PROMETHAZINE CHLORHYDRATE
PROMETHAZINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/3/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(DIMETHYLAMINO-2 PROPYL)-10 PHENOTHIAZINE CHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE PROMETHAZINE
bordereau : 153
sel ou dérivé : PROMETHAZINE BASE
sel ou dérivé : PROMETHAZINE EMBONATE
sel ou dérivé : PROMETHAZINE POLYVINYLBENZENE-METACRYLATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PROMETHAZINE
- ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
Périphérique et central. - ANTIEMETIQUE (secondaire certaine)
- ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action anti-histaminique par antagonisme compétitif de l’histamine au niveau des récepteurs, d’où inhibition de la plupart des actions de l’histamine: hypotension, action sur les fibres lisses (intestion, bronches, perméabilité capillaire., effet stimulant sur la médullosurrénale, phénomènes allergiques et anaphylactiques.
Ne modifie pas l’action de l’histamine sur les glandes exocrines.Action sur le système nerveux autonome: semble inhiber les phénomènes de capture des catécholamines.
- secondaire
Action dépressive sur le système nerveux central en relation avec l’action cholinergique centrale et antihistaminique.
Action anti-émétique par inhibition des récepteurs de la chemoreceptive Trigger zone (mécanisme à élucider).
Anesthésique local: stabilisant de la membrane cellulaire.
- ANTIHISTAMINIQUE (principal)
- ANTIALLERGIQUE (principal)
- SEDATIF (principal)
- ANTINAUPATHIQUE (principal)
- ANTIEMETIQUE (principal)
- ANTITUSSIF (accessoire)
- PRURIT (principale)
- RHINITE ALLERGIQUE (principale)
- RHINITE VASOMOTRICE (principale)
- CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)
- URTICAIRE (principale)
Essentiellement l’urticaire aiguë. - INSOMNIE (principale)
- MAL DES TRANSPORTS (principale)
- VOMISSEMENT (principale)
- TOUX (secondaire)
Traitement symptomatique des toux non productives.
- GYNECOMASTIE (CERTAIN )
– Concours Med 1989;111:1171-1176. - ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- DERMATITE DE CONTACT (CERTAIN RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)
- RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
Lié à l’effet anticholinergique. - TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
Lié à l’effet anticholinergique. - HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE - HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
Lié à l’effet anticholinergique. - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
- LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN TRES RARE)
- DYSKINESIE (CERTAIN TRES RARE)
A type de trismus, torticolis ou opistotonos. - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Surtout en début de traitement. - INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT - FASCICULATION MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT
FORTES DOSES - FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
- DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
Lié à l’effet anticholinergique. - SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (A CONFIRMER )
Un cas débutant après 2 jours de traitement et d’issue fatale à 3 jours chez un homme de 42 ans (sel de prométhazine non précisé) :
– South Med J 1999;92:1017-1018.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- NOURRISSON
Une étude épidémiologique retrospective soupçonne une éventuelle imputabilité de certaines phénothiazines dans la mort subite du nourrisson.
– Pediatrics 1982;70:75. - GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
- ALLAITEMENT
- ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rétention urinaire. - GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de crise aiguë. - ILEUS PARALYTIQUE
Risque d’aggravation. - STENOSE DU PYLORE
Risque d’occlusion complète. - MYASTHENIE
Risque d’aggravation. - ETAT DE MAL ASTHMATIQUE
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
- HYPERSENSIBILITE AUX PHENOTHIAZINES
- ASSOCIATION AUX IMAO
Augmentation de l’intensité et de la durée des effets anticholinergiques. - ASSOCIATION A L’ALCOOL
Risque accru de troubles de la vigilance.
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAMUSCULAIRE
– 3 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle dans les manifestations allergiques chez l’adulte:
– par voie orale :
Cinquante à cent cinquante milligrammes par jour en plusieurs prises au milieu des repas, la prise la plus forte étant à prendre le soir.
– Par voie intramusculaire
profonde ou intraveineuse en perfusion:
Cinquante milligrammes; posologie maximale: cent milligrammes à réserver aux cas d’urgence.Dose usuelle par voie orale chez l’enfant:
– de 0 à 30 mois:
Deux milligrammes et demi à quinze milligrammes par jour;
–
de 30 mois à 15 ans:
Quinze à cinquante milligrammes par jour.Dose usuelle par voie orale dans l’insomnie:
– chez l’adulte:
Vingt cinq à cinquante milligrammes le soir;
– chez l’enfant:
Deux milligrammes et demi à vingt cinq milligrammes suivant
l’âge.Dose usuelle par voie orale dans le mal des transports: en une prise, 30 miniutes avant le voyage:
– chez l’adulte:
Vingt cinq à cinquante milligrammes .
– chez l’enfant de moins de 1 an:
Cinq à dix milligrammes ;
– chez l’enfant de 1 à 5
ans:
Dix à quinze milligrammes ;
– chez l’enfant de 6 à 12ans :
Quinze à vingt cinq milligrammes .Pour un long voyage, la dose sera divisée, et les prises fractionnées espacées de 12 heures;
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
12
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
REPARTITION
laitAbsorption
80% de la dose administrée par voie orale sont résorbés.
Important effet de premier passage hépatique, biodisponibilité voisine de 25%.
Des concentrations plasmatiques maxima comprises entre 3 et 20 nanagrammes par ml sont obtenues 1 heure et demie à
trois heures après une prise orale de 25 mg.
– Br J Clin Pharmacol 1983;15:287.
Répartition
Passe dans le lait;
Demi-Vie
12 heures.
Métabolisme
Formation de prométhazine sulfoxyde qui subit ensuite une conjugaison hépatique.
Elimination
Voie rénale:
Moins de 1% sous forme libre, la plus grande partie est éliminée sous forme de prométhazine sulfoxyde libre ou glycuroconjuguée.
Bibliographie
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ATOSIL (ALLEMAGNE)
- FARGAN (ITALIE)
- FENAZIL (ITALIE)
- MEPERGAN (USA)
- PHENERGAN (BELGIQUE)
- PHENERGAN (PAYS-BAS)
- PHENERGAN (ANGLETERRE)
- PHENERGAN (SUISSE)
- PHENERGAN (USA)
- PROMET (USA)
- PROTHIAZINE (ISRAEL)
- REMSED (USA)
- SOMINEX (SUISSE)
- SOMINEX (ANGLETERRE)
- THIERGAN (AUTRES PAYS)