IVADAL 10 mg comprimés (arrêt de commercialisation)
IVADAL 10 mg comprimés (arrêt de commercialisation)
Introduction dans BIAM : 12/1/1994
Dernière mise à jour : 9/3/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES PELLICULES SECABLES
Usage : adulte
Etat : arrêt de commercialisation
Laboratoire : GRUNENTHALProduit(s) : IVADAL
Evénements :
- octroi d’AMM 31/12/1990
- publication JO de l’AMM 26/4/1991
- mise sur le marché 10/1/1994
- arrêt de commercialisation 20/12/1999
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 333548-0
2
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
PVC/alu
blancEvénements :
- agrément collectivités 4/9/1991
- inscription SS 4/9/1991
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : arrêt de commercialisation
Conservation (dans son conditionnement) : 48
mois
A TEMPERATURE AMBIANTERégime : liste I
Réglementation des prix :
remboursé
65 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 340453-1
1
plaquette(s) thermoformée(s)
7
unité(s)
PVC/alu
blancEvénements :
- agrément collectivités 1/6/1997
- inscription SS 1/6/1997
- mise sur le marché 19/6/1997
- arrêt de commercialisation 6/1/2000
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : arrêt de commercialisation
Conservation (dans son conditionnement) : 48
mois
A TEMPERATURE AMBIANTERégime : liste I
Réglementation des prix :
remboursé
65 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- ZOLPIDEM HEMITARTRATE 10 mg
- LACTOSE excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- HYPROMELLOSE excipient et pelliculage
- CARBOXYMETHYLAMIDON SODIQUE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- DIOXYDE DE TITANE pelliculage
- MACROGOL 400 pelliculage
- HYPNOTIQUE-SEDATIF (IMIDAZOPYRIDINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N05C-G01.
Le zolpidem est une imidazopyridine hypnotique apparentée aux benzodiazépines.
Les études expérimentales ont montré un effet sédatif à des doses inférieures aux doses nécessaires pour obtenir des effets anticonvulsivants, myorelaxants ou anxiolytiques.
Ces effets peuvent être expliqués par une action agoniste sélective du complexe récepteur macromoléculaire GABA-oméga (BZ1 et BZ2) modulant l’ouverture du canal chlore.
Le zolpidem se fixe de façon préférentielle sur le sous-type oméga 1 (ou BZ1).
Chez l’homme, le zolpidem raccourcit le délai d’endormissement, réduit le nombre de réveils nocturnes, augmente la durée totale du sommeil et en améliore la qualité. Ces effets sont associés à un profil électro-encéphalographique caractéristique, différent de celui des benzodiazépines. Les études d’enregistrement du sommeil de nuit ont montré que le zolpidem prolonge le stade II aussi bien que les stades de sommeil profond (III et IV). A la posologie recommandée, le zolpidem n’a pas d’influence sur la durée totale du sommeil paradoxal (REM).
* Propriétés Pharmacocinétiques
Absorption :
Après administration orale, le zolpidem présente une biodisponibilité d’environ 70 % avec une concentration plasmatique maximale atteinte entre 0,5 et 3 heures.
Distribution :
Aux doses thérapeutiques, sa pharmacocinétique est linéaire. La fixation aux protéines plasmatiques est d’environ 92 %. Le volume de distribution chez l’adulte est de 0,54 +/- 0,02 l/kg.
Elimination :
Le zolpidem est éliminé sous forme de métabolites inactifs (métabolisme hépatique), principalement dans les urines (environ 60 %) et les fèces (environ 40 %). Il ne possède pas d’effet inducteur sur les enzymes hépatiques.
La demi-vie d’élimination plasmatique est en moyenne de 2.4 heures (0,7 – 3,5 heures).
Chez le sujet âgé, une diminution de la clairance hépatique est observée. La concentration au pic est augmentée d’environ 50 % sans qu’il y ait d’allongement significatif de la demi-vie (3 heures en moyenne). Le volume de distribution diminue à 0,34 l/kg +/- 0,05.
