TRUSOPT 2 pour cent collyre en solution

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TRUSOPT 2 pour cent collyre en solution

Introduction dans BIAM : 8/1/1996
Dernière mise à jour : 2/3/2001

  • Identification de la spécialité
  • Présentation et Conditionnement
  • Composition
  • Propriétés Thérapeutiques
  • Indications Thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Surdosage
  • Voies d’administration
  • Posologie et mode d’administration

    Identification de la spécialité

    Forme : COLLYRE EN SOLUTION

    Usage : adulte

    Etat : commercialisé

    Laboratoire : MERCK SHARP & DOHME-CHIBRET

    Produit(s) : TRUSOPT

    Evénements :

    1. octroi d’AMM 21/2/1995
    2. publication JO de l’AMM 23/5/1995
    3. mise sur le marché 3/1/1996
    4. rectificatif d’AMM 18/9/2000

    Présentation et Conditionnement

    Numéro AMM : 338513-0

    1
    flacon(s) compte-gouttes
    5
    ml
    PE

    Evénements :

    1. inscription SS 7/9/1996
    2. agrément collectivités 14/11/1996


    Lieu de délivrance : officine et hôpitaux

    Etat actuel : commercialisé

    Conservation (dans son conditionnement) : 24
    mois

    A L’ABRI DE LA LUMIERE
    CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Conservation (préparée, reconstituée ou déconditionnée) : 28
    jour(s)

    Régime : liste I

    Réglementation des prix :
    remboursé
    65 %

    Prix Pharmacien HT : 70.21 F

    Prix public TTC : 89.60 F

    TVA : 2.10 %

    Composition

    Expression de la composition : EXPRIME POUR :

    Volume : 100
    ml

    Principes actifs

    • DORZOLAMIDE CHLORHYDRATE 2 g
      Quantité correspondant à 2 grammes de dorzolamide base. Chaque ml contient 20 mg de dorzolamide (équivalent à 22,3 mg de chlorhydrate de dorzolamide).

