TEXODIL 200 mg comprimés pelliculés
TEXODIL 200 mg comprimés pelliculés
Introduction dans BIAM : 5/1/1994
Dernière mise à jour : 9/3/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Examens Perturbés
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES PELLICULES
Usage : adulte
Etat : commercialisé
Laboratoire : CASSENNE MARIONProduit(s) : TEXODIL
Evénements :
- octroi d’AMM 31/8/1992
- publication JO de l’AMM 25/2/1993
- mise sur le marché 20/12/1993
- rectificatif d’AMM 12/7/1999
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 335641-8
1
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
jaune pâleEvénements :
- agrément collectivités 30/3/1993
- inscription SS 30/3/1993
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 48
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES
EVITER L’HUMIDITERégime : liste I
Réglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix public TTC : 81 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- CEFOTIAM HEXETIL 292.60 mg
Correspondant à 200mg de Céfotiam
- ALPHA CYCLODEXTRINE excipient
- CITRIQUE ACIDE excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- HYDROXYPROPYLCELLULOSE excipient
- SILICE COLLOIDALE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- HYPROMELLOSE excipient
- MACROGOL 6000 excipient
- TALC excipient
- OXYDE DE FER JAUNE colorant (pelliculage)
- DIOXYDE DE TITANE colorant (pelliculage)
- ANTIBIOTIQUE VOIE GENERALE (CEPHALOSPORINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : J01D-A19.
Le céfotiam hexétil est un antibiotique bactéricide semi-synthétique de la famille des bêta-lactamines, du groupe des céphalosporines orales de 3e génération, prodrogue du céfotiam.
Le mécanisme d’action du céfotiam repose sur l’inhibition de la synthèse des parois bactériennes. Le céfotiam est stable vis-à-vis de nombreuses bêta-lactamases.
Spectre d’activité antibactérienne :
– Espèces habituellement sensibles (CMI inférieure ou égale à1 mg/l) ; plus de 90 % des souches de l’espèce sont sensibles (S) :
Streptocoques, Streptococcus pneumoniae péni-S, Corynebacterium diphteriae, Haemophilus influenzae bêtalactamase + ou -, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, pasteurella, Escherichia coli, Citrobacter diversus, salmonella, shigella, Proteus mirabilis, providencia, staphylocoques méti-S.
– Espèces résistantes (CMI > 2 mg/l) ; au moins 50% des souches de l’espèce sont résistantes (R) :
Entérocoques, Listeria monocytogenes, staphylocoques méti-R, enterobacter, serratia, Citrobacter freundii, Morganella morganii, pseudomonas sp, acinetobacter, autres bacilles à Gram – non fermentants, Bacteroides fragilis, clostridium sp.
– Espèces inconstamment sensibles ; le pourcentage de résistance acquise est variable. La sensibilité est donc imprévisible en l’absence d’antibiogramme :
Streptococcus pneumoniae péni-I ou R, klebsiella, Proteus vulgaris, fusobacterium, prevotella, peptostreptococcus.
NB : certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
En France, en 1995, 30 à 40% des pneumocoques sont de sensibilité diminuée à la pénicilline (CMI > 0,12 mg/l). Cette diminution de l’activité intéresse toutes les b-lactamines dans des proportions variables et devra notamment être prise en compte pour le traitement des méningites en raison de leur gravité et des otites aiguës moyennes où l’incidence des souches de sensibilité diminuée peut dépasser 50%.
* Propriétés pharmacocinétiques :
Absorption et biodisponibilité :
Le céfotiam hexétil est hydrolysé dans la cellule pariétale intestinale en libérant le céfotiam actif. La biodisponibilité du céfotiam est de 45 % en moyenne. Elle est indépendante de la dose et n’est pas modifiée par les repas.
Distribution :
– Concentrations plasmatiques : Le pic de concentration du céfotiam apparaît entre 1,5 et 2,5 heures après l’administration. Il est de : 2,2 mg/l après 200 mg et 3,4 mg/l après 400 mg. Les surfaces sous la courbe sont proportionnelles aux doses. La demi-vie plasmatique est de 1 heure.
Après administration répétée, il n’y a pas d’accumulation de céfotiam.
– Volume de distribution : Le volume de distribution du céfotiam, calculé après administration intraveineuse, est de 0,5 l/kg (soit environ 35 à 40 litres).
– Fixation aux protéines plasmatiques : La fixation du céfotiam se fait exclusivement sur l’albumine. Le taux de fixation est de l’ordre de 40%.
– Diffusion tissulaire : Dans le poumon, les concentrations de céfotiam, après une prise de 200 mg toutes les 12 heures pendant 48 heures, sont de 0,1 à 0,46 microg/g, 3 à 4 heures après la dernière prise. Après une prise de 400 mg toutes les 12 heures pendant 48 heures, ces concentrations sont de 0,24 à 0,35 microg/g 3 à 4 heures après la dernière prise et de 0,14 à 0,45 microg/g 5 à 6 heures après la dernière prise.
Dans les sinusites, le céfotiam se concentre dans le pus sinusal. Après 2 prises orales de 200 mg à 12 heures d’intervalle, les concentrations représentent respectivement 117%, 196% et 188% de la concentration plasmatique à la 2e, 3e et 4e heure.
Biotransformation et élimination : Après absorption, le métabolite principal résultant de l’hydrolyse du céfotiam hexétil est le céfotiam, qui est la fraction active. Le céfotiam n’est pratiquement pas métabolisé.
