SPORANOX 100 mg gélule

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SPORANOX 100 mg gélule

Introduction dans BIAM : 21/6/1993
Dernière mise à jour : 9/8/2000

  • Identification de la spécialité
  • Présentation et Conditionnement
  • Composition
  • Propriétés Thérapeutiques
  • Indications Thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Surdosage
  • Voies d’administration
  • Posologie et mode d’administration

    Identification de la spécialité

    Forme : GELULES

    Etat : commercialisé

    Laboratoire : JANSSEN – CILAG

    Produit(s) : SPORANOX

    Evénements :

    1. octroi d’AMM 26/2/1992
    2. publication JO de l’AMM 3/10/1992
    3. mise sur le marché 22/5/1993
    4. rectificatif d’AMM 12/5/2000

    Présentation et Conditionnement

    Numéro AMM : 334628-8

    1
    plaquette(s) thermoformée(s)
    30
    unité(s)
    PVC/PE/PVDC/alu
    bleu/rose

    Evénements :

    1. agrément collectivités 27/3/1993


    Lieu de délivrance : hôpitaux

    Etat actuel : commercialisé

    Conservation (dans son conditionnement) : 36
    mois

    CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : liste I

    Prix Pharmacien HT : 1373.40 F

    Composition

    Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE

    Principes actifs

    Principes non-actifs

    1. ANTIFONGIQUE VOIE GENERALE (TRIAZOLE) (principale)
      Bibliographie : Classe ATC : J02A-C02.
      L’itraconazole est un antifongique à large spectre de la classe des triazolés, actif sur :
      – les dermatophytes (Trichophyton sp., Microsporum sp., Epidermophyton floccosum),
      – les levures (Cryptoccocus neoformans, Candida sp. en particulier C.albicans, C. glabrata, C. krusei, Pityrosporum sp.),
      – les contaminants :
      . Aspergillus et Dematiées,
      . Fusarium, Acremonium et Mucorales sont habituellement peu sensibles ou résistants,
      – les champignons dimorphiques : Histoplasma sp., Paracoccidioïdes brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea sp., Cladosporium sp., Blastomyces dermatidis, ainsi que sur d’autres levures et champignons filamenteux moins souvent rencontrés.
      Le pouvoir fongicide de l’itraconazole est dû à son action spécifique sur le cytochrome P450 des champignons (aux concentrations thérapeutiques, cette spécificité d’action sur le cytochrome P450 fongique par rapport au cytochrome P450 des cellules a été mise en évidence par des études in vitro).
      L’inhibition du cytochrome P450 bloque le système enzymatique qui permet la transformation du lanostérol en ergostérol, constituant lipidique essentiel de la membrane fongique. L’accumulation de lanostérol est également toxique pour la cellule fongique.
      Chez les levures, ce mode d’action de l’itraconazole est complété par une pertubation de l’activation de la chitine synthétase, enzyme intervenant dans la synthèse de la paroi fongique.
      *** Propriétés Pharmacocinétiques :
      – Absorption :
      Après administration orale, l’itraconazole est bien résorbé ; sa biodisponibilité (environ 55 %) est maximale lorsqu’il est ingéré immédiatement après un repas ; la prise à jeun diminue notablement sa biodisponibilité. Il existe une forte variabilité inter-individuelle.
      – Distribution :
      Le pic de concentration plasmatique (respectivement 150, 340 et 550 ng/ml) est atteint 3 à 4 heures après l’administration orale d’une dose unique de 100, 200 ou 400 mg. La biodisponibilité est dose-dépendante : après administration de doses croissantes, l’accroissement des concentrations plasmatiques est supérieur à celui des quantités administrées ; ceci traduit une saturation de l’effet de premier passage hépatique. Lors d’un traitement chronique, l’état d’équilibre de la concentration plasmatique est atteint après 2 à 3 semaines de traitement (environ 350, 1 075 et 2 000 ng/ml aux doses de 100, 200 et 400 mg/jour) et la surface sous la courbe est multipliée d’un facteur 4 à 5.
      La demi-vie d’élimination de l’itraconazole est d’environ 20 heures après une dose unique et atteint en moyenne 30 heures après un traitement chronique.
      Liaison aux protéines plasmatiques : 99,8 %.
      Le volume de distribution est élevé (550 l) et indique une large pénétration tissulaire. Ainsi, les concentrations sont en moyenne 4 à 5 fois plus élevées dans la peau, 2 à 3 fois plus élevées dans le rein, le foie, les os et le poumon que dans le plasma.
      L’itraconazole est également retrouvé dans le sébum et, à un moindre degré, dans la sueur.
      – Biotransformation :
      L’itraconazole est intensivement métabolisé au niveau hépatique. L’un des principaux métabolites est l’hydroxy-itraconazole qui a montré in vitro une activité antifongique analogue à celle de l’itraconazole.
      Les dosages par méthode biologique de l’activité antifongique plasmatique donnent des résultats supérieurs à ceux obtenus par dosage HPLC de l’itraconazole seul.
      – Excrétion :
      L’itraconazole est éliminé essentiellement sous forme métabolisée ; en 4 jours, 35 % sont excrétés dans l’urine et 50 % dans les fèces.
      La proportion de produit inchangé dans l’urine est inférieure à 0,03 % de la dose administrée et varie de 3 à 18 % dans les fèces.
      L’élimination de l’itraconazole des tissus est plus lente que celle du plasma.
      Dans la peau, l’élimination est dépendante de la régénération de l’épiderme ; des taux thérapeutiques persistent 2 à 4 semaines après l’arrêt d’un traitement chronique. Un phénomène semblable a été constaté dans le tissu vaginal où des taux thérapeutiques persistent 48 heures après l’arrêt d’un traitement de 3 jours par l’itraconazole à 200 mg/jour et 72 heures après un traitement d’un jour à 400 mg en 2 prises.

    1. ***
      * Mycoses superficielles :
      – Kératites fongiques notamment à Aspergillus,
      – Pityriasis versicolor, dermatophyties cutanées : lorsque ces infections ne peuvent être traitées localement du fait de l’étendue des lésions ou de la résitance aux traitements antifongiques habituels.
      – L’efficacité de l’itraconazole n’a pas été déterminée dans les onychomycoses.
      * Mycoses systémiques ou viscérales :
      – Aspergillomes inopérables symptomatiques.
      – Aspergillose bronchopulmonaire et pulmonaire nécrosante, y compris chez l’immuno-déprimé.
      – Apergillose invasive de l’immuno-déprimé : l’expérience est encore trop limitée pour préciser la place de l’itraconazole par rapport à l’amphotéricine B en particulier chez le neutropénique. Quelques observations suggèrent son intérêt en relais de l’amphotéricine B sans qu’il soit possible de préciser la durée utile du traitement d’attaque par l’amphotéricine B.
      – Chromomycoses,
      – Histoplasmoses,
      – Paracoccidioïdomycoses,
      – Sporotrichoses et autres mycoses rares à germes sensibles.
    2. MYCOSE
    3. PITYRIASIS VERSICOLOR
    4. DERMATOPHYTIE CUTANEE
    5. CANDIDOSE SYSTEMIQUE
    6. ASPERGILLOME
    7. ASPERGILLOSE
    8. CHROMOMYCOSE
    9. HISTOPLASMOSE
    10. BLASTOMYCOSE SUD-AMERICAINE
    11. SPOROTRICHOSE

    1. NAUSEE (FREQUENT)
    2. DOULEUR ABDOMINALE (FREQUENT)
    3. DYSPEPSIE (FREQUENT)
    4. CONSTIPATION (FREQUENT)
    5. CEPHALEE (PEU FREQUENT)
    6. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (PEU FREQUENT)
      Augmentation réversible des enzymes hépatiques.
    7. TROUBLE MENSTRUEL (PEU FREQUENT)
    8. REACTION ALLERGIQUE (PEU FREQUENT)
    9. SENSATION DE VERTIGE (PEU FREQUENT)
    10. PRURIT (PEU FREQUENT)
    11. RASH (PEU FREQUENT)
    12. URTICAIRE (PEU FREQUENT)
    13. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (PEU FREQUENT)
    14. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (EXCEPTIONNEL)
      Des cas isolés de neuropathie périphérique et de syndrome de Stevens-Johnson ont également été rapportés ; un lien de causalité avec l’itraconazole n’a pas été établi.
    15. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (EXCEPTIONNEL)
      Des cas isolés de neuropathie périphérique et de syndrome de Stevens-Johnson ont également été rapportés ; un lien de causalité avec l’itraconazole n’a pas été établi.
    16. KALIEMIE(DIMINUTION)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      POLYMEDICATION

