MESOCAINE 25 mg/5 ml solution injectable
MESOCAINE 25 mg/5 ml solution injectable
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 8/3/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : SOLUTION INJECTABLE
Etat : commercialisé
Laboratoire : BIOSTABILEX-URAPProduit(s) : MESOCAINE
Evénements :
- octroi d’AMM 22/6/1988
- publication JO de l’AMM 4/10/1988
- mise sur le marché 15/4/1989
- rectificatif d’AMM 26/4/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 331077-0
1
ampoule(s)
5
ml
verreEvénements :
- agrément collectivités 14/3/1989
- inscription SS 14/3/1989
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 18
mois
Régime : liste IIRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 4.35 F
Prix public TTC : 8.10 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : par unité de prise, soit pour :
Volume : 5
ml- LIDOCAINE CHLORHYDRATE 25 mg
- CHLORURE DE SODIUM excipient
- HYDROXYDE DE SODIUM SOLUTION excipient
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- ANESTHESIQUE LOCAL (AMINOAMIDE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N01B-B02.
La lidocaine fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide.
Le pKa de la lidocaine est de 7,7. C’est une base faible. Elle est liée aux protéines (essentiellmeent les alpha 1-glyco-protéines) à environ 65 %
* Propriétés pharmacocinétiques :
– L’absorption de la lidocaïne dépend du lieu d’injection, de la dose administrée et de la présence ou non d’adrénaline.
La voie IV donne les concentrations les plus élevées. Le pic sanguin dépend de la quantité et surtout de la vitesse d’injection. Ainsi, une injection de 2 mg/kg en 2 minutes donne une concentration artérielle de 3 microg/ml après 5 minutes, et de 1 microg/ml après 30 minutes.
Au cours des blocs, l’absorption varie avec le bloc considéré.
Après l’injection SC, l’absorption varie avec la vascularisation. Une dose de 200 mg injectée au niveau de l’avant-bras donne, une demi-heure après l’injection, des concentrations de 0,30 à 0,50 microg/ml.
La distribution, à partir du sang, se fait dans tous les tissus, surtout ceux richement vascularisés (c ur, poumon, cerveau, foie, rate), puis dans les tissus adipeux et musculaires.
Métabolisme et élimination : la métabolisation de la lidocaïne est essentiellement hépatique par dégradation enzymatique réalisée par le système mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P450. 70 % de la lidocaïne injectée sont métabolisés en un seul passage. Les métabolites les plus importants, car actifs, sont la mono-éthyl-glycine-xylidine (MEGX) et la glycine-xylidine (GX). Les métabolites sont éliminés dans les urines sauf une petite partie qui subit un cycle entérohépatique.
Le passage transplacentaire se fait par simple diffusion. Le rapport taux foetal/taux maternel est de 0,52 à 0,69.
-
– anesthesie locale par infiltration
– anesthesie regionale: caudale, peridurale, plexique, tronculaire, loco-regionale intraveineuse.
– infiltrations intra ou peri-articulaires.
– infiltrations sympathiques.
- COMMENTAIRE GENERAL
-la survenue d’un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage.
-Les réactions toxiques (témoin d’un surdosage en anesthésique local) peuvent apparaître dans deux conditions : soit immédiatement, par surdosage relatif du à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par surdosage vrai dû à l’utilisation d’une trop grande quantité d’anesthésique. - NERVOSITE
-signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation. - EXCITATION PSYCHOMOTRICE
-signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation. - BAILLEMENT
-signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation. - TREMBLEMENT
-signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation. - APPREHENSION
-signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation. - NYSTAGMUS
-signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation. - LOGORRHEE
v - CEPHALEE
-signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation. - NAUSEE
-signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation. - BOURDONNEMENT D’OREILLE
-signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation. - CRISE CONVULSIVE
-signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation. - DEPRESSION DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL
-signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation. - TACHYPNEE
- APNEE
- DEPRESSION MYOCARDIQUE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
-bloc auriculoventriculaire - BRADYCARDIE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
- EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE
- TACHYCARDIE
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE
- ARRET CARDIAQUE
- TOXICITE NEUROLOGIQUE
Les concentrations veineuses auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique sont de 5,6 mcg/ml.
Les signes de toxicité cardiaque sont observés pour des concentrations quatre fois plus éleveés (20 mcg/ml) . - TOXICITE CARDIAQUE
Les concentrations veineuses auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique sont de 5,6 mcg/ml.
Les signes de toxicité cardiaque sont observés pour des concentrations quatre fois plus éleveés (20 mcg/ml) .
La marge de sécurité entre les risques d’accidents cardiaques (les plus graves) et neurologiques est de 4. - HYPERVENTILATION
-devant l’apparition des premières manifestations toxiques, il est recommandé de demander au patient d’hyperventiler.
- FORTES DOSES
Un surdosage ou une injection IV rapide accidentelle peut provoquer des réactions toxiques. - CONDITIONS D’UTILISATION DU PRODUIT
L’utilisation de la lidocaine nécessite:
Lors de l’anesthésie locale :
– un Interrogatoire destiné à connaître le terrain et les thérapeutiques en cours, les antécédents allergiques ;
– si nécessaire, une prémédication par une benzodiazépine à dose modérée
-de faire l’injection – sauf indication particulière – strictement hors des vaisseaux après aspirations répétées ;
– de disposer d’un matériel de réanimation (en particulier d’une source d’oxygène) .
