AMPRENAVIR
AMPRENAVIR
Introduction dans BIAM : 7/11/2000
Dernière mise à jour : 27/3/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
[(1S,2R)-3-[[(4-aminophényl)sulfonyl](2-méthylpropyl)amino]-1-benzyl-2-hydroxypropyl]carbamate de (3S)-tétrahydrofuran-3-yleEnsemble des dénominations
CAS : 161814-49-9
DCIR : AMPRENAVIR
bordereau : 3161
code expérimentation : KVX-478
code expérimentation : VX-478
code expérimentation : 141W94
dci : amprénavir
rINN : AMPRENAVIR
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/12/2000
- ANTIVIRAL (principale certaine)
- ANTIRETROVIRAL (principale certaine)
- INHIBITEUR DE LA HIV-1 PROTEASE (principale certaine)
- ANTIPROTEASE (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
- INHIBITEUR DU CYP 3A4 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Bloque la réplication virale en inhibant de manière compétitive la protéase virale qui permet le clivage des précurseurs polyprotéiques viraux en protéines virales matures et infectieuses. Cette activité s’exerce sans affecter les protéases humaines. Le profil de résistance serait différent de celui du saquinavir et de l’indinavir.
- INHIBITEUR DES PROTEASES DU VIH (principal)
- INFECTION A VIH (principale)
- SIDA (principale)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
Habituellement discrète, ne nécessitant pas un arrêt obligatoire du traitement. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
- LIPODYSTROPHIE (A CONFIRMER )
Redistribution anormale de la masse graisseuse. - DEPRESSION (A CONFIRMER )
- TROUBLE DE L’HUMEUR (A CONFIRMER )
- ASTHENIE (A CONFIRMER )
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etude chez le rat, le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- INSUFFISANCE RENALE
Pas d’adaptation posologique à priori. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Réduire la posologie.
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : 1200 milligrammes 2 fois par jour. Réduire la posologie à 450 ou 300 milligrammes 2 fois par jour en cas d’insuffisance hépatique modérée ou sévère respectivement.
– Enfants de 4 à 12 ans et patients de moins de
50 kg : 20 milligrammes/kg de poids corporel 2 fois par jour sans excéder la dose maximale de 2400 mg par jour.
Le traitement n’est pas recommandé chez l’enfant de mois de 4 ans.
Pharmaco-Cinétique
Absorption
Pic plasmatique 1 à 2 heures après administration par voie orale.
La prise d’aliments retarde et diminue le pic plasmatique.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 90%, principalement aux alfa1 glycoprotéines acides.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 9 heures.
Elle est fortement allongée en cas d’insuffisance hépatique modérée ou sévère
Métabolisme
Métabolisé par le CYP 3A4.
Elimination
*Voie fécale : Principale voie d’élimination sous forme métabolisée.
*Voie rénale : moins de 3% de la dose sont éliminés sous forme inchangée dans les urines
Bibliographie
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr