THEOPHYLLINE ETHANOL DIETHYLAMIDE DE L’ESTER SUCCINIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/12/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets sur la descendance
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  N,N-DIETHYL SUCCINAMATE DE(DIMETHYL-1,3 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO- 1,2,3,6 PURINYL-7)-2 ETHYLE

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : DIETHYLAMIDE DE L’ESTER SUCCINIQUE DE LA THEOPHYLLINE ETHANOL
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINATE DE CHOLINE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE ACETATE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE AMINOACETATE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE AMINOACETATE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE MONOETHANOLAMINE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE-AMINO-4 BENZOATE DE PIPERAZINE

  Classes Chimiques

  • BASE XANTHIQUE
  • PURINE
  • SUCCINATE ESTER

  Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (principale certaine)
  3. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principale certaine)
  4. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
  5. BRONCHODILATATEUR (secondaire certaine)
  6. DIURETIQUE (secondaire certaine)
  7. DIURETIQUE XANTHIQUE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Spasmolytique sur les muscles lisses: vaisseaux, bronches, intestin, uretère par inhibition de la phosphodiestérase et accumulation d’AMP cyclique.
     Stimule les centres bulbaires respiratoires, vasomoteurs, cardiomodérateur.
     excite le coeur, augmente le rythme et la force de contraction, accroit le débit et le travail cardiaque; augmente le débit coronaire, mais accroit la consommation d’oxygène par le myocarde (stimulation cardiaque dûe au 3’5’AMP).
     Stimulant des muscles striés: stimulation directe (libération du calcium intracellulaire), et par l’intermédiaire du SNC.
     Action diurétique par augmentation de débit sanguin rénal et diminution de la réabsorption tubulaire du sodium et de l’eau.
  3. secondaire
     Excitant du système nerveux central.
     Action diurétique par augmentation du débit sanguin rénal et diminution de la réabsorption tubulaire du sodium et de l’eau.

  Effets Recherchés

  2. BRONCHODILATATEUR (principal)
  3. EUPNEIQUE (principal)
  4. ANALEPTIQUE CARDIOVASCULAIRE (accessoire)
  5. SPASMOLYTIQUE (accessoire)
  6. INOTROPE POSITIF (accessoire)
  7. DIURETIQUE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
     Revue générale dans cette indication, 100 références (sel de théophylline non précisé) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  3. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
     Revue générale dans cette indication, 100 références (sel de théophylline non précisé) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  4. BRONCHOSPASME (principale)
  5. DYSPNEE (principale)
  6. ASTHME DE L’ENFANT (principale)
  7. INSUFFISANCE CARDIAQUE (secondaire)
  8. EMPHYSEME PULMONAIRE (secondaire)
  9. RESPIRATION DE CHEYNES-STOCKES (secondaire)
  10. APNEE DU NOUVEAU-NE (secondaire)
  11. COLIQUE HEPATIQUE (secondaire)
  12. COLIQUE NEPHRETIQUE (secondaire)
  13. ASTHME (secondaire)
      Traitement de fond.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Par analogie avec la théophylline.
  3. TOXICITE PERINATALE
     Par analogie avec la théophylline.

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  3. ALLAITEMENT
     Médicament présent dans le lait, à prescrire avec prudence.
     Risque de convulsions chez l’enfant.
  4. PORPHYRIE
  5. PORPHYRIE HEPATIQUE

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle chez l’adulte:
  – par voie orale:
  Quatre cent cinquante à neuf cents milligrammes par jour en prises fractionnées.
  – par voie rectale:
  Cinq cents milligrammes par jour le soir au coucher.

  Utiliable par voie percutanée chez l’enfant : 3 à 4
  applications quotidiennes d’un onguent à 13%.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  5
  à 7
  heure(s)
  chez l’adulte
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  2
  à 4
  heure(s)
  chez l’enfant
  
  – 3 –
  REPARTITION
  50
  à 60
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 6 –
  ELIMINATION
  salive

  Absorption
  Résorption rapide, fonction de la solubilité de la théophylline employée (1 à 2 heures).
  Résorption rapide par le tube digestif.
  Résorption percutanée.
  Résorption rectale irrégulière.
  
  Répartition
  Répartition uniforme dans les tissus proportionnellement à leur teneur en eau.
  Liaison aux protéines plasmatiques : 50 à 60%.
  Taux sanguin efficace : 5 à 15 microgrammes par millilitre.
  Passe dans le lait.
  Franchit la barrière placentaire.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie varie de 5 à 7 heures chez l’adulte. Elle est réduite par le tabagisme et accrue par l’insuffisance hépatocellulaire et l’insuffisance cardiaque.
  La demi-vie varie de 2 à 4 heures chez l’enfant. Elle est augmentée par la prématurité.
  
  Métabolisme
  Mécanisme hépatique : oxydation et déméthylation au niveau des microsomes hépatiques ; inductible par les hydrocarbures (tabac) mais non pas par le phénobarbital.
  Variable d’un individu à l’autre.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 10% de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée, 40% sous forme d’acide 1-3-diméthylurique, 20% sous forme d’acide 1-méthylurique et 20% sous forme de 3-méthylxanthine.
  *Salive.
  

  Bibliographie

  – Act Pharmacol 1955;8:107.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • SUCCIPHYLLINE (BELGIQUE)
  • SUCCIPHYLLINE PERCUTANEE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))

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