCERE GASTRIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      L'arrêt du traitement ne sera décidé qu'en tenant compte de la pathologie de fond.

    4. ULCERE DUODENAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      L'arrêt du traitement ne sera décidé qu'en tenant compte de la pathologie de fond.

    5. INSUFFISANCE HYPOPHYSOSURRENALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire très rare en cas de thérapeutique substitutive.

    6. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire très rare, en cas de thérapeutique substitutive.

    7. RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire très rare en cas de thérapeutique substitutive.

    8. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet très rare en cas de thérapeutique substitutive.

    9. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet très rare en cas de thérapeutique substitutive.

    10. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire très rare en cas de thérapeutique substitutive.

    11. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire très rare en cas de thérapeutique substitutive.

    12. ATROPHIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Très rare en cas de thérapeutique substitutive.

    13. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire très rare en cas de thérapeutique substitutive.

    14. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet lié aux propriétés glucocorticoïdes, très rare en cas de thérapeutique substitutive.

    15. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire très rare en cas de thérapeutique substitutive.

    16. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Très rare en cas de thérapeutique substitutive.

    17. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire très rare en cas de thérapeutique substitutive.

    18. CATARACTE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire très rare en cas de thérapeutique sustitutive.

    19. FRAGILITE CAPILLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Très rare en cas de thérapeutique substitutive.

    20. GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Très rare en cas de thérapeutique substitutive.
      Référence :
      - Int Ophthalmol Clin 1993;33:135-139.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Accoutumance possible, réalisant une véritable toxicomanie aux corticoïdes.
      Dans ce cas, diminution de la posologie qui entraîne la disparition immédiate de sensation de bien-être.

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      L'administration des corticostéroïdes par voie orale, par voie rectale et par injection systémique est interdite.
      L'administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n'est pas interdite.
      Les injections locales et intra-articulaires de corticostéroïdes ne sont pas interdites mais, lorsque le règlement d'une autorité responsable le prévoit, une notification peut s'avérer nécessaire.

    2. ULCERE GASTRIQUE(ANTECEDENT)

    3. ULCERE DUODENAL(ANTECEDENT)

    4. SUJET AGE

    5. GROSSESSE

    6. ENFANT

    7. GLAUCOME
      En raison de l'augmentation de la pression intra-oculaire.
      Terrain : sujets génétiquement prédisposés.
      Surveillance ophtalmologique régulière en cas de traitement prolongé, surtout chez les sujets âgés:
      - Lancet 1997;350:979-982.

    8. MALADIE INFECTIEUSE

    9. HYPERLIPIDEMIE

    10. ATHEROME

    11. INSUFFISANCE RENALE

    12. HYPERTENSION ARTERIELLE

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRIQUE EVOLUTIF
      Pas de contre-indication dans le cas d'un traitement de substitution.

    2. ULCERE DUODENAL EVOLUTIF
      Pas de contre-indication dans le cas d'un traitement de substitution.

    3. PSYCHOSE AIGUE
      Pas de contre-indication dans le cas d'un traitement de substitution.

    4. INFECTION VIRALE
      Non contrôlée.
      Pas de contre-indication dans le cas d'un traitement de substitution.

    5. KERATITE HERPETIQUE
      Pas de contre-indication dans le cas d'un traitement de substitution.

    6. TUBERCULOSE EVOLUTIVE
      Non contrôlée.
      Pas de contre-indication dans le cas d'un traitement de substitution.

    7. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles :
    * Voie orale :
    - Adulte : vingt-cinq à trois cents milligrammes par jour.
    - Enfant : un à dix milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour en 4 prises.
    * Voie intramusculaire :
    - Adulte : vingt à trois cents milligrammes par jour en 2 injections.
    - Enfant : un demi à deux milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour en deux injections.

    Posologies particulières :
    * Insuffisance surrénale primitive ou secondaire :
    - Adulte : vingt-cinq à soixante-quinze milligrammes par jour par voie orale ou intramusculaire.
    - Enfant : vingt à trente milligrammes par mètre carré et par jour (0,7 à 1 mg/kg/j).
    * Insuffisance surrénale aiguë, en intramusculaire et en association avec de l'hydrocortisone :
    - Adulte : trois cents à quatre cents milligrammes par jour.
    - Enfant : dix milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour.

    Modalités d'administration :
    Deux tiers de la dose le matin et un tiers dans l'après-midi.
    Réduire les doses de 25 à 30% en cas de diabète patent ou latent, d'obésité ou en cas d'antécédents ulcéreux.
    En cas d'agression physique telle qu'exercise intense, traumatisme, infection etc..., la dose doit être augmentée (12,5 mg en plus pour chaque degré de température au-dessus de 38,5).
    Il est plus souvent nécessaire d'ajouter un minéralocorticoïde en cas d'insuffisance surrénale primitive.
    En dehors de l'insuffisance surrénalienne, règles d'emploi habituelles des corticoïdes (surveillance du poids, de la tension artérielle, de la glycémie et de l'appareil digestif).

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 0.50 à 2 heure(s)
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - ELIMINATION voie rénale
    - 4 - ELIMINATION voie biliaire

    Absorption
    Résorption par le tractus gastro-intestinal.
    Concentration plasmatique maximale 2 heures après une prise orale et 20 heures après une injection intramusculaire.
    Répartition
    Diffusion tissulaire.
    Traverse le placenta.
    Passe dans le lait.
    Franchit la barrière hématoencéphalique.
    Disparaît rapidement du sang.
    Importante liaison aux proteines plasmatiques, principalement aux globulines.
    Demi-Vie
    La demi-vie se situe entre une demi-heure et deux heures.
    Métabolisme
    Transformation hépatique rapide en cortisol (métabolite actif) puis transformation hépatique et rénale du cortisol et de la cortisone en composés réduits tétrahydrogénés, inactifs, secondairement glucuroconjugués.
    Elimination
    * Voie rénale : élimination rapide sous forme conjuguée.
    * Voie biliaire : faible élimination biliaire.
    * Non dialysable :
    - JAMA 1974;230:1544.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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