METAHEXAMIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/5/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (AMINO-3 METHYL-4 BENZENESULFONYL)-1 CYCLOHEXYL-3 UREE

  Ensemble des dénominations

  DCF : METAHEXAMIDE
  
  DCIR : METAHEXAMIDE
  
  autre dénomination : D-970
  
  autre dénomination : GLYHEXYLAMIDE
  
  autre dénomination : S-1600
  
  autre dénomination : WP-40
  
  bordereau : 8

  Classes Chimiques

  • SULFAMIDE
  • SULFONYLUREE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
  3. SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Augmente la libération d’insuline par le pancréas.
     En provoquant la fermeture au niveau des cellules bêta pancréatiques d’un canal potassique ATP dépendant, le glimépiride induit une dépolarisation membranaire et l’ouverture de canaux calciques. L’entrée de calcium dans la cellule déclenche la libération d’insuline par exocytose.
     Pourrait également posséder une activité hypoglycémiante extrapancréatique, indépendante de la libération d’insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses.
  3. secondaire
     Inhibition de la sécrétion de glucagon (à confirmer).

  Effets Recherchés

  2. HYPOGLYCEMIANT (principal)
  3. ANTIDIABETIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
     Non contrôlé par le régime seul.

  Effets secondaires

  2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
     Réaction d’hypersensibilité.
  3. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  4. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  5. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
     Risque commun à tous les sulfamides.
  6. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
  7. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  8. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  9. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  10. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
  11. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  12. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
  13. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
      Risque commun à tous les sulfamides.
  14. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Le plus souvent augmentation modérée et transitoire des transaminases, exceptionnellement ictère cholestatique par hypersensibilité.
  15. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  16. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.
  17. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  18. BSP(RETENTION) (CERTAIN RARE)
  19. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  20. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      JEUNE
      SUJET AGE
      DENUTRITION
      FORTES DOSES
      ALCOOLISME AIGU
      INSUFFISANCE RENALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      INSUFFISANCE HEPATIQUE

      Le plus souvent modérée, signe d’une posologie inadaptée.

  21. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Modérée et transitoire.
  22. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Modérée et transitoire.
  23. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Modérée et transitoire.
  24. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
      Elles sont de type variable et se manifestent essentiellement par des manifestations cutanées, exceptionellement hématologiques ou hépatiques.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etudes chez des rates recevant des doses considérables de sulfamides hypoglycémiants, sans rapport avec les doses thérapeutiques.
  3. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
  4. HYPOGLYCEMIE NEONATALE
     Risque d’hypoglycémie néonatale sévère par stimulation excessive des cellules bêta de Langerhans du foetus lors de l’administration à la mère, en fin de grossesse, de sulfamides hypoglycémiants.
  5. TOXICITE PERINATALE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  3. INSUFFISANCE RENALE
  4. SUJET AGE
  5. DEFICIT EN G6PD

  Contre-Indications

  2. HYPOGLYCEMIE
  3. DIABETE INSULINODEPENDANT
  4. DIABETE DE LA MATURITE AVEC OBESITE
  5. ACIDOCETOSE
  6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  8. PORPHYRIE
  9. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  10. PORPHYRIE CUTANEE
  11. HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
  12. GROSSESSE
  13. ALLAITEMENT
  14. ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS
  15. ASSOCIATION AU MICONAZOLE
  16. ASSOCIATION A L’ALCOOL

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale:
  – Dose moyenne : Cinquante à cent cinquante milligrammes par jour en 1 à 3 prises.
  – Dose maximale: Deux cents milligrammes en 4 prises.

  La posologie d’équilibre sera atteinte par paliers successifs de 25 à 50 milligrammes
  à intervalles de 3 à 5 jours, jusqu’à disparition de la glycosurie post-prandiale.
  Le traitement doit toujours être associé à un régime hypoglucidique.

  Surveillance du traitement:
  Poids, glycémie, glycosurie, cétonurie, surveillance hématologique et
  hépatique.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  24
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Rapide au niveau du tractus gastro-intestinal.
  Pic de concentration plasmatique maximum en 1 à 2 heures.
  
  Répartition
  Taux de fixation aux protéines plasmatiques: 97%.
  Passe dans le lait.
  Passe la barrière foetoplacentaire.
  
  Demi-Vie
  Environ 24 heures.
  
  Métabolisme
  Hépatique.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  Lente pour 70% du produit administré par voie orale, dont 50% sous forme de métabolites.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1977;14:41-56.
  – N Eng J Med 1977;296,9:493. et 14:787.
  – Drugs 1977;17:134-139.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • D970 (AUTRES PAYS)
  • EUGLYCIN (USA)
  • ISODIANE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
  • MELANEX (USA)

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