ACEBUTOLOL RPG 200 mg comprimés pelliculés

Donnez-nous votre avis

ACEBUTOLOL RPG 200 mg comprimés pelliculés

Introduction dans BIAM : 19/6/1996
Dernière mise à jour : 19/6/2000

  • Identification de la spécialité
  • Présentation et Conditionnement
  • Composition
  • Propriétés Thérapeutiques
  • Indications Thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Surdosage
  • Voies d’administration
  • Posologie et mode d’administration

    Identification de la spécialité



    Forme : COMPRIMES PELLICULES

    Etat : commercialisé

    Laboratoire : RPG AVENTIS

    Produit(s) : ACEBUTOLOL RPG

    Evénements :

    1. octroi d’AMM 27/7/1988
    2. publication JO de l’AMM 5/10/1988
    3. mise sur le marché 11/6/1996


    Présentation et Conditionnement


    Numéro AMM : 340460-8

    3
    plaquette(s) thermoformée(s)
    10
    unité(s)
    PVC/alu

    Evénements :

    1. agrément collectivités 26/2/2000
    2. inscription SS 26/2/2000
    3. mise sur le marché 19/6/2000


    Lieu de délivrance : officine et hôpitaux

    Etat actuel : commercialisé

    Conservation (dans son conditionnement) : 48
    mois

    Régime : liste I

    Réglementation des prix :
    remboursé
    65 %

    Prix Pharmacien HT : 24.67 F

    Prix public TTC : 42 F

    TVA : 2.10 %

    Composition


    Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE

    Principes actifs

    Principes non-actifs


    Propriétés Thérapeutiques

    1. BETABLOQUANT SELECTIF (principale)
      Bibliographie : Classe ATC : C07A-B04.
      L’acébutolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques :
      Рactivit̩ b̻ta-bloquante b̻ta-1 s̩lective,
      – effet antiarythmique,
      Рpouvoir agoniste partiel (activit̩ sympathomim̩tique intrins̬que mod̩r̩e).
      * Propriétés Pharmacocinétiques :
      – Absorption :
      Administré par voie orale, l’acébutolol est rapidement et presque complètement résorbé; toutefois, l’effet de premier passage hépatique est important et la biodisponibilité est de 40%; le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 2 à 4 heures environ.
      РM̩tabolisme :
      La majorité de l’acébutolol est transformée au niveau hépatique en un dérivé N-acétylé, le diacétolol, qui est un métabolite actif ; le pic de concentration plasmatique de ce métabolite est atteint au bout de 4 heures environ, et les concentrations plasmatiques de diacétolol représentent le double de celles de l’acébutolol.
      – Distribution :
      Liaison aux protéines plasmatiques : la liaison aux protéines est faible, 9% à 11% pour l’acébutolol, 6 à 9% pour le diacétolol.
      Demi-vie d’élimination : la demi-vie d’élimination plasmatique de l’acébutolol est de 4 heures environ et de 10 heures pour le diacétolol.
      – Elimination :
      L’acébutolol et le diacétolol circulants sont excrétés en majorité par le rein.
      – Populations à risque :
      a/ insuffisance rénale :
      L’élimination urinaire est diminuée et les demi-vies de l’acébutolol, et plus encore du diacétolol, augmentent. Il existe une corrélation très significative entre la clairance de la créatinine et la clairance rénale du diacétolol.
      Les risques d’accumulation existent lors d’une insuffisance rénale, notamment en cas de prises biquotidiennes. Réduire les doses, le cas échéant, en exerçant une surveillance attentive de la clinique, sur l’effet bradycardisant, par exemple.
      b/ sujet âgé :
      La baisse physiologique de la fonction rénale peut conduire à l’augmentation des demi-vies de l’acébutolol et du diacétolol.
      c/ grossesse :
      L’acébutolol passe dans le placenta. Les rapports moyens des concentrations sang du cordon/sang maternel d’acébutolol et de son métabolite actif, le diacétolol, sont environ de 1.6 pour des doses de 200 et 400 mg.
      Les concentrations maximales sont observées pour l’acébutolol 4 à 5 heures après la dernière prise, pour le diacétolol, 5 à 7 heures après.
      d/ allaitement :
      L’acébutolol est excrété dans le lait maternel ; la concentration d’acébutolol dans le lait est maximale entre 4h30 et 6 heures après la prise. Les rapports moyens des concentrations lait maternel/sang maternel varient dans un rapport de 4 à 5.5 pour des doses de 200 et 400 mg respectivement. Pour le diacétolol, ces rapports varient entre 3 et 4, la concentration maximale étant observée 7 heures après une prise de 200 mg et 12 heures après une prise de 400 mg.


