CHLORHYDRATE DE PROCAINE COOPER 2 pour cent solution injectable
CHLORHYDRATE DE PROCAINE COOPER 2 pour cent solution injectable
Introduction dans BIAM : 3/7/1996
Dernière mise à jour : 1/12/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : SOLUTION INJECTABLE
Usage : adulte
Etat : commercialisé
Laboratoire : COOPERATION PHARMACEUTIQUE FRANCAISEProduit(s) : CHLORHYDRATE DE PROCAINE COOPER
Evénements :
- octroi d’AMM 19/11/1973
- validation de l’AMM 17/2/1998
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 351232-1
10
ampoule(s)
5
ml
verreEvénements :
- agrément collectivités 8/5/1994
- mise sur le marché 23/6/2000
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
A L’ABRI DE LA LUMIERERégime : liste II
Réglementation des prix :
non remboursé
Prix Pharmacien HT : 17.68 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 351233-8
100
ampoule(s)
5
ml
verreEvénements :
- agrément collectivités 8/5/1994
- mise sur le marché 23/6/2000
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
A L’ABRI DE LA LUMIERERégime : liste II
Prix Pharmacien HT : 111.28 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 3
Numéro AMM : 315618-0
100
ampoule(s)
10
ml
verreEvénements :
- agrément collectivités 8/5/1994
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
A L’ABRI DE LA LUMIERERégime : liste II
Prix Pharmacien HT : 125.84 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : EXPRIME POUR :
Volume : 100
ml- CHLORURE DE SODIUM excipient
- METABISULFITE DE SODIUM conservateur (excipient)
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- ANESTHESIQUE LOCAL (AMINOBENZOATE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N01B-A02.
Anesthésique local du groupe ester.
*** Propriétés Pharmacocinétiques :
La procaïne a un coefficient de partage de 0.02 et un pKa de 8.9.
Après injection, la diffusion est extrêmement large et rapide, procurant un effet maximum en 1 à 2 minutes, d’une durée de 20 à 40 minutes.
La procaïne est acétylée au niveau du foie puis hydrolysée au niveau plasmatique par une pseudocholinestérase en acide para-aminobenzoïque et diéthylaminoéthanol.
La liaison aux protéines plasmatiques est de l’ordre de 6%.
80% de l’acide para-aminobenzoïque conjugué ou non sont éliminés par voie urinaire, 20% sont métabolisés au niveau hépatique.
30% du diéthylaminoéthanol sont excrétés dans les urines, le reste étant métabolisé par le foie.
La demi-vie d’élimination est de quelques minutes.
La procaïne traverse le placenta.
- ***
Anesthésie locale d’infiltration et anesthésie de conduction (blocs plexiques et tronculaires). - ANESTHESIE LOCALE D’INFILTRATION
- LIPOTHYMIE
- ROUGEUR
Manifestation allergique cutanée. - PRURIT
Manifestation allergique cutanée. - RASH
Manifestation allergique cutanée. - URTICAIRE
Manifestation allergique cutanée. - OEDEME
Manifestation allergique cutanée. - CHOC ANAPHYLACTIQUE
Manifestation allergique sévère. - NERVOSITE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - EXCITATION PSYCHOMOTRICE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - BAILLEMENT
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - TREMBLEMENT
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - APPREHENSION
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - NYSTAGMUS
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - LOGORRHEE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - CEPHALEE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - NAUSEE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - VOMISSEMENT
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - BOURDONNEMENT D’OREILLE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - VERTIGE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - CRISE CONVULSIVE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - DEPRESSION DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - TACHYPNEE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - APNEE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - TACHYCARDIE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - BRADYCARDIE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - DEPRESSION CARDIOVASCULAIRE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - HYPOTENSION ARTERIELLE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - FIBRILLATION VENTRICULAIRE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE - ARRET CARDIAQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
INJECTION INTRA-VEINEUSE ACCIDENTELLE
- MISE EN GARDE
– Réactions allergiques :
L’utilisation des anesthésiques locaux du groupe ester est susceptible d’entraîner une réaction allergique avec risque de choc anaphylactique.
Une sensibilisation antérieure à la procaïne risque d’entraîner lors de sa réintroduction des réactions anaphylactiques graves (choc anaphylactique), mais compromet également l’utilisation ultérieure de substance contenant un groupement amine en para (sulfamide, certains anesthésiques locaux, colorants, conservateurs…).
– Présence de sulfites :
Ce produit contient des sulfites qui peuvent éventuellement entraîner ou aggraver des réactions de type anaphylactique.
– Allergie croisée :
Il existe un risque d’allergie croisée, à type de réactions d’hypersensibilité retardée entre la procaïne et les sulfamides anti-infectieux, qui se traduisent par des dermatoses de contact. Eviter l’utilisation de cet anesthésique en cas d’antécédents allergiques connus avec ces médicaments.
