PROPIOCINE 500 mg comprimés (arrêt de commercialisation)
PROPIOCINE 500 mg comprimés (arrêt de commercialisation)
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/3/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Examens Perturbés
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES SECABLES
Usage : adulte, enfant + de 8 ans
Etat : arrêt de commercialisation
Laboratoire : ROUSSEL DIAMANTProduit(s) : PROPIOCINE
Evénements :
- octroi d’AMM 25/10/1976
- publication JO de l’AMM 25/5/1977
- mise sur le marché 5/10/1977
- rectificatif d’AMM 12/7/1999
- arrêt de commercialisation 5/10/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 320500-4
2
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
PVC/alu
blancEvénements :
- inscription liste sub. vénéneuses 26/3/1974
- agrément collectivités 19/8/1977
- inscription SS 19/8/1977
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : arrêt de commercialisation
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
Régime : liste IRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- ERYTHROMYCINE PROPIONATE 500 mg
ERYTHROMYCINE SOUS FORME D’ESTER PROPIONIQUE QUANTITE CORRESPONDANT AERYTHROMYCINE BASE
- AMIDON excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- TALC excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- ANTIBIOTIQUE VOIE GENERALE (MACROLIDE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : J01F-A01.
L’érythromycine est un antibiotique de la famille des macrolides.
L’érythromycine agit en inhibant la synthèse des protéines bactériennes en se liant à la partie 50 s du ribosome et en empêchant la translocation peptidique.
Le spectre d’activité de l’érythromycine est le suivant :
– Espèces habituellement sensibles (CMI < ou égal à 1mg/l) : Plus de 90 % des souches de l'espèce sont sensibles (S).
Streptocoques, staphylocoques méticilline-sensibles, Rhodococcus equi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphtheriae, moraxella, Mycoplasma pneumoniae, coxiella, chlamydiae, legionella, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, leptospires, Propionibacterium acnes, actinomyces, eubacterium, porphyromonas, mobiluncus.
– Espèces modérément sensibles : L’antibiotique est modérément actif in vitro. Des résultats cliniques satisfaisants peuvent être observés lorsque les concentrations de l’antibiotique au site de l’infection sont supérieures à la CMI (cf Pharmacocinétique).
Haemophilus influenzae et para-influenzae, Neisseria gonorrhoeae, vibrio, Ureaplasma urealyticum.
– Espèces résistantes (CMI > 4 mg/l) : Au moins 50 % des souches de l’espèce sont résistantes (R).
Staphylocoques méticilline-résistants, entérobactéries, pseudomonas, acinetobacter, Mycoplasma hominis, nocardia, fusobacterium, Bacteroides fragilis.
– Espèces inconstamment sensibles : Le pourcentage de résistance acquise est variable. La sensibilité est donc imprévisible en l’absence d’antibiogramme.
Streptococcus pneumoniae, entérocoques, Campylobacter coli, peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
L’érythromycine possède une activité in vitro et in vivo sur Toxoplasma gondii.
NB : certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
En France, en 1995, 30 à 40 % des pneumocoques sont résistants à l’ensemble des macrolides, voire plus de 50 % pour les pneumocoques de sensibilité diminuée à la pénicilline.
* Propriétés pharmacocinétiques :
La propionyl-érythromycine étant sensible à l’acidité gastrique, quoique moins que l’érythromycine base, l’ingestion sera faite, autant que possible, en dehors des repas, de préférence 45 minutes avant.
Absorption :
L’absorption est rapide. L’antibiotique est retrouvé dans le sérum dès la 30 e minute ; le pic sérique survient en moyenne 1 heure et demie après une prise de 1 comprimé à jeun.
Distribution :
– les paramètres pharmacocinétiques sériques (dosages bactériologiques) sont les suivants après une prise de 1 comprimé :
– concentration maximale, en moyenne 2 à 3 microg/ml,
– demi-vie, en moyenne 3 à 4 heures.
Compte tenu de la rémanence de l’effet antibiotique, la dose journalière peut être donnée en 2 prises, à 12 heures d’intervalle ;
– diffusion humorale et tissulaire : bonne (surtout dans le tissu pulmonaire et la muqueuse bronchique, ainsi que dans les amygdales) ;
– liaison aux protéines plasmatiques : 92%.
Biotransformation :
Elle se fait par :
– hydrolyse de l’ester propionique d’érythromycine. Il existe dans le sérum sanguin un état d’équilibre caractérisé par 20 à 25 % d’érythromycine base et 80 à 75 % de propionyl-érythromycine.
