CEPHALGAN poudre effervescente pour solution buvable
CEPHALGAN poudre effervescente pour solution buvable
Introduction dans BIAM : 9/10/1995
Dernière mise à jour : 9/3/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : POUDRE EFFERVESCENTE POUR SOLUTION BUVABLE
unidose
Usage : adulte, enfant + de 15 ans
Etat : commercialisé
Laboratoire : UPSAProduit(s) : CEPHALGAN
Evénements :
- octroi d’AMM 18/7/1994
- publication JO de l’AMM 5/11/1994
- mise sur le marché 11/9/1995
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 337493-6
10
sachet(s)
4.14
g
papier/alu/PEEvénements :
- inscription SS 27/8/1995
- agrément collectivités 1/10/1995
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Matériel de dosage : unidose
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
EVITER L’HUMIDITERégime : liste II
Réglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 42.03 F
Prix public TTC : 57.50 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : par unité de prise, soit pour :
Par poids : 4.14
g- CARBASALATE CALCIQUE 1144.80 mg
Quantité correspondant à 900.0 mg d’acide acétylsalicylique - METOCLOPRAMIDE MONOCHLORHYDRATE 10.52 mg
Quantité correspondant à 10 mg de substance anhydre
- LACTOSE excipient
- BICARBONATE DE SODIUM excipient
- CITRIQUE ACIDE excipient
- BENZOATE DE POTASSIUM excipient
- DICITRATE TRIMAGNESIEN ANHYDRE excipient
- AROME VANILLE aromatisant
- CARBONATE DE SODIUM ANHYDRE excipient
- ASPARTAM excipient
- POLYVIDONE excipient
- ANTIMIGRAINEUX (AUTRE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N02C-X10.
Les propriétés pharmacologiques de ce produit sont celles des deux principes actifs, en particulier antalgique et antiémétique :
Le métoclopramide est un antiémétique et un modificateur du comportement digestif appartenant à la classe des neuroleptiques.
Pendant la crise migraineuse, le délai d’atteinte des sites d’absorption de l’aspirine est souvent allongé par réduction de la motilité gastro-intestinale. En restaurant la motilité digestive, le métoclopramide favorise l’absorption de l’aspirine.
* Propriétés pharmacocinétiques :
– Carbasalate calcique :
Le carbasalate calcique, présenté sous forme d’une préparation soluble, effervescente, est un précurseur de l’aspirine, qui est libérée en solution.
L’absorption de l’aspirine libérée est rapide.
L’acide acétylsalicylique est rapidement hydrolysé dans le plasma en acide salicylique ; le taux sanguin maximum est atteint en 30 à 40 minutes selon que le sujet est à jeûn ou non.
Les salicylates plasmatiques sont en grande partie liés aux protéines plasmatiques et sont transformés au niveau hépatique (conjugaison et hydroxylation) en métabolites inactifs. L’ensemble des métabolites, de même que l’acide salicylique, sont éliminés par voie rénale. La clairance augmente avec le pH urinaire. Le caractère saturable de la glycinoconjugaison sur la fonction acide de l’acide salicylique, et de la glycuroconjugaison sur la fonction phénol, est responsable d’une cinétique d’accumulation dont il y a lieu de tenir compte lors de traitements prolongés à posologies élevées : la demi-vie d’élimination de l’acide salicylique est dose-dépendante.
– Métoclopramide :
Per os, le pic plasmatique est atteint en moyenne 40 minutes après l’administration. Les concentrations plasmatiques maximales pour des doses de10 et 20 mg sont de 32 et 70 microg/l.
La biodisponibilité de la voie orale est de 80 %.
La variabilité interindividuelle est liée à un effet de premier passage hépatique de 20 %.
Le métoclopramide est rapidement et largement distribué dans les tissus.
Le volume de distribution est de 2,2 à 3,4 l/kg.
Le métoclopramide est peu fixé aux protéines plasmatiques (30 %).
La demi-vie d’élimination plasmatique du métoclopramide est de 5 à 6 heures. La clairance totale est de 0,4 à 0,7 l/min.
Le métoclopramide est très peu métabolisé chez l’homme, son excrétion urinaire s’effectue essentiellement sous formes inchangées et sulfoconjuguées (50 % de la dose administrée).
L’insuffisance rénale diminue la clairance du métoclopramide de façon importante et augmente la demi-vie d’élimination plasmatique.
– Association des deux principes actifs :
L’aspirine libérée par le carbasalate de calcium et le métoclopramide, administrés en solution orale, sont rapidement absorbés.
Chez le sujet non migraineux, les concentrations plasmatiques des salicylates totaux, d’acide acétylsalicylique et de métoclopramide ne sont pas différentes de celles observées après administration séparée des principes actifs.
Chez les sujets migraineux, la crise de migraine entraîne une forte baisse (50 %) du pic plasmatique et de la biodisponibilité de l’aspirine administrée seule. L’association de métoclopramide et d’aspirine en solution entraîne un rétablissement des concentrations plasmatiques et de la biodisponibilité de l’aspirine.
