PAPAVERINE TEPROSILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/5/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  DIMETHOXY-6,7(DIMETHOXY-3,4 BENZYL)-1 ISOQUINOLEINE(DIMETHYL- 1,3 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO-1,2,3,6 PURINYL-7)-3 PROPANESULFONATE

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : LBC 324
  
  autre dénomination : PAPAVERINE THEOPHYLLINYL PROPANE SULFONATE
  
  autre dénomination : TEPROSILATE DE PAPAVERINE
  
  autre dénomination : THEOPHYLLINYL-7-OMEGA-N-PROPANE-SULFONATE DE PAPAVERINE
  
  bordereau : 668

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE DERIVE
  • BASE XANTHIQUE
  • ISOQUINOLEINE
  • PURINE

  Molécule(s) de base : PAPAVERINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     Effet général touchant la musculature artériolaire, intestinale, bilaire, urétérale, bronchique et ciliaire.
  3. VASODILATATEUR (principale certaine)
     Relâchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artérioles, entrainant une augmentation du débit sanguin cérébral, coronaire et labyrinthique.
  4. VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
     Effet direct sur les fibres lisses vasculaires.
  5. CORONARODILATATEUR (principale certaine)
     L’effet coronarodilatateur n’est pas utilisable en clinique, car il entraîne une augmentation du travail et un effet de vol: (coronarodilatateur malin).
  6. VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
     Augmentaiton du flux sanguin cérébral, surtout net lors de l’utilisation intraveineuse.
  7. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
     Cet effet s’observe expérimentalement lors de l’injection intra-artérielle.
  8. SEDATIF (secondaire certaine)
  9. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
     A fortes doses, peut prévénir les arythmies cardiaques expérimentales; cette propriété n’est pas utilisable en clinique car la papvérine déprime à fortes doses la conduction auriculoventriculaire.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     La salification de la papvérine par l’acide theophylline propane sulfonique entraîne une potentialisation en valeur et en durée des effets de la papavérine:

     *Spasmolytique musculotrope, agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire en élevant le 3’5 AMP par inhibition de la phosphodiéstérase.
     Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exagéré.
     *Mécanisme particulier au niveau vasculaire: relâchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artérioles, avec diminution des résistances périphériques, et augmentation du débit sanguin, notamment:

     – Au niveau coronaire, mais l’effet antiangoreux résultant est limité du fait que la vasodilatation est associée à une augmentation du travail, ne donnat un bilan en oxygène que légèrement positif.

     – Au niveau du labyrinthe.

     * Présente certains effets de la théophylline:
     – Analeptique respiratoire.
     – Bronchodilatateur.

  3. secondaire
     Action directe sur le coeur:

     * Bathmotrope négative.
     *Dromotrope négative: allongement de la période réfractaire, d’où action antiarythmisante.
     *Inotrope et chronotrope positives.

  Effets Recherchés

  2. VASODILATATEUR CEREBRAL (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
     Essentiellement les troubles psycho-comportementaux et neuro-sensoriels.

  Effets secondaires

  2. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
     Chez 5 sujets sur 391 ayant reçu de la papavérine par voie intracoronarienne :
     – J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278.
  3. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
  4. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
  5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  6. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  7. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  8. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE

     Dépression de la conduction auriculoventriculaire et intraventriculaire.

  9. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     TROUBLE CONDUCTIF PREEXISTANT
     VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE
     FORTE DOSE

     Par fois sévères, ils peuvent être responsables d’une mort subite par fibrillation ventriculaire.

  10. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  11. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  12. BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
  13. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  14. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  15. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  16. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  17. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      Mécanisme discuté : immunoallergique et/ou toxique direct.
  18. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d’une hépatite.
  19. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas, rapidement réversible, après administration intra-artérielle dans le traitement d’un vasospasme cérébral (sel de papavérine non précisé) :
      – J Neurosurg 1995;83:435-437.
  20. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  21. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  22. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  23. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type de manifestations hépatiques essentiellement.
  24. HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (A CONFIRMER )
      – Gastroenterol Clin Biol 1978;2:305.
  25. CIRRHOSE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
      – Gastroenterol Clin Biol 1981;5:818.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. HYPOTENSION ARTERIELLE

  Contre-Indications

  2. HEMORRAGIE MENINGEE
  3. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
  4. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE
  5. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE IV
  6. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
  7. GLAUCOME A ANGLE FERME
  8. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
  9. ASSOCIATION AUX SULFAMIDES
     Par prudence , en raison de la survenue de choc chez l’animal lors de l’association papavérine-sulfapyridine.
  10. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      A la levodopa.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 3 – INTRAVEINEUSE
  
  – 4 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Deux cent vingt cinq à quatre cent cinquante milligrammes par jour en plusieurs prises.
  Dose maximale:
  Neuf cent soixante quinze milligrammes par jour.

  Dose usuelle par voie parentérale chez l’adulte
  (intramusculaire, intraveineuse, ou perfusion):
  Cent soixante milligrammes par jour.
  Dose maximale:
  Quatre cent quatre vingt milligrammes par 24 heures en perfusion lente.

  Surveillance du traitement:
  Surveillance cardiovasculaire (TA, ECG) en cas
  d’utilisation de la voie parentérale.
  Surveillance hépatique en cas de traitement prolongé.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  90
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorption rapide mais incomplète : 80% au niveau intestinal.
  
  Répartition
  Diffusion dans tout l’organisme.
  Fixation tissulaire importante, paticulièrement au niveau du foie et du tissu adipeux.
  Liaison aux protéines plasmatiques : 90%.
  Concentration plasmatique maximum obtenue en 1 à 2 heures après une prise orale.
  
  Métabolisme
  Mécanisme hépatique : transformation en dérivés phénoliques (99%) pour la plupart glucuroconjugués peu actifs dont le principal est l’hydroxy-4 papavérine.
  
  Elimination
  *Voie rénale : élimination sous forme de papavérine non métabolisée (1% de la dose administrée) et sous forme de métabolites (hydroxypapavérine libre glucuroconjuguée).

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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