Chez les insuffisants rénaux, dialysés ou non, on observe une diminution modérée de la clairance. Les autres paramètres cinétiques ne sont pas modifiés. Le zolpidem n’est pas dialysable.
Chez les insuffisants hépatiques, la biodisponibilité du zolpidem est augmentée. Sa clairance est sensiblement réduite et la demi-vie d’élimination est allongée (environ 10 heures).
- CONFUSION MENTALE
Ils apparaissent en rapport avec la sensibilité individuelle et le plus souvent dans l’heure qui suit la prise si le sujet ne se couche pas et ne s’endort pas immédiatement. - REACTION PARADOXALE
Elle apparaît en rapport avec la sensibilité individuelle et le plus souvent dans l’heure qui suit la prise si le sujet ne se couche pas et ne s’endort pas immédiatement - TROUBLE PSYCHIQUE
Il apparaît en rapport avec la sensibilité individuelle et le plus souvent dans l’heure qui suit la prise si le sujet ne se couche pas et ne s’endort pas immédiatement. - VERTIGE
Il apparaît en rapport avec la sensibilité individuelle et le plus souvent dans l’heure qui suit la prise si le sujet ne se couche pas et ne s’endort pas immédiatement - TROUBLE DE L’EQUILIBRE
Il apparaît en rapport avec la sensibilité individuelle et le plus souvent dans l’heure qui suit la prise si le sujet ne se couche pas et ne s’endort pas immédiatement. - SENSATION DE VERTIGE
Elle apparaît en rapport avec la sensibilité individuelle et le plus souvent dans l’heure qui suit la prise si le sujet ne se couche pas et ne s’endort pas immédiatement. - ATAXIE
Elle apparaît en rapport avec la sensibilité individuelle et le plus souvent dans l’heure qui suit la prise si le sujet ne se couche pas et ne s’endort pas immédiatement. - CEPHALEE
Elle apparaît en rapport avec la sensibilité individuelle et le plus souvent dans l’heure qui suit la prise si le sujet ne se couche pas et ne s’endort pas immédiatement. - SOMNOLENCE
Elle apparaît en rapport avec la sensibilité individuelle et le plus souvent dans l’heure qui suit la prise si le sujet ne se couche pas et ne s’endort pas immédiatement. - BAISSE DE LA VIGILANCE
Elle apparaît en rapport avec la sensibilité individuelle et le plus souvent dans l’heure qui suit la prise si le sujet ne se couche pas et ne s’endort pas immédiatement. - FAIBLESSE MUSCULAIRE
Elle apparaît en rapport avec la sensibilité individuelle et le plus souvent dans l’heure qui suit la prise si le sujet ne se couche pas et ne s’endort pas immédiatement. - DIPLOPIE
Elle apparaît en rapport avec la sensibilité individuelle et le plus souvent dans l’heure qui suit la prise si le sujet ne se couche pas et ne s’endort pas immédiatement. - ASTHENIE (RARE)
- TROUBLE DIGESTIF (RARE)
- TROUBLE DE LA LIBIDO (RARE)
- TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (RARE)
- AMNESIE ANTEROGRADE
Une amnésie antérograde peut survenir à dose thérapeutique. Le risque augmente à posologie élevée. Elle peut s’accompagner dans certains cas de troubles du comportement. - ACCOUTUMANCE
- DEPENDANCE
- INSOMNIE(REBOND)
- MISE EN GARDE
– Accoutumance :
Une certaine perte d’efficacité peut survenir au cours de l’utilisation répétée durant plusieurs semaines de benzodiazépines et apparentés.
Il convient de ne pas augmenter la dose.
– Dépendance :
L’utilisation de benzodiazépines et apparentés peut entraîner le développement d’une dépendance physique ou psychique.
Cependant , cela n’a pas été observé avec le zolpidem à doses thérapeutiques.
Au-delà de la dose thérapeutique, le risque de dépendance augmente avec la dose, la durée du traitement et l’association avec une benzodiazépine. Il est aussi plus important chez des patients ayant des antécédents de dépendance alcoolique ou de toxicomanie. Ces patients devront faire l’objet d’une surveillance attentive.