Son élimination s’effectue par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire avec une clairance rénale de 250 ml/minute.
30 à 35% de la dose administrée sont retrouvés dans les urines sous forme inchangée.
Le cyclohexanol libéré dans la paroi intestinale lors de l’hydrolyse du céfotiam hexétil est métabolisé en cyclohexanediols qui sont éliminés par voie rénale.
Sujets à risque :
– En cas d’insuffisance rénale ou hépatique et chez le sujet âgé, la biodisponibilité n’est pas modifiée.
– Chez le sujet âgé, la clairance rénale est un peu plus faible que chez les sujets jeunes, mais ces modifications pharmacocinétiques ne nécessitent pas d’adaptation posologique.
– Chez l’insuffisant hépatique et chez l’insuffisant rénal sévère, on observe un ralentissement de l’élimination du céfotiam et un ralentissement plus marqué de l’élimination des cyclohexanediols .
- ***
Elles procèdent de l’activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques du céfotiam.
Elles sont limitées, chez l’adulte, au traitement des infections mono ou polymicrobiennes dues aux germes sensibles lorsque ces infections permettent une antibiothérapie orale et notamment :
– Sinusites.
– Angines et pharyngites : compte tenu de ses caractéristiques, cet antibiotique devrait être réservé aux angines récidivantes et/ou amygdalites chroniques. La pénicilline, prescrite pendant 10 jours, reste le traitement de référence des angines aiguës streptococciques.
– Otites moyennes aiguës, après élimination d’une otite chronique en poussée.
– Surinfections bronchiques des bronchites chroniques.
– Infections bronchiques aiguës chez les sujets à risque (fumeur, sujet âgé…).
– Pneumopathies bactériennes.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l’utilisation appropriée des antibactériens. - SINUSITE
- ANGINE
- AMYGDALITE
- OTITE
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE
- PNEUMONIE BACTERIENNE
- REACTION ALLERGIQUE CUTANEE
- TROUBLE DIGESTIF
Nausées, vomissements, dyspepsies, diarrhées. - NAUSEE
- VOMISSEMENT
- DYSPEPSIE
- DIARRHEE
- TROUBLE HEMATOLOGIQUE
Essentiellement éosinophilie. Manifestation transitoire. - EOSINOPHILIE
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION)
- CREATININEMIE(AUGMENTATION)
- TOXICITE RENALE
Des altérations de la fonction rénales ont été observées avec des antibiotiques du même groupe, surtou en cas de traitement associé avec les aminosides et les diurétiques.
- MISE EN GARDE
– La survenue de toute manifestation allergique impose l’arrêt du traitement.
– La prescription de céphalosporines nécessite un interrogatoire préalable. L’allergie aux penicillines étant croisée avec celle due aux céphalosporines dans 5 à 10% des cas :
. l’utilisation des céphalosporines doit être extrêmenent prudente chez les patients allergiques à la pénicilline ; une surveillance médicale stricte est nécessaire dès la première administration ;
. l’emploi des céphalosporines est à proscrire formellement chez les sujets ayant des antécédents d’allergie de type immédiat aux céphalosporines ;
. comme avec toutes les autres céphalosporines, une allergie éventuelle à d’autres bêta-lactamines sera recherchée en raison de la possibilité d’allergie croisée.
Les réactions d’hypersensibilité (anaphylaxie) observée avec ces deux types de substances peuvent être graves et parfois fatales. - COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE
De très rares cas de colites pseudo-menbraneuses ont été rapportés avec d’autres bêta-lactamines. L’arrêt immédiat du traitement et la mise en place d’une thérapeutique appropriée s’imposent. - GROSSESSE
Bien que les études effectuées sur plusieurs espèces animales n’aient pas montré d’action tératogène ni foetotoxique, comme tout médicament nouveau, le Texodil ne doit pas être prescrit chez la femme enceinte. - ALLAITEMENT
Le céfotiam est retrouvé dans le lait maternel.
- HYPERSENSIBILITE AUX CEPHALOSPORINES
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Clairance à la créatinine inférieure à 20 ml/min. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
- TEST DE COOMBS
Une positivation du test de Coombs a été obtenue en cours de traitement par les céphalosporines. Ceci pourrait également survenir chez les sujets traités par cet antibiotique. - GLUCOSE URINAIRE
Il peut se produire une réaction faussement positive lors de la recherche du glucose dans les urines avec des substances réductrices, mais non lorsqu’on utilise des méthodes spécifiques à la glucose-oxydase.
Traitement
Aucun surdosage n’a été rapporté à ce jour.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie :
Ð Adulte :
La dose journalière doit être répartie en 2 prises à 12 heures d’intervalle.
– Sinusites, angines et pharyngites, otites moyennes aiguës, infections bronchiques aiguës chez les sujets à risque (fumeur, sujet âgé…) : 400 mg/24 h,
soit 1 comprimé à 200 mg matin et soir.
– Surinfections bronchiques des bronchites chroniques, pneumopathies bactériennes : 800 mg/24 h, soit 2 comprimés à 200 mg matin et soir.
Ð Sujet âgé :
Il n’est pas nécessaire de modifier la posologie.
Ð
Insuffisant rénal :
Lorsque les valeurs de la clairance de la créatinine sont supérieures à 20 ml/min, il n’y a pas lieu de modifier la posologie ; cependant, il faut éviter de dépasser une dose totale de 400 mg/24 h.Mode d’emploi :
Les comprimés
doivent être avalés avec un grand verre d’eau avant un repas afin d’éviter d’éventuelles manifestations digestives.