STAVUDINE

Introduction dans BIAM : 10/5/1996
Dernière mise à jour : 21/2/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  1-(2,3-didésoxy-bêta-D-glycéro-pent-2-énofuranosyl)thymine

  Ensemble des dénominations

  BAN : STAVUDINE
  
  CAS : 3056-17-5
  
  DCIp : STAVUDINE
  
  USAN : STAVUDINE
  
  autre dénomination : D4T
  
  bordereau : 3028
  
  code expérimentation : BMY-27857
  
  pINN : STAVUDINE

  Classes Chimiques

  • NUCLEOSIDE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 28/10/1997
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIVIRAL (principale certaine)
  3. ANTIRETROVIRAL (principale certaine)
  4. INHIBITEUR DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)
  5. INHIBITEUR NUCLEOSIDIQUE DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Après pénétration dans la cellule virale, la stavudine est phosphorylée en D4T triphosphate qui inhibe la transcriptase inverse et bloque l’élongation de la chaîne d’ADN.
     La D4T triphosphate possède également une affinité par les DNA polymérases bêta et gamma humains.

  Effets Recherchés

  2. ANTIVIRAL (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A VIH (principale)
     Chez les malades résistants ou intolérants aux autres traitements.
     Référence :
     – Presse Med 1997;26:514-515.
  3. SIDA (principale)

  Effets secondaires

  2. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
  3. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTE DOSE

     Chez 15 à 20% des malades dans les essais randomisés.
     Généralement réversible après l’arrêt du traitement.

  4. PARESTHESIE (CERTAIN FREQUENT)
     Signe de neuropathie périphérique.
  5. CRAMPE (CERTAIN FREQUENT)
     Signe de neuropathie périphérique.
  6. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  7. PANCREATITE (A CONFIRMER )
     Un cas fatal chez une patiente recevant également de l’indinavir :
     – J Antimicrob Chemother 2000;45:411-412.
  8. RASH (CERTAIN RARE)
  9. GYNECOMASTIE (A CONFIRMER )
     Un cas, disparaissant à l’arrêt du traitement:
     – Ann Pharmacother 1998;32:1108.
  10. HYPOTHYROIDIE (A CONFIRMER )
      En association avec d’autres antiviraux, peut être à l’origine d’une hypothyroïdie (22 cas sur 212 patients traités). Le traitement nécessite une surveillance de la fonction thyroîdienne:
      – AIDS 2000;14:1070-1072
  11. ACIDOSE LACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas avec stéatose hépatique, efficacement traité par la riboflavine :
      – Lancet 1999;353:901-902.
      Quatre cas décrits :
      – Ann Intern Med 2000;133:192-196.
  12. STEATOSE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
      Quatre cas décrits :
      – Ann Intern Med 2000;133:192-196.
  13. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (A CONFIRMER )
      Les pneumopathies à pneumocystis carinii (PCP) ont été plus souvent observées chez les patients sous stavudine que sous zidovudine. Une interaction potentielle, bien qu’impropable, entre les traitements de prophylaxie de la PCP et le traitement par stavudine n’a pas encore été étudiée.
  14. LIPODYSTROPHIE (CERTAIN )
      Dans un étude française sur 27 patients, s’observerait chez 63% des patients :
      – AIDS 1999;13:1659-1667.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Réduire les doses de 50% lorsque la clairance de la créatinine est <50ml/mn, de 75% si elle est < 25ml/mn:
     – Am J Health Syst Pharm 1998;55:2528-2533.
  3. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  3. GROSSESSE
     Information manquante.
  4. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale (de préférence 1 heure avant les repas) :
  – Adulte de plus de 60 kilogrammes : quatre-vingt milligrammes par jour en deux prises (à 12 heures d’intervalle).
  – Adulte de moins de 60 kilogrammes : soixante milligrammes par jour
  en deux prises.
  – Enfant de moins de 12 ans : deux milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour en deux prises.
  Réduire la posologie en cas d’insuffisance rénale.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1
  à 1.50
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Pic plasmatique de 1,4 mcg/ml une heure après une prise orale de 70 mg.
  Biodisponibilité par voie orale voisine de 80-85%. Non modifiée par la prise d’aliments.
  
  Répartition
  Franchit la barrière hémato-encéphalique.
  Concentrations dans le LCR proche de 50% des concentrations plasmatiques.
  Non liée aux protéines plasmatiques.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie se situe entre 1 heure et une heure et demi. Elle est allongée en cas d’insuffisance rénale.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 40% de la dose administrée sont éliminés dans les urines sous forme inchangée en 6-24 heures.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1996;51:846-851.
  – Prescrire 1996;16:829-830.
  – Presse Med 1997;26:514-515.
  – Clin Ther 1998;20:2-25.
  – Presse Med 1998;27:1708-1709.
  – Drugs 1999;58:919-949.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ZERIT (AUSTRALIE)

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