La demi-vie d’élimination des salicylates et du métoclopramide n’est pas modifiée chez le sujet migraineux recevant l’association des 2 produits, par rapport au sujet normal.
- ***
Traitement symptomatique de la crise de migraine et des troubles digestifs associés (nausées vomissements). - MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE)
- ACOUPHENE
Effet observé avec l’association aspirine et métoclopramide. - ASTHENIE
Effet observé avec l’association aspirine et métoclopramide. - SENSATION DE VERTIGE
Effet observé avec l’association aspirine et métoclopramide. - VERTIGE
Effet observé avec l’association aspirine et métoclopramide. - RIGIDITE MUSCULAIRE
Effet observé avec l’association aspirine et métoclopramide. - DOULEUR MUSCULAIRE
Effet observé avec l’association aspirine et métoclopramide. - SOMNOLENCE
Effet pouvant survenir avec le métoclopramide ou avec l’association (aspirine et métoclopramide). - PALPITATION
Effet lié à l’association aspirine et métoclopramide. - DIARRHEE
Effet lié à l’association aspirine et métoclopramide. - ULCERE GASTRODUODENAL
Effet lié à l’association aspirine et métoclopramide. - DOULEUR EPIGASTRIQUE
Effet lié à l’association aspirine et métoclopramide. - MENORRAGIE
Effet lié à l’association aspirine et métoclopramide. - BOURDONNEMENT D’OREILLE
Effet pouvant survenir avec l’aspirine. - ACUITE AUDITIVE(DIMINUTION)
Effet pouvant survenir avec l’aspirine. - CEPHALEE
Effet pouvant survenir avec l’aspirine ( habituellement marque d’un surdosage) ou le métoclopramide. - SYNDROME HEMORRAGIQUE
Effet pouvant survenir avec l’aspirine. - ULCERATION DIGESTIVE
Effet pouvant survenir avec l’aspirine. - REACTION ALLERGIQUE
Effet pouvant survenir avec l’aspirine. - DEPRESSION (EXCEPTIONNEL)
Effet pouvant survenir avec le métoclopramide. - INSOMNIE (EXCEPTIONNEL)
Effet pouvant survenir avec le métoclopramide. - TROUBLE DU TRANSIT (EXCEPTIONNEL)
Effet pouvant survenir avec le métoclopramide. - SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL
Effet pouvant survenir avec le métoclopramide. - DYSKINESIE TARDIVE
Effet pouvant survenir avec le métoclopramide. - PROLACTINEMIE(AUGMENTATION)
Effet pouvant survenir avec le métoclopramide.
- MISE EN GARDE
En raison de la teneur en principes actifs de l(c)association, ne pas dépasser trois sachets par vingt quatre heures. - ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
En raison de la présence d’aspirine. - HEMORRAGIE DIGESTIVE(ANTECEDENT)
En raison de la présence d’aspirine. - INSUFFISANCE RENALE
En raison de la présence d’aspirine. - ASTHME
En raison de la présence d’aspirine. - DISPOSITIF INTRA-UTERIN
En raison de la présence d’aspirine. - GOUTTE
L’aspirine est déconseillée. - MENORRAGIE
A déconseiller car l’aspirine risque d’augmenter l’importance et la durée des règles. - EPILEPSIE
A déconseiller car la présence de métoclopramide augmente la fréquence et l’intensité des crises. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Des risques de somnolence sont attachés à l’emploi de ce médicament (y compris les utilisateurs de machines).
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
En raison de la teneur en aspirine. - ULCERE GASTRODUODENAL
Lié à la présence d’aspirine. - BRONCHOSPASME
Antécédents d’hypersensibilité aux salicylés. - REACTION ANAPHYLACTIQUE(ANTECEDENTS)
Liée à la présence d’aspirine. - MALADIE HEMORRAGIQUE
Constitutionnelle ou acquise.
En raison de la présence d’aspirine. - RISQUE HEMORRAGIQUE
Liés à la présence d’aspirine. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
1 / Associations contre-indiquées (cf Interactions):
* Liées à l’aspirine
– Association avec le méthotrexate si celui-ci est utilisé à des doses supérieures ou égales 15 mg/semaine.
– Association avec les anticoagulants oraux, lorsque les salicylés sont utilisés à fortes doses ( > ou = 3 g/j).