En cas de dépendance physique, l’arrêt brutal du traitement pourra s’accompagner de symptômes de sevrage : insomnie, céphalées, douleurs musculaires, anxiété, tension, agitation, confusion et irritabilité.
Dans les cas sévères, les symptômes suivants peuvent apparaître : déréalisation, dépersonnalisation, hyperacousie, engourdissement et picotement des extrémités, hypersensibilité à la lumière et à tout contact physique, hallucinations et crises convulsives.
On a pu noter que dans le cas d’utilisation régulière de benzodiazépines et apparentés à durée d’action brève, certains symptômes de sevrage pouvaient survenir entre deux prises consécutives, particulièrement lorsque la posologie est forte.
Cependant , cela n’a pas été observé avec le zolpidem à doses thérapeutiques.
– Rebond d’insomnie :
L’interruption d’un traitement hypnotique peut entraîner un rebond d’insomnie transitoire : réapparition de manière exagérée de l’insomnie qui a motivé le traitement.
Il peut également s’accompagner d’autres symptômes comme modification de l’humeur, anxiété et agitation.
Ce syndrome apparaît principalement lors de l’arrêt brutal d’un traitement prolongé ou à dose supérieure aux doses recommandées.
Il convient donc de réduire la dose progressivement et d’en informer le patient.
– Amnésie :
Les benzodiazépines et apparentés peuvent entraîner une amnésie antérograde. Elle survient le plus souvent quelques heures après la prise du produit.
C’est pourquoi il est conseillé de prendre le médicament immédiatement avant le coucher et de se mettre dans les conditions les plus favorables pour une durée de sommeil ininterrompue de plusieurs heures.
– Réactions paradoxales et réactions de type psychiatrique :
Certains symptômes contraires aux effets recherchés ou de type psychiatrique peuvent apparaître au cours de la prise de benzodiazépines et apparentés :
– aggravation de l’insomnie, cauchemars,
– nervosité, irritabilité, agitation, agressivité, accès de colère,
– idées délirantes, hallucinations, comportement inapproprié et autres troubles du comportement.
– somnambulisme.
Dans ce cas, le traitement doit être interrompu.
Ces symptômes sont plus susceptibles d’apparaître chez le sujet âgé et chez l’enfant. - PSYCHOSE
Les benzodiazépines et apparentés ne sont pas indiqués dans le traitement principal des psychoses. - DEPRESSION
Les benzodiazépines et apparentés ne doivent pas être utilisés seuls pour traiter la dépression ou l’anxiété liée à la dépression. Il convient de mettre à la disposition de ces patients la plus faible quantité de médicament. - ALCOOLISME
La plus grande prudence est recommandée en cas d’antécédents d’alcoolisme. - DEPENDANCE
La plus grande prudence est recommandée en cas d’antécédents d’autres dépendances. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
Chez l’insuffisant respiratoire, il convient de prendre en compte l’effet dépresseur des benzodiazépines et apparentés, d’autant que l’anxiété et l’agitation peuvent constituer des signes d’appel d’une décompensation de la fonction respiratoire. - SUJET AGE
Réduire la posologie. - MYASTHENIE
L’administration de zolpidem aggrave les symptômes de la myasthénie. Il est recommandé de ne l’ utiliser qu’exceptionnellement et sous surveillance accrue. - GROSSESSE
Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, il n’existe pas actuellement de données en nombre suffisant pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique du zolpidem lorsqu’il est administrée pendant la grossesse.
En conséquence, et par mesure de précaution, il est préférable de ne pas l’utiliser pendant la grossesse.
Il est recommandé, si possible, d’utiliser les doses minimales de zolpidem au cours du dernier trimestre de la grossesse. En effet, il existe une possibilité de survenue, à la naissance, d’hypotonie, d’hypothermie et de détresse respiratoire chez le nouveau-né de mère traitée par des benzodiazépines et apparentés à dose élevée. Après quelques jours d’âge peut apparaître un syndrome de sevrage. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Sédation, amnésie, difficultés de concentration, et troubles musculaires peuvent altérer la capacité à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
Si la durée de sommeil est insuffisante, le risque d’altération de la vigilance est encore accru.