– Surdosage :
Un surdosage ou une injection intravasculaire rapide accidentelle peuvent provoquer des réactions toxiques. - RECOMMANDATION
L’utilisation de la procaïne nécessite :
– un interrogatoire destiné à connaître le terrain, les thérapeutiques en cours, les antécédents du patient;
– si nécessaire, une prémédication par une benzodiazépine à dose modérée;
– un test préalable de tolérance par injection d’une dose test de 5 à 10% de la dose totale prévue;
– de faire l’injection strictement hors des vaisseaux, lentement, avec aspirations répétées pour vérifier l’absence d’injection intravasculaire;
– de disposer d’un matériel de réanimation (en particulier une source d’oxygène).
De plus, lors d’une anesthésie de conduction :
– de disposer d’une voie veineuse et d’un matériel complet de réanimation;
– de disposer de médicaments anesthésiques aux propriétés anticonvulsivantes (thiopental), myorelaxantes (benzodiazépines), d’atropine et de vasopresseurs;
– d’une surveillance électrocardiographique continue (cardioscope) et tensionnelle;
– de maintenir la surveillance clinique du patient jusqu’à disparition totale des effets de l’anesthésie. - SUJET AGE
Administrer avec prudence en réduisant les doses chez les personnes âgées. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
Administrer avec prudence en réduisant les doses chez les insuffisants hépatiques. - ESPACE QT(ALLONGEMENT)
En raison de sa toxicité cardiaque, la procaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant un allongement du QT; l’indication, la posologie et le mode d’administration doivent être discutés pour éviter tout risque de concentration plasmatique trop élevée qui pourrait être à l’origine de troubles du rythme ventriculaires sévères. - ENFANT
Chez l’enfant, l’utilisation de la procaïne n’est pas recommandée. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Ce produit peut modifier les capacités de réaction pour la conduite de véhicules ou l’utilisation de machines. - SPORTIFS
L’attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
- SUJET ALLERGIQUE
Asthme, rhume des foins, urticaire… - ALLERGIE AUX ANESTHESIQUES DU MEME GROUPE
Hypersensibilité aux anesthésiques locaux à fonction ester, aux produits substitués en para de type parahydroxybenzoates. - HYPERSENSIBILITE AUX SULFITES
- EPILEPSIE
Non équilibrée sous traitement. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE NON APPAREILLE
- DEFICIT DE L’ACTIVITE DES CHOLINESTERASES PLASMATIQUES
Traitement par anticholinestérasiques. - ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
- VOIE INTRAVEINEUSE
- TROUBLES DE L’HEMOSTASE
Liée à la technique anesthésique utilisée. - INFECTION LOCALE
Ou inflammation de la zone d’injection.
Liée à la technique anesthésique utilisée.
Traitement
Les manifestations toxiques neurologiques sont traitées par injection d’un barbiturique de courte durée d’action ou d’une benzodiazépine, oxygénation, ventilation assistée.
Les signes de toxicité myocardique et hémodynamique doivent être traités par une
réanimation cardiaque adaptée (antiarythmiques, drogues inotropes, remplissage vasculaire, oxygénation).
Voies d’administration
– 1 – INTRADERMIQUE
– 2 – SOUS-CUTANEE
– 3 – PERINEURALE
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
* La procédure conseillée pour le diagnostic et la localisation de l’ischémie myocardique consiste en deux injections de 99mTc-tetrofosmin par voie intraveineuse.
Chez l’adulte et le sujet âgé, l’activité de la première injection est
comprise entre cent quatre vingt cinq et deux cent cinquante MBq administré au maximum du test d’effort. La deuxième injection, de cinq cents à sept cent cinquante MBq est administrée au repos environ quatre heures plus tard. L’activité totale
administrée le même jour ne doit pas dépasser mille MBq.
* En tant qu’examen complémentaire pour le diagnostic et la localisation de l’infarctus du myocarde, une seule injection de 99mTc-tetrofosmin (cent quatre vingt cinq-deux cent cinquante MBq)
administrée au repos est suffisante.
L’administration de Myoview est déconseillée chez l’enfant ou l’adolescent car aucune information n’est disponible dans cette population.
.
Mode D’emploi :
L’examen doit être pratiqué chez des patients à jeun ou
n’ayant pris qu’un petit déjeuner léger le matin de l’examen.
La scintigraphie en mode planaire ou de préférence en tomoscintigraphie peut commencer dès la quinzième minute après l’injection. Aucune variation sigificative de la fixation myocardique en
99mTc-tetrofosmin, ni aucun phénomène de redistribution n’ayant été mis en évidence, les images peuvent être acquises jusqu’à quatre heures après l’injection.
En imagerie planaire, il est conseillé d’utiliser les incidences standards (antérieur, OAG
quarante degrés-quarante cinq degrés, OAG, soixante cinq degrés- soixante dix degrés et/ou latéral gauche).
– la durée de stabilité du produit conditionné est de vingt six semaines et celle de la préparation injectable est de huit heures après
reconstitution avec une solution injectable de Pertechnétate 99mTc de sodium.