    Principes non-actifs

    Propriétés Thérapeutiques

    2. MYOTIQUE-ANTIGLAUCOMATEUX (INHI. ANHYDRASE CARBONIQUE) (principale)
      Bibliographie : Classe ATC : S01E-C03.
      Propriétés pharmacodynamiques :
      Anti-glaucomateux par voie locale
      Inhibiteur de l’anhydrase carbonique.
      Mécanisme d’action :
      L’anhydrase carbonique (AC) est une enzyme retrouvée dans de nombreux tissus y compris dans l’oeil. Chez l’homme, l’anhydrase carbonique existe sous forme de nombreuses isoenzymes, la plus active étant l’anhydrase carbonique II (ACII), présente principalement dans les globules rouges (GR) mais également dans d’autres tissus. L’inhibition de l’anhydrase carbonique dans les procès ciliaires de l’oeil diminue la sécrétion d’humeur aqueuse. Le résultat est une diminution de la pression intraoculaire (PIO).
      Trusopt contient du chlorhydrate de dorzolamide, puissant inhibiteur de l’anhydrase carbonique II chez l’homme. Après administration locale, le dorzolamide diminue la pression intra-oculaire élevée, associée ou non à un glaucome. Une pression intraoculaire élevée est un facteur de risque majeur dans la pathogénie des altérations de la tête du nerf optique et de la perte du champ visuel. Le dorzolamide ne provoque pas de constriction pupillaire et réduit la pression intraoculaire sans effets secondaires tels que la cécité nocturne, les spasmes d’accomodation. Le dorzolamide a peu ou pas d’effet sur la fréquence cardiaque et la pression artérielle.
      Les bêta-bloquants à usage ophtalmique diminuent également la pression intraoculaire en réduisant la sécrétion d’humeur aqueuse par un mécanisme d’action différent. Les études ont montré que, lorsque le dorzolamide est ajouté à un bêta-bloquant à usage ophtalmique, une réduction supplémentaire de la pression intraoculaire est observée ; cette constatation est cohérente avec les effets additifs connus des bêta-bloquants et des inhibiteurs de l’anhydrase carbonique administrés par voie orale.
      Effets pharmacodynamiques
      Effets cliniques :
      Chez les patients ayant un glaucome ou une hypertension oculaire, l’efficacité du dorzolamide administré trois fois par jour en monothérapie (PIO de base > ou = à 23 mmHg) ou deux fois par jour en addition des bêta-bloquants à usage ophtalmique (PIO de base > ou = à 22 mmHg) a été démontrée dans les études cliniques à grande échelle jusqu’à un an.
      L’effet de diminution de la PIO avec le dorzolamide en monothérapie ou en association a été démontré sur l’ensemble de la journée et cet effet persiste pendant l’administration au long cours. L’efficacité en monothérapie au long cours a été similaire à celle du bétaxolol et légèrement inférieure à celle du timolol. En associaton avec les bêta-bloquants à usage ophtalmique, le dorzolamide a entraîné une diminution supplémentaire de la PIO similaire à celle observée avec la pilocarpine 2 pour cent quatre fois par jour.
      * Propriétés pharmacocinétiques :
      Contrairement aux inhibiteurs de l’anhydrase carbonique par voie orale, l’administration locale du chlorhydrate de dorzolamide permet une action directe du médicament sur l’oeil à des doses substantiellement plus basses et donc avec une exposition systémique plus faible. Dans les essais cliniques, la conséquence a été une réduction de la PIO sans les perturbations de l’équilibre acidobasique ni les troubles hydroélectrolytiques caractéristiques des inhibiteurs de l’anhydrase carbonique administrés par voie orale.
      Par voie locale, le dorzolamide passe dans la circulation générale. Pour évaluer la possibilité d’une inhibition de l’anhydrase carbonique systémique après administration locale, on a mesuré les concentrations du médicament et de ses métabolites dans les globules rouges et le plasma ainsi que l’inhibition de l’anhydrase carbonique. Lors d’une administration chronique, le dorzolamide s’accumule dans les globules rouges par suite d’une liaison sélective à l’ACII alors que des concentrations très faibles du médicament sous forme libre sont maintenues dans le plasma. Le composé initial est transformé en métabolite N-deséthyl qui inhibe l’ACII de façon moins puissante mais inhibe aussi une isoenzyme moins active, l’ACI. Ce métabolite s’accumule également dans les globules rouges où il se lie surtout avec l’ACI. Le dorzolamide se fixe assez peu aux protéines plasmatiques (environ 33 %). Le dorzolamide est surtout excrété inchangé dans les urines ; son métabolite est aussi éliminé dans les urines. Après le traitement, le dorzolamide se libère des globules rouges de façon non linéaire, ce qui entraîne une diminution rapide de la concentration initiale du médicament suivie d’une phase d’élimination plus lente avec une demi-vie d’environ quatre mois.
      Lorsque le dorzolamide a été administré par voie orale pour simuler une exposition systémique maximale consécutive à une administration oculaire au long cours, un état d’équilibre a été atteint en 13 semaines. A l’état d’équilibre, il n’y avait virtuellement pas de médicament sous forme libre ni de métabolite dans le plasma ; l’inhibition de l’AC dans les globules rouges a été inférieure à celle prévue pour être nécessaire à l’obtention d’un effet pharmacologique sur la fonction rénale ou la respiration. Des résultats pharmacocinétiques semblables furent observés après administration locale prolongée du dorzolamide.
      Néanmoins, quelques patients âgés présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine estimée à 30-60 ml/min) avaient des concentrations du métabolite plus élevées dans les globules rouges, mais aucune différence significative sur l’inhibition de l’anhydrase carbonique et aucun effet secondaire systémique cliniquement significatif n’ont été imputés directement à ces données.
      * Sécurité préclinique
      Les principaux résultats obtenus chez l’animal après administration orale de dorzolamide ont été en rapport avec les effets pharmacologiques de l’inhibition systémique de l’anhydrase carbonique. Certains de ces résultats étaient spécifiques de l’espèce et/ou une conséquence de l’acidose métabolique.
      Dans les études cliniques, les patients n’ont présenté aucun signe d’acidose métabolique ou troubles hydroélectrolytiques sériques qui sont les témoins de l’inhibition systémique de l’AC. Par conséquent, les effets observés dans les études animales ne sont pas attendus chez les patients recevant des doses thérapeutiques du dorzolamide.