L’acide propionique est métabolisé, le carbone de la fonction acide étant éliminé par voie respiratoire ;
– N-déméthylation de la fraction désosamine de l’érythromycine, qui se fait dans le foie.
Les macrolides pénètrent et s’accumulent dans les phagocytes (polynucléaires neutrophiles, monocytes, macrophages péritonéaux et alvéolaires).
Les concentrations intraphagocytaires sont élevées chez l’homme.
Comme pour d’autres macrolides, ces propriétés expliquent l’activité de l’érythromycine sur les bactéries intracellulaires.
Excrétion :
– dans l’urine, l’élimination se fait sous formes actives, à des concentrations 10 à 20 fois supérieures aux taux sanguins. Comme dans le sérum, il s’agit pour un quart de base et pour trois quarts d’ester propionique. Cependant, la quantité totale éliminée par l’urine n’est que de 1 à 4% de la dose ingérée chez le sujet normal ;
– la plus grande partie de la propionyl-érythromycine absorbée est éliminée dans la bile sous forme de métabolites : N-déméthyl-érythromycine et propionyl-N-déméthyl-érythromycine.
- ***
Elles procèdent de l’activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de l’érythromycine. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu ce médicament et de sa place dans l’éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées aux infections dues aux germes définis comme sensibles :
* Angines, en alternative au traitement de référence, particulièrement lorsque celui-ci ne peut être utilisé.
La pénicilline, prescrite pendant 10 jours, reste le traitement de référence des angines aiguës streptococciques.
* Sinusites aiguës. Compte tenu du profil microbiologique de ces infections, les macrolides sont indiqués lorsqu’un traitement par une bêtalactamine est impossible.
* Surinfections des bronchites aiguës.
* Exacerbations des bronchites chroniques.
* Pneumopathies communautaires chez des sujets :
– sans facteurs de risques,
– sans signes de gravité clinique,
– en l’absence d’éléments cliniques évocateurs d’une étiologie pneumococcique.
En cas de suspicion de pneumopathie atypique, les macrolides sont indiqués, quels que soient la gravité et le terrain.
* Infections cutanées bénignes : acné, en alternative au traitement par les cyclines, lorsque celles-ci ne peuvent être utilisées, impétigo, impétiginisation des dermatoses, ecthyma, dermohypodermite infectieuse (en particulier érysipèle), érythrasma.
* Infections stomatologiques.
* Infections génitales non gonococciques.
* Chimioprophylaxie des rechutes du RAA en cas d’allergie aux bêtalactamines. - ANGINE
- SINUSITE AIGUE
- BRONCHITE AIGUE
- BRONCHITE CHRONIQUE
- PNEUMONIE BACTERIENNE
- INFECTION CUTANEE
- ACNE
- IMPETIGO
- ERYSIPELE
- ERYTHRASMA
- INFECTION STOMATOLOGIQUE
- INFECTION GENITALE A GERMES SENSIBLES
- RHUMATISME ARTICULAIRE AIGU(PREVENTION)
- TROUBLE DIGESTIF (FREQUENT)
- NAUSEE (FREQUENT)
- VOMISSEMENT (FREQUENT)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (FREQUENT)
- DIARRHEE (FREQUENT)
- REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (EXCEPTIONNEL)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (EXCEPTIONNEL)
- SYNDROME DE LYELL (EXCEPTIONNEL)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (RARE)
De rares cas d’hépatite, d’atteinte hépatique et/ou d’augmentation des transaminases ont été rapportés, avec parfois des manifestations cliniques (ictère, fièvre), éventuellement associées à des douleurs abdominales aiguës. L’apparition de signes cliniques impose l’arrêt immédiat du traitement. - HEPATITE (RARE)
De rares cas d’hépatite, d’atteinte hépatique et/ou d’augmentation des transaminases ont été rapportés, avec parfois des manifestations cliniques (ictère, fièvre), éventuellement associées à des douleurs abdominales aiguës. L’apparition de signes cliniques impose l’arrêt immédiat du traitement. - ICTERE
De rares cas d’hépatite, d’atteinte hépatique et/ou d’augmentation des transaminases ont été rapportés, avec parfois des manifestations cliniques (ictère, fièvre), éventuellement associées à des douleurs abdominales aiguës. L’apparition de signes cliniques impose l’arrêt immédiat du traitement. - FIEVRE
De rares cas d’hépatite, d’atteinte hépatique et/ou d’augmentation des transaminases ont été rapportés, avec parfois des manifestations cliniques (ictère, fièvre), éventuellement associées à des douleurs abdominales aiguës. L’apparition de signes cliniques impose l’arrêt immédiat du traitement. - DOULEUR ABDOMINALE
-aigue
– De rares cas d’hépatite, d’atteinte hépatique et/ou d’augmentation des transaminases ont été rapportés, avec parfois des manifestations cliniques (ictère, fièvre), éventuellement associées à des douleurs abdominales aiguës. L’apparition de signes cliniques impose l’arrêt immédiat du traitement.