* Liée au métoclopramide :
– Association avec la Lévodopa
2 / Associations déconseillées (cf Interactions):
* Liées à l’aspirine
– Association avec les anticoagulants oraux (pour des doses d’aspirine < ou = 3 g/j chez l'adulte), avec d'autres AINS (pour des doses élevées d'aspirine, soit > ou = 3 g/j chez l’adulte), avec l’héparine, la ticlopidine, les uricosuriques . - ASSOCIATION A L’ALCOOL
Association déconseillée, liée à la présence de métoclopramide. - HEMORRAGIE GASTRO-INTESTINALE
Situation où la stimulation gastro-intestinale présente un danger. Contre-indication Liée à la présence de métoclopramide. - OBSTRUCTION MECANIQUE
Situation où la stimulation gastro-intestinale présente un danger. Contre-indication Liée à la présence de métoclopramide. - PERFORATION DIGESTIVE
Situation où la stimulation gastro-intestinale présente un danger. Contre-indication Liée à la présence de métoclopramide. - DYSKINESIES TARDIVES IATROGENES(ANTECEDENTS)
Liées aux neuroleptiques.
Contre-indication Liée à la présence de métoclopramide. - PHEOCHROMOCYTOME
Connu ou suspecté : Contre-indication liée à la présence de métoclopramide. - PHENYLCETONURIE
Contre-indication liée à la présence d’aspartam. - GROSSESSE
La présence d’aspirine conditionne la conduite à tenir avec ce médicament chez la femme enceinte.
Les études effectuées chez l’animal ont mis en évidence un effet tératogène de l’aspirine.
* Aspect malformatif (1 er trimestre) :
– Aspirine en traitement ponctuel : les résultats des études épidémiologiques semblent exclure un effet malformatif particulier de l’aspirine prise au cours du premier trimestre.
– Aspirine en traitement chronique : il n’existe pas actuellement de données en nombre suffisant pour évaluer un éventuel effet malformatif de l’aspirine lorsqu’elle est administrée en traitement chronique au-delà de150 mg/j pendant le premier trimestre de la grossesse.
* Aspect foetotoxique (2 ème et 3 ème trimestres) :
– Pendant les 4 ème et 5 ème mois : l’analyse d’un nombre élevé de grossesses exposées en traitement bref n’a apparemment révélé aucun effet foetotoxique particulier. Toutefois, seules les études épidémiologiques permettraient de vérifier l’absence de risque.
– A partir du 6 ème mois de la grossesse, l’aspirine à doses antalgiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires ( > ou = 500 mg/ prise et par jour), comme tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines, peut exposer :
– le foetus :
. à une toxicité cardiopulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire,
. à un dysfonctionnement rénal pouvant aller jusqu’à l’insuffisance rénale avec oligohydramnios ;
– la mère et l’enfant, en fin de grossesse, à un allongement du temps de saignement. Cet effet antiagrégant peut se manifester même à très faibles doses.
En conséquence :
– Pendant les 5 premiers mois de la grossesse :
– l’aspirine en traitement ponctuel peut être prescrite si besoin,
– par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser l’aspirine en traitement chronique au-delà de 150 mg/j.
A partir du 6 ème mois, en dehors d’utilisations cardiologiques ou obstétricales extrêmement limitées, et qui justifient une surveillance spécialisée, tout médicament à base d’aspirine est contre-indiqué à partir du 6 ème mois. - ALLAITEMENT
L’aspirine et le métoclopramide passant dans le lait maternel, l’allaitement est déconseillé.
Signes de l’intoxication :
- BOURDONNEMENT D’OREILLE
- ACUITE AUDITIVE(DIMINUTION)
- CEPHALEE
- VERTIGE
- NAUSEE
- FIEVRE
- HYPERVENTILATION
- ACIDOCETOSE
- ALCALOSE GAZEUSE
- ACIDOSE METABOLIQUE
- COMA
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- GLYCEMIE(DIMINUTION)
Traitement
Compte tenu de la posologie préconisée, un surdosage est improbable, même chez le sujet âgé.
Cependant, en cas d’intoxication, les réactions toxiques sont principalement attribuables à l’aspirine et se manifestent par :
Symptômes cliniques :
–
intoxication modérée : bourdonnements d’oreille, sensation de baisse de l’acuité auditive, céphalées, vertiges, nausées ;
– intoxication sévère : fièvre, hyperventilation, cétose, alcalose respiratoire, acidose métabolique, coma, collapsus
cardiovasculaire, insuffisance respiratoire, hypoglycémie importante.
Traitement :
– transfert immédiat en milieu hospitalier spécialisé,
– évacuation rapide du produit ingéré par lavage gastrique,
– contrôle de l’équilibre acidobasique,
– diurèse
alcaline forcée, possibilité d’hémodialyse ou de dialyse péritonéale si nécessaire.
En ce qui concerne le métoclopramide, il peut être responsable de troubles de la conscience ou de syndromes extrapyramidaux plus ou moins importants en fonction de la
dose ingérée.
La thérapeutique est uniquement symptomatique : myorelaxant et/ou antiparkinsoniens anticholinergiques.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Prendre un sachet dès l’apparition des signes précurseurs de la crise.
Renouveler une fois, si nécessaire, dans les heures qui suivent.
.
Mode d’emploi :
– Verser le contenu du sachet dans un verre, ajouter de l’eau, une dissolution
totale est obtenue rapidement.