    Indications Thérapeutiques

    2. ***
      Trusopt est indiqué :
      – en association à un traitement anti-glaucomateux par collyre bêta-bloquant,
      – en monothérapie chez les patients ne répondant pas aux bêta-bloquants ou chez les patients pour lesquels les bêta-bloquants sont contre-indiqués, dans le traitement de la pression intraoculaire élevée chez les patients présentant :
      – une hypertonie oculaire,
      – un glaucome à angle ouvert,
      – un glaucome pseudo-exfoliatif.

    Effets secondaires

    2. PICOTEMENT OCULAIRE
      et brûlure.
    3. SENSATION DE BRULURE OCULAIRE
    4. FLOU VISUEL
    5. DEMANGEAISON OCULAIRE
    6. LARMOIEMENT
    7. CONJONCTIVITE
    8. INFLAMMATION PALPEBRALE
      Inflammation ou irritation palpébrale ou lésions crouteuses palpébrales.
    9. IRRITATION OCULAIRE
      Incluant rougeur et douleur.
    10. KERATITE PONCTUEE
      Superficielle.
    11. OEDEME CORNEEN
    12. IRIDOCYCLITE
    13. MYOPIE
      Myopie transitoire (qui disparaît à l’arrêt du traitement).
    14. HYPERSENSIBILITE
      Signes et symptômes de réactions locales (réactions palpébrales) et de réactions allergiques systémiques incluant angioedème, urticaire et prurit, rash, essouflement, rarement bronchospasme.
    15. REACTION LOCALE
      Signes et symptômes de réactions locales (réactions palpébrales).
    16. REACTION ALLERGIQUE GENERALE
      Signes et symptômes de réactions allergiques systémiques incluant angioedème, urticaire, prurit, essouflement, rarement bronchospasme.
    17. OEDEME ANGIONEUROTIQUE
    18. URTICAIRE
    19. PRURIT
    20. RASH
    21. DYSPNEE
      Essoufflement.
    22. BRONCHOSPASME (RARE)
    23. GOUT AMER
    24. IRRITATION PHARYNGEE
    25. NAUSEE
    26. DERMATITE DE CONTACT
    27. CEPHALEE
    28. ASTHENIE
      Fatigue.
    29. SENSATION DE VERTIGE
      Etourdissement.
    30. PARESTHESIE
    31. LITHIASE URINAIRE

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE HEPATIQUE
      Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, Trusopt n’a pas été étudié et doit donc être utilisé avec précaution.
    3. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Le traitement des patients présentant un glaucome aigu par fermeture de l’angle nécessite des interventions thérapeutiques en plus des agents hypotensifs oculaires. Le dorzolamide n’a pas été étudié chez les patients présentant un glaucome aigu par fermeture de l’angle.
    4. EFFETS SYSTEMIQUES
      Le dorzolamide est un sulfonamide qui, même administré localement, passe dans la circulation générale. Par conséquent, des effets indésirables, du même type que ceux imputables aux sulfonamides pris par voie générale, peuvent se produire avec une administration locale. En cas de réactions graves d’hypersensibilité, le médicament doit être arrêté.
    5. TROUBLES RENAUX
      Le traitement avec des inhibiteurs de l’anhydrase carbonique a été associé à des lithiases urinaires secondaires à des modifications de l’équilibre acido-basique, spécialement chez les patients ayant des antécédents de calculs rénaux. Bien que Dorzolamide Chibret n’entraîne pas de perturbation de l’équilibre acido-basique, des lithiases urinaires ont été rapportées très rarement. Parce que Dorzolamide Chibret est un inhibiteur de l’anhydrase carbonique qui, même administré localement, passe dans la circulation générale, les patients ayant des antécédents de calculs rénaux peuvent avoir un risque plus élevé de lithiase urinaire lorsqu’ils sont traités par Dorzolamide Chibret.
    6. TRAITEMENT PROLONGE
      Lors des études cliniques, des effets secondaires oculaires locaux, essentiellement conjonctivites et réactions palpébrales, ont été rapportés avec l’utilisation au long cours du dorzolamide. Quelques unes de ces réactions ont l’apparence et l’évolution de réactions de type allergique qui disparaissent à l’arrêt du traitement. Si ces réactions sont observées, l’arrêt du traitement doit être envisagé.
    7. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      Il existe une possibilité d’addition des effets systémiques inhérents à l’inhibition de l’anhydrase carbonique chez les patients recevant simultanément un inhibiteur de l’anhydrase carbonique par voie orale et du dorzolamide. L’administration simultanée de dorzolamide et d’un inhibiteur de l’anhydrase carbonique par voie orale n’est pas recommandée.
    8. RECOMMANDATION
      Des oedèmes cornéens et des décompensations irréversibles de la cornée ont été rapportées chez des patients ayant des anomalies chroniques de la cornée pré-existantes et/ou des antécédents de chirurgie intra-oculaire, alors qu’ils étaient traités par Trusopt. Le dorzolamide par voie locale doit être utilisé avec prudence chez de tels patients.
    9. ENFANT
      La tolérance et l’efficacité n’ont pas été établies chez l’enfant.
    10. PORT DE LENTILLES DE CONTACT
      Le dorzolamide n’a pas été étudié chez les porteurs de lentilles de contact. Cependant, Trusopt contient un conservateur, le chlorure de benzalkonium, qui peut être absorbé par les lentilles de contact souples. Par conséquent, le dorzolamide ne doit pas être administré lors du port de lentilles de contact souples. Les lentilles doivent être enlevées avant instillation et ne doivent pas être remises avant un délai de 15 minutes après utilisation.
    11. GROSSESSE
      Le dorzolamide n’a pas été étudié chez la femme enceinte et ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Chez des lapins ayant reçu des doses materno-toxiques associées à une acidose métabolique, on a observé des malformations des corps vertébraux.
    12. ALLAITEMENT
      Il n’y a pas de données concernant l’excrétion de ce médicament dans le lait maternel. Le dorzolamide ne doit pas être utilisé pendant l’allaitement.