- INSUFFISANCE HEPATIQUE
En cas d’insuffisance hépatique, l’administration d’érythromycine n’est pas recommandée. Si elle est nécessaire, elle justifie alors une surveillance régulière des tests hépatiques et éventuellement une réduction de posologie. - GROSSESSE
Les études effectuées chez l’animal ont mis en évidence un effet tératogène sur une seule espèce.
En clinique, l’analyse d’un nombre élevé de grossesses exposées n’a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de l’érythromycine. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l’absence de risque.
En conséquence, l’érythromycine peut être prescrite pendant la grossesse, si besoin. - ALLAITEMENT
Allaitement :
L’érythromycine passe dans le lait maternel ; une diarrhée, de l’irritabilité ont pu être observées chez l’enfant allaité. En conséquence, par mesure de précaution, il convient d’éviter d’allaiter pendant la durée du traitement.
- ALLERGIE A L’ERYTHROMYCINE
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (absolue)
– Vasoconstricteurs de l’ ergot de seigle (dihydroergotamine, ergotamine) : ergotisme avec possibilité de nécrose des extrêmités (diminution de l’élimination hépatique des alcaloïdes de l’ergot de seigle).
– Antihistaminiques H1 non sédatifs (astémizole,ébastine) : risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes (diminution du métabolisme hépatique de l’antihistaminique par l’érythromycine).
– Cisapride : risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes (diminution du métabolisme hépatique du cisapride par le macrolide).
-pimozide: risque majoré de troubles du rythmeventriculaire, notamment de torsades de pointes. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (relative)
Ce médicament est généralement déconseillé en association avec:
– Bromocriptine, cabergoline : augmentation des concentrations plasmatiques de la bromocriptine ou de la cabergoline, avec accroissement possible de l’activité antiparkinsonienne ou apparition de signes de surdosage.
– Buspirone : augmentation des concentrations plasmatiques de l’anxiolytique par diminution de son métabolisme hépatique.
– Carbamazépine : augmentation des concentrations plasmatiques de la carbamazépine avec risque de surdosage par inhibition de son métabolisme hépatique. Il est possible d’utiliser d’autres macrolides dont l’interférence au plan clinique est actuellement considérée comme minime ou nulle. Cependant, dans la maladie des légionnaires, l’érythromycine reste l’antibiotique de référence ; en cas d’utilisation de cet antibiotique, une surveillance clinique avec contrôle des concentrations plasmatiques de la carbamazépine est souhaitable en milieu spécialisé.
– Ciclosporine, tacrolimus : augmentation des concentrations plasmatiques de l’immunodépresseur et de la créatininémie par inhibition du métabolisme hépatique de l’immunodépresseur.
– Théophylline (base et sels) et aminophylline : surdosage en théophylline (diminution de son élimination hépatique), plus particulièrement dangereux chez l’enfant. Il est possible d’utiliser les autres macrolides actuellement considérés comme non interactifs. Cependant, dans la maladie des légionnaires, l’érythromycine reste l’antibiotique de référence, et peut être utilisée sous surveillance clinique étroite avec contrôle éventuel des concentrations plasmatiques de la théophylline.
– Triazolam : quelques cas de majoration des effets indésirables du triazolam (troubles du comportement) ont été rapportés.
- INTERACTION AVEC LES EXAMENS PARACLINIQUES
L’érythromycine, comme d’autres antibiotiques, peut interférer dans les dosages urinaires de catécholamines par fluorescence. Cette interférence peut s’observer principalement avec les techniques non chromatographiques et, dans une moindre mesure, après séparation chromatographique.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Ce médicament est adapté à l’adulte et à l’enfant à partir de 25 kg (soit environ à partir de 8 ans).
Adulte : 2 à 3 g par jour, soit 2 comprimés 2 à 3 fois par jour.
Enfant : 30 à 50 mg/kg par jour.
Entre 25 et 35 kg (soit environ
entre 8 et 12 ans) : 1 comprimé 2 fois par jour.
Entre 35 et 50 kg (soit environ entre 12 et 15 ans) : 1 comprimé 3 fois par jour
La prise avant le repas assure les meilleurs taux sériques.