    Indications Thérapeutiques

    1. ***
      РHypertension art̩rielle.
      – Prophylaxie des crises d’angor d’effort.
      – Traitement au long cours après infarctus du myocarde (l’acébutolol diminue le risque de récidive d’infarctus du myocarde et la mortalité, particulièrement la mort subite).
      – Traitement de certains troubles du rythme : supraventriculaires (tachycardies, flutters et fibrillations auriculaires, tachycardies jonctionnelles) ou ventriculaires (extrasystolie ventriculaire, tachycardies ventriculaires).

    2. HYPERTENSION ARTERIELLE

    3. ANGOR D’EFFORT

    4. TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE

    5. FLUTTER AURICULAIRE

    6. FIBRILLATION AURICULAIRE

    7. TACHYCARDIE JONCTIONNELLE

    8. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE

    9. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE

    10. INFARCTUS DU MYOCARDE(PREVENTION DES RECIDIVES)


    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (FREQUENT)

    2. REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (FREQUENT)

    3. BRADYCARDIE (FREQUENT)
      Sévère le cas échéant.

    4. TROUBLE DIGESTIF (FREQUENT)

    5. DOULEUR EPIGASTRIQUE (FREQUENT)

    6. NAUSEE (FREQUENT)

    7. VOMISSEMENT (FREQUENT)

    8. IMPUISSANCE (FREQUENT)

    9. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (RARE)
      Ou intensification d’un bloc auriculo-ventriculaire existant.

    10. INSUFFISANCE CARDIAQUE (RARE)

    11. HYPOTENSION ARTERIELLE (RARE)

    12. BRONCHOSPASME (RARE)

    13. GLYCEMIE(DIMINUTION) (RARE)

    14. SYNDROME DE RAYNAUD (RARE)

    15. CLAUDICATION INTERMITTENTE (RARE)
      Aggravation d’une claudication intermittente existante.

    16. TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (RARE)

    17. ERUPTION PSORIASIFORME (RARE)

    18. PNEUMONIE (EXCEPTIONNEL)
      D’origine immunoallergique.

    19. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (RARE)
      On a pu observer, dans de rares cas, l’apparition d’anticorps antinucléaires ne s’accompagnant qu’exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l’arrêt du traitement.

    20. SYNDROME LUPIQUE (EXCEPTIONNEL)
      Cédant à l’arrêt du traitement.


    Précautions d’emploi

    1. MISE EN GARDE
      Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux :

      l’arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.

    2. ARRET DU TRAITEMENT
      Le traitement ne doit jamais être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie sera diminuée progressivement, c’est à dire idéalement sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l’angor.

    3. ASTHME
      Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu’en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible (c’est à dire en utilisant une forme conventionnelle, plus faiblement dosée). Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.

      En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques.

    4. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
      Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu’en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible (c’est à dire en utilisant une forme conventionnelle, plus faiblement dosée). Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.

      En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques.

    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      Chez l’insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, l’acébutolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte.

    6. BRADYCARDIE
      Si la fréquence s’abaisse au dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.

    7. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
      Etant donné leur effet dromotrope négatif, les bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.

    8. ANGOR DE PRINZMETAL
      Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d’un angor de Prinzmetal. L’utilisation d’un bêta-bloquant cardiosélectif est possible, dans les formes mineures et associées, à condition d’administrer conjointement un vasodilatateur.

    9. TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
      Chez les patients souffrant de troubles artériels périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs), les bêta-bloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilégier un bêta-bloquant cardiosélectif et doté d’un pouvoir agoniste partiel, que l’on administrera avec prudence.

    10. PHEOCHROMOCYTOME
      L’utilisation des bêta-bloquants dans le traitement de l’hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle.

    11. SUJET AGE
      Le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible, et à assurer une surveillance étroite.

    12. INSUFFISANCE RENALE
      Il convient d’adapter la posologie à l’état de la fonction rénale : en pratique, il suffit de surveiller le rythme cardiaque, de façon à diminuer les doses s’il apparaît une bradycardie excessive (< 50-55 batt /min au repos).
    13. DIABETE
      Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l’autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d’une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.

    14. PSORIASIS
      Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêta-bloquants, l’indication mérite d’être pesée.

    15. REACTION ALLERGIQUE
      Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu’en soit l’origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêta-bloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l’adrénaline aux posologies habituelles.

    16. ANESTHESIE GENERALE
      Les bêta-bloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d’hypotension. La poursuite du traitement par bêta-bloquant diminue le risque d’arythmie, d’ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l’anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.