      Chez des rats en période de lactation, on a observé une diminution du poids chez les descendants.
    13. CONDUCTEURS DE VEHICULES
      Possibilité d’effets indésirables tels qu’étourdissements et troubles de la vision qui peuvent altérer l’aptitude à conduire une automobile et à utiliser une machine.
    14. SPORTIFS

    Contre-Indications

    2. HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Dans le cas d’une insuffisance renale sévère dont la clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min, le dorzolamide n’a pas été étudié mais doit être contre-indiqué du fait que son excrétion et celle de ses métabolites s’effectuent principalement par les reins.
    4. ACIDOSE RENALE HYPERCHLOREMIQUE
      Dans le cas d’une acidose hyperchlorémique, le dorzolamide n’a pas été étudié mais doit être contre-indiqué du fait que son excrétion et celle de ses métabolites s’effectuent principalement par les reins.

    Surdosage

    Signes de l’intoxication :

    1. TROUBLE HYDROELECTROLYTIQUE
    2. ACIDOSE METABOLIQUE

    Traitement

    Il n’existe pas données chez l’homme concernant un surdosage par ingestion accidentelle ou volontaire.
    Le traitement devra être symptomatique. Un déséquilibre hydroélectrolytique, une acidose et d’éventuels effets sur le système nerveux central peuvent
    survenir. Les taux d’électyrolytes sériques (en particulier le potassium) et le pH sanguin doivent être surveillés.

    Voies d’administration

    – 1 – OCULAIRE

    Posologie & mode d’administration

    Posologie :
    – En monothérapie : la dose est d’une goutte dans le cul de sac conjonctival de l’oeil (les yeux) atteint(s), trois fois par jour.
    – En association à un bêta-bloquant à usage ophtalmique : la dose est d’une goutte dans le cul de sac
    conjonctival de l’oeil (les yeux) atteint(s), deux fois par jour.
    – En cas de remplacement d’un autre traitement antiglaucomateux par le dorzolamide : interrompre l’autre médicament après la dernière prise de la journée à la dose appropriée puis
    commencer le dorzolamide le jour suivant.
    – En cas d’utilisation concomitante de plusieurs collyres, les médicaments doivent être administrés à au moins 10 minutes d’intervalle.

    Mode d’emploi :
    – Les patients doivent être avertis qu’il faut éviter de
    mettre en contact l’extrémité du flacon et l’oeil ou les parties avoisinantes.
    – Les patients doivent être aussi informés que les solutions ophtalmiques, incorrectement manipulées, peuvent être contaminées par des bactéries communes, connues pour
    entraîner des infections oculaires. L’usage de solutions contaminées peut provoquer des lésions graves et une baisse de la vision.

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