– Il est nécessaire d’observer, d’une part les précautions de sécurité usuelles pour la manipulation de produits radioactifs et d’autre part de se conformer aux règles
d’aseptie afin de maintenir stérile le contenu du flacon.
* Protocole de préparation de 99mTc-tetrofosmin :
1) placer le flacon dans un récipient blindé approprié et essuyer le bouchon de caoutchouc avec le tampon antiseptique fourni.
2) Utiliser une
seringue stérile blindée de dix ml. Injecter l’acitivité nécesaire de pertechnétate 99mTc de sodium pour injection (convenablement dilué avec du chlorure de sodium zéro neuf pour cent pour injection) dans le flacon blindé (voir notes 1 à 3). Avant de
retirer l’aiguille du flacon, aspirer un volume de gaz égal au volume d’éluat ajouté, en se plaçant au-dessus de la solution, de façon à normaliser la pression à l’intérieur du flacon. Agiter le flacon de façon à dissoudre complètement le
lyophilisat.
3) laisser reposer quinze minutes à température ambiante.
4) Pendant ce temps, mesurer l’activité totale. Remplir l’étiquette pour la solution reconstituée et la coller sur le flacon.
5) Conserver la préparation injectable marquée à
deux-huit degrés C et l’utiliser dans les huit heures qui suivent.
Eliminer le matériel non utilisé et son récipient selon la réglementation locale.
* Notes :
1) la solution injectable de pertechnétate 99mTc de sodium utilisée pour le marquage doit
présenter une teneur en aluminium inférieure à cinq ppm.
2) le volume de solution injectable diluée de pertechnétate 99mTc de sodium ajouté au flacon doit être compris entre quatre et huit ml.
3) la concentration radioactive de la solution injetable
diluée de pertechnétate 99mTc de sodium ne doit pas dépasser un virgule un GBq/ml lors de son addition dans le flacon.
4) le pH de la préparation injectable est compris entre sept virgule cinq et neuf.
* Mesure de la pureté radiochimique :
la pureté
radiochimique de la préparation injectable peut être contrôlée selon le protocole suivant :
* Matériel et éluant :
1- bandelettes de gel de silice pour chromatographie couche mince (2 cm x 20 cm)
2- Cuve pour chromatographie ascendante et couvercle
3-
mélange d’acétone et de dichlorométhane (33:65/v/v)
4- seringue de 1 ml avec des aiguilles de 0.5-0.7 mm
5- appareil de comptage adapté
* méthodes :
1- Verser le mélange acétone : cichlorométhane (33:65) sur un cm de profondeur dans la cuve pour
chromatographie. Couvrir la cuve et laisser l’atmosphère de la cuve s’équilibrer.
2- Sur une bandelette tracer légèrement au crayon mince graphite une ligne à trois cm du bas puis au stylo-encre une ligne à quinze cm de la première. La ligne au crayon
indique le niveau des dépôts ; la migration de couleur à partir de la ligne tracée à l’encre permet de repérer la position du front solvant et le moment où l’élution ascendante doit être arrêtée.
3- les positions de découpe à trois et douze cm au-desus
de l’origine (rf de 0.2 et 0.8 respectivement) doivent être également repérées au crayon.
4- A l’aide d’une seringue de un ml munie d’une aiguille, déposer dix à vingt microlitres d’échantillon de la préparation injectable sur la ligne d’origine. Ne pas
laisser sécher le dépôt
Placer immédiatemet la bandelette dans la cuve pour chromatographie et couvrir.
S’assurer que la bandelette n’adhère pas aux parois de la cuve.
Note : un dépôt de dix à vingt microlitres d’échantillon donnera une tâche de sept à
dix mm de diamètre environ.
Des volumes de dépôr inférieurs ne permettent pas d’obtenir des valeurs fiables de la pureté radiochimique.
5- Lorsque le solvant atteint la ligne tracée à l’encre, enlever la bandelette de la cuve et la faire sécher.
6-
Découper la bandelette en trois parties au niveau des positions préalablement marquée et mesurer l’activité de chacune à l’aide d’un appareil de comptage adéquat.
Il faut essayer d’obtenir une géométrie de comptage similaire pour chaque partie et de
réduire les pertes dues au temps mort de l’appareil.
7- Calculer la pureté radiochimique à partir de la relation suivante :
% tetrofosmin 99mTc = (activité de la partie centrale) / (activité totale des 3 parties) x 100
Note : le pertechnétate 99mTc
libre migre avec le front du solvant.
Le complexe 99mTc-tetrofosmin migre au centre de la bandelette.
Le 99mTc, réduit et hydrolysé, et toutes les impuretés de complexes hydrophiles restent sur la ligne d’origine en bas de la bandelette.
N’utiliser la
préparation que si la pureté radiochimique est supérieure à 90 pour cent.
.
Incompatibilité physico-chimique :
Aucune connue à ce jour, cependant , le 99mTc-tetrofosmin ne doit pas être mélangé, ni dilué avec une substance autre que celle prévue pour sa
reconstitution.