      – Si l’arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures est considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensiblité aux catécholamines.

      РDans certains cas le traitement b̻ta-bloquant ne peut ̻tre interrompu :

      * chez les malades atteints d’insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu’à l’intervention, étant donné le risque lié à l’arrêt brutal des bêta-bloquants.

      * en cas d’urgence ou d’impossibilité d’arrêt, le patient doit être protégé d’une prédominance vagale par une prémédication suffisante d’atropine renouvelée selon les besoins. L’anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.

      Le risque anaphylactique devra être pris en compte.

    17. SPORTIFS
      L’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

    18. GROSSESSE
      Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaines se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.

      En clinique, aucun effet tératogène n’a été rapporté à ce jour et les résultats d’études prospectives contrôlées avec quelques bêta-bloquants n’ont pas fait état de malformations à la naissance.

      Chez le nouveau-né de mère traitée, l’action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance : si cette rémanence est le plus souvent sans conséquence clinique, il peut néanmoins survenir une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (cf. surdosage), en évitant les solutés de remplissage (risque d’OAP); par ailleurs bradycardie, détresse respiratoire, hypoglycémie ont été signalées.

      En conséquence, l’acébutolol, dans les conditions normales d’utilisation, peut être prescrit pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu’à l’accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé.

    19. THYROTOXICOSE
      Les bêta-bloquants sont susceptibles d’en masquer les signes cardiovasculaires.


    Contre-Indications

    1. ASTHME
      Sévère.

    2. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
      Sévère.

    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE
      Par le traitement.

    4. CHOC CARDIOGENIQUE

    5. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE NON APPAREILLE

    6. ANGOR DE PRINZMETAL
      Formes pures et en monothérapie.

    7. MALADIE DU SINUS
      Y compris bloc sino-auriculaire.

    8. BRADYCARDIE SEVERE
      < 45-50 contractions par minute.
    9. PHENOMENE DE RAYNAUD

    10. TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
      Sévères.

    11. PHEOCHROMOCYTOME
      Non traité.

    12. HYPOTENSION

    13. HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT

    14. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      РFloctaf̩nine : association contre-indiqu̩e.
      En cas de choc ou d’hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants.
      РSultopride : association contre-indiqu̩e.
      Troubles de l’automatisme (bradycardie excessive), par addition des effets bradycardisants.
      РAmiodarone : contre-indication relative, asssociation d̩conseill̩e.
      Troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

    15. REACTION ANAPHYLACTIQUE(ANTECEDENTS)

    16. ALLAITEMENT
      En cas de traitement par l’acébutolol, l’allaitement est contre-indiqué, en raison d’un passage important dans le lait.


    Surdosage


    Signes de l’intoxication :

    1. BRADYCARDIE

    Traitement

    – En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l’administration :
    * d’atropine 1 à 2 mg IV,
    * de glucagon à la dose de 1 mg renouvelables,
    * suivie, si nécessaire d’isoprénaline 25 microgrammes en injection lente ou de
    dobutamine 2.5 à 10 microgrammes/kg/min.
    РEn cas de d̩compensation cardiaque chez le nouveau-n̩ de m̬re trait̩e par b̻ta-bloquants :
    * glucagon sur la base de 0.3 mg/kg,
    * hospitalisation en soins intensifs,
    * isoprénaline : les posologies en général
    élevées et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée.

    Voies d’administration


    – 1 – ORALE


    Posologie & mode d’administration



    Posologie usuelle :
    РHypertension art̩rielle :
    La posologie journalière habituelle de l’acébutolol est de quatre cents milligrammes que l’on administrera soit de préférence en une seule prise chaque matin (il existe une forme dosée à quatre cents
    milligrammes), soit en deux prises, une le matin et une le soir.
    Cette posologie pourra être majorée en cas d’hypertension artérielle sévère.
    – Prophylaxie des crises d’angor d’effort, tachyarythmies :
    La dose journalière peut varier de quatre cents à
    huit cents milligrammes (six cents milligrammes en moyenne ), en commençant par la dose la plus faible et en adaptant, par paliers progressifs, la posologie à l’état clinique ou à l’électrocardiogramme.
    РTraitement au long cours apr̬s infarctus du
    myocarde :
    Le traitement par l’acébutolol devra être institué de préférence entre le troisième et le vingt et unième jour après l’épisode aigu de l’infarctus : la posologie est de deux comprimés par jour, en deux prises.


    Retour à la page d’accueil

Similar Posts