      Au cours de traitements prolongés (environ 1 mois), particulièrement chez des patients présentant une pathologie sous-jacente grave et recevant une polymédication, des cas d’hypokaliémie, d’ oedèmes, d’hépatite et de chute de cheveux ont été rapportés.

    17. HEPATITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      POLYMEDICATION

      Au cours de traitements prolongés (environ 1 mois), particulièrement chez des patients présentant une pathologie sous-jacente grave et recevant une polymédication, des cas d’hypokaliémie, d’ oedèmes, d’hépatite et de chute de cheveux ont été rapportés.

    18. ALOPECIE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      POLYMEDICATION

      Au cours de traitements prolongés (environ 1 mois), particulièrement chez des patients présentant une pathologie sous-jacente grave et recevant une polymédication, des cas d’hypokaliémie, d’ oedèmes, d’hépatite et de chute de cheveux ont été rapportés.

    19. OEDEME
      Condition(s) Exclusive(s) :
      POLYMEDICATION
      TRAITEMENT PROLONGE

      Au cours de traitements prolongés (environ 1 mois), particulièrement chez des patients présentant une pathologie sous-jacente grave et recevant une polymédication, des cas d’hypokaliémie, d’ oedèmes, d’hépatite et de chute de cheveux ont été rapportés.

    1. MISE EN GARDE
      – Surveillance hépatique :
      Chez les patients recevant un traitement continu d’une durée supérieure à 1 mois, il est recommandé de surveiller la fonction hépatique. Cette surveillance doit être mise en oeuvre très rapidement chez les patients présentant des symptômes évoquant une atteinte hépatique, tels qu’anorexie, nausées, vomissements, asthénie, douleurs abdominales ou urines foncées. En cas d’anomalies, le traitement sera interrompu. Chez les patients qui présentent une élévation des enzymes hépatiques ou une maladie hépatique active, ou chez qui d’autres médicaments ont déjà entraîné une toxicité hépatique, le traitement ne sera instauré que si l’avantage escompté l’emporte sur le risque d’atteinte hépatique. Dans ce cas, la surveillance des enzymes hépatiques est nécessaire.
    2. FEMME EN AGE DE PROCREER
      En cas de nécessité de prescription chez la femme en âge de procréer, il est indispensable de s’assurer qu’elle n’est pas enceinte et de la soumettre préalablement à une méthode efficace de contraception.
    3. INSUFFISANCE RENALE
      L’itraconazole n’est pratiquement pas extrait par hémodialyse ou dialyse rétropéritonéale. Des variations importantes de la biodisponibilité ayant été observées chez de tels patients, il peut être utile d’adapter la posologie en fonction des concentrations plasmatiques.
    4. INSUFFISANCE HEPATIQUE
      La demi-vie d’élimination est prolongée chez le cirrhotique (37 plus ou moins 5 heures). Il peut être utile de surveiller la concentration plasmatique de l’itraconazole en cas de cirrhose ou d’insuffisance hépato-cellulaire marquée. Il est préférable de ne pas administrer Sporanox aux patients présentant une pathologie hépatique lors de traitement par d’autres médicaments sauf si le bénéfice/ risque le justifie.
    5. NEUTROPENIE
      Sujets neutopéniques, SIDA :