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS (absolue)
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE (absolue)
- INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE (absolue)
- SYNDROME D’APNEE DU SOMMEIL (absolue)
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS (relative)
- ASSOCIATION A L’ALCOOL (relative)
Majoration par l’alcool de l’effet sédatif des benzodiazépines et apparentés. L’altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules ou l’utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l’alcool. - ALLAITEMENT (relative)
L’administration de benzodiazépine et apparentés pourrait être à l’origine d’effets sédatifs (léthargie, baisse de tonus) chez l’enfant, et cela malgré un passage faible dans le lait maternel. En conséquence, si la prise de ce médicament apparaît indispensable, il convient d’éviter d’allaiter. - MYASTHENIE (relative)
Traitement
Comme dans tous les surdosages, l’éventualité d’une poly-intoxication doit toujours être envisagée, car elle peut aggraver le pronostic.
Les signes de surdosage au zolpidem se manifestent principalement par une dépression du système nerveux central
pouvant aller de la somnolence au coma.
On retrouve également, dans les cas bénins, des signes de confusion mentale, une léthargie.
Le pronostic a toujours été favorable pour une mono-intoxication avec des doses de zolpidem allant jusqu’à 400 mg.
Les
cas plus sérieux se manifestent par une ataxie, une hypotonie, une hypotension, une dépression respiratoire, rarement un coma, exceptionnellement un décès.
Au cours de surdosage avec zolpidem associé à d’autres traitements dépresseurs du SNC ou à
l’alcool, une symptomatologie plus sévère a été signalée, d’évolution parfois fatale.
En cas de surdosage, il convient de prendre les mesures habituelles de précaution : transfert en milieu spécialisé, surveillance des paramètres cardio-respiratoires,
perfusion de solutions adéquates si nécessaire ; en cas de surdosage antérieur à 1 heure, l’induction de vomissement sera pratiquée si le patient est conscient ou, à défaut, un lavage gastrique avec protection des voies aériennes. Passé ce délai,
l’administration de charbon activé peut permettre de réduire l’absorption.
L’administration de flumazénil peut être utile pour le diagnostic et/ou le traitement d’un surdosage intentionnel ou accidentel en benzodiazépines.
L’antagonisme par le
flumazénil de l’effet du zolpidem peut favoriser l’apparition de troubles neurologiques (convulsions).
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Adulte de moins de 65 ans : un comprimé à à dix milligrammes par jour.
Sujet âgé de plus de 65 ans ou insuffisant hépatique : la posologie recommandée est de un demi comprimé par jour et ne peut être qu’exceptionnellement portée à un
comprimé.
Dans tous les cas, la posologie ne doit pas dépasser un comprimé à dix milligrammes par jour.
L’utilisation d’Ivadal n’est pas recommandée chez l’enfant en l’absence d’études.
.
Mode d’Emploi :
Dans tous les cas, la prise doit avoir lieu
immédiatement avant le coucher.
* Durée du traitement
Le traitement doit être aussi bref que possible, de quelques jours à quatre semaines maximum.
– Insomnie occasionnelle : 2 à 5 jours (lors d’un voyage par exemple).
– Insomnie transitoire : 2 à 3
semaines (lors de la survenue d’un événement grave par exemple).
Dans certains cas, il peut être nécessaire de poursuivre le traitement au-delà de 4 semaines ; cela ne devrait pas intervenir sans réévaluation de l’état du patient.
* Modalités d’arrêt du
traitement :
Les traitements très brefs ne nécessitent pas de réduction de posologie.
L’arrêt progressif d’un traitement prolongé ou à dose supérieure aux doses recommandées permet de minimiser le risque de rebond d’insomnie.
Il convient de prévenir
d’emblée le patient de la durée limitée du traitement et, s’il y a lieu, des modalités d’arrêt progressif de celui-ci.
D’autre part, le patient devra être averti de la possibilité du phénomène de rebond d’insomnie à l’arrêt du traitement, afin de
minimiser l’anxiété qui pourrait découler des symptômes associés à cette interruption.