En outre pour l’anesthésie régionale : caudale,péridurale, loco-régionale intraveineuse, plexique et tronculaires :
– disposer d’une voie veineuse ;
– et d’un matériel complet de réanimation ;
– disposer de médicaments anesthésiques aux propriétés anticonvulsivantes (benzodiazépines, thiopental) , de myorelaxants, d’atropine et de vasopresseurs ;
– surveillance électrocardiographique continue (cardioscopie) et tensionnelle ;
– pratiquer une injection test de 5 à 10% de la dose ;
– injecter lentement en réaspirant fréquemment ;
– maintenir le contact verbal avec le patient. - MISE EN GARDE
– il n’est pas recommandé de faire une anesthésie locale par infiltration dans les zones infectées et inflammatoires. - TRAITEMENT ANTICOAGULANT
_les techniques d’anesthésie loco-régionale ne sont pas recommandées chez les patients sous anticoagulants. - SPORTIFS
L’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
la lidocaine étant métabolisée par le foie, la quantité d’anesthésique utilisée sera limitée chez les insuffisants hépatiques. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
compte-tenu des effets indésiarbles de la lidocaine au plan cardio-vasculaire, la quantité d’anesthésqieu utilisée sera limitée chez les insuffisants cardiaques. - REGIME HYPOSODE
ce médicament contient 2,95 mg de sodium par ml: en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict. - GROSSESSE
ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, en raison du retentissement néonatal (hypertonie-hypoxie).
il n’y a pas de données fiables de tératogénèse chez l’animal.
en clinique, l’analyse d’un nombre élevé de grosssses exposées n’a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de la lidocaine; Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l’absence de risque.
En conséquence, l’utilisation de la lidocaine ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire, mais peut être prescrite au moment de l’accouchement si besoin. - ALLAITEMENT
l’allaitement est possible. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
ce produit peut modifier les capacités de réactions pour la conduite de véhicule ou l’utilisation de machines.
- CONDITIONS D’UTILISATION DU PRODUIT
-contre-indication propre à la technique - HYPERSENSIBILITE
Hypersensibilité aux anesthésiques locaux à liaison amide. - PORPHYRIE
- TROUBLES DE LA CONDUCTION AURICULOVENTRICULAIRE
Nécessitant un entraînement électro-systolique permanent non encore réalisé. - EPILEPSIE
Non contrôlé par un traitement. - INJECTION INTRAVASCULAIRE
les formes adrénalinées sont formellement contre-indiquées pour les injections intra-vasculaires. - ENFANTS DE MOINS DE 5 ANS
l’anesthésie loco-régionale intraveineuse est contre-indiquée chez l’enfant de moins de 5 ans.
Traitement
Les manifestations de toxicité neurologique sont traitées par l’ingestion d’un barbiturique de courte durée d’action ou d’une benzodiazépine, l’oxygénation et la ventilation assistée.
Voies d’administration
– 1 – EPIDURALE
– 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
– 3 – INTRAARTERIELLE
– 4 – INTRAARTICULAIRE
– 5 – PERIARTICULAIRE
– 6 – BUCCALE
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
En dehors de l’anesthésie locale par infiltration, la lidocaine devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d’anesthésie loco-régionale.
La forme, la concnetration
utilisée varient en fonction de l’indication et du but recherché, de l’âge et de l’état pathologique du patient.
L’anesthésie obenue est habituellement fonction de la dose totale administrée.
La dose à injecter est fonction de la technique d’anesthésie
pour laquelle le produit est utilisé.
chez l’adulte:
en anesthésie locale par infiltration:
-la dose maximale à ne pas dépasser est de 200 mg. Pour des doses plus élevées, il est recommandé de recourir aux formes adrénalinées.
En anesthésie régionale
(péridurale, caudale, plexique, tronculaire):
-la dose maximale à ne pas dépasser est de 400 mg. Pour des doses plus élevées, il est recommandé de recourir aux formes adrénalinées.
-les formes les plus concentrées augmentent l’intensité du bloc
moteur.
_en obstétrique, pour l’anesthésie péridurale il est recommandé de diminuer les doses de moitité.
En anesthésie loco-régionale intraveineuse:
-ne pas utiliser de concentrations supérieures à 0,5 % et ne pas dépasser la dose totale de 200
mg;
Pour les infiltrations péri ou intra-articulaires et les infiltrations sympathiques:
-la dose maximale à ne pas dépasser est de 200 mg. Pour les injections intra-vasculaires, les formes adrénalinées sont formellement contre-indiquées.
-chez le
nourrisson et le jeune enfant:
Utiliser la plus faible concentration possible d’anesthésique local;
En anesthésie locale par infiltration e trégionale (péridurale, caudale, plexique, tronculaire):
-les doses maximales recomandées sont de 2 à 7 mg/kg
suivant la technique utilisée.
En anesthésie loco-régionale intraveineuse:
-l’anesthésie loco-régionale intraveineuse est contre-indiquée chez l’enfant de moins de 5 ans.
– ne pas utiliser de concentrations supérieures à 0,5 %
– la dose recommandée est
de 2,5 mg/kg;