      – Les concentrations à l’état stationnaire sont généralement plus faibles chez les immuno-déprimés et justifient l’utilisation de posologies élevées (quatre cents milligrammes par jour). La surveillance des concentrations plasmatiques peut être utile en début de traitement surtout s’il existe des éléments suceptibles de modifier l’absorption (prise à jeun, réaction du greffon contre l’hôte, diarrhée, mucite), et en cas de suspicion d’échec.
    6. CONDITIONS D’UTILISATION DU PRODUIT
      L’absorption est modifiée lorsque l’acidité gastrique est réduite. Ce médicament doit être administré 2 heures avant ou 4 à 6 heures après un médicament diminuant l’acidité gastrique.
      Chez les patients présentant une achlorhydrie, en particulier patients atteints du Sida ou patients recevant des suppresseurs de l’acidité gastrique (en particulier anti-H2, inhibiteurs de la pompe à protons), il est recommandé d’administrer ce médicament avec une boisson contenant du cola.
    7. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE
      En cas d’apparition d’une neuropathie qui pourrait être imputée à ce médicament, il convient d’interrompre le traitement.
    8. ALLERGIE CROISEE
      On ne dispose pas d’information relative à une hypersensibilité croisée entre l’itraconazole et d’autres antifongiques azolés. La prudence est de rigueur lorsque ce médicament est prescrit à des patients ayant présenté une hypersensibilité à d’autres azolés.

    1. HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
    2. ALLAITEMENT
      L’itraconazole passe dans le lait maternel. En cas de prise de cisapride chez le nouveau-né ou le nourrisson allaité, l’administration d’itraconazole à la mère est contre-indiquée, par mesure de prudence, en raison du risque potentiel d’interaction chez l’enfant (torsades de pointes).
    3. GROSSESSE (relative)
      Les études effectuées chez l’animal ont mis en évidence un effet tératogène dans une espèce à doses élevées.
      Il n’existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes sur un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de l’itraconazole lorsqu’il est administré pendant la grossesse.
      En conséquence, l’utilisation de l’itraconazole pendant la grossesse est déconseillée. Cet élément ne constitue pas l’argument systématique pour conseiller une interruption de grossesse mais conduit à une attitude de prudence et à une surveillance prénatale orientée.
    4. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      – Associations contre-indiquées :
      terfénadine, astémizole, ébastine, cisapride, triazolam, simvastatine, cérivastatine, atorvastatine, pimozide, bépridil.
      – Associations déconseillées :
      Quinidine, buspirone, tacrolimus, vinca-alcaloïdes cytotoxiques, phénytoïne, toltérodine, midazolam.
    5. INTOLERANCE AU FRUCTOSE
      En raison de la présence de saccharose, ce médicament est contre-indiqué en cas d’intolérance au fructose.
    6. MALABSORPTION DES SUCRES
      En raison de la présence de saccharose, ce médicament est contre-indiqué en cas de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en sucrase-isomaltase.

    Traitement

    En cas de surdosage, un traitement symptomatique sera mis en place.
    Au cours de la première heure suivant l’ingestion, un lavage gastrique peut être réalisé. Du charbon activé peut être administré, si nécessaire.
    L’itraconazole n’est pas hémodialysé.
    Il
    n’existe aucun antidote spécifique.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie & mode d’administration

    Posologie Usuelle :
    1) Mycoses superficielles :
    L’élimination de l’itraconazole des tissus est plus longue que celle du plasma ; l’effet de la thérapeutique se poursuit plusieurs jours après l’arrêt du traitement.
    . Kératites fongiques : 2 gélules (200
    mg) pendant 21 jours.
    . Pityriasis versicolor : 2 gélules (200 mg) une fois par jour pendant 5 à 10 jours.
    . Dermatophyties cutanées : 1 gélule (100 mg) par jour pendant 15 à 30 jours.
    2) Mycoses systémiques ou viscérales :
    2 à 4 gélules par jour, les
    plus fortes posologies sont notamment recommandées chez l’immunodéprimé. La durée du traitement sera fonction de l’affection en cause et de la pathologie sous-jacente.
    .
    .
    Mode d’emploi :
    Les gélules doivent être absorbées sans être ouvertes,
    immédiatement après un repas, de préférence en une seule prise.


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