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REQUIP 1 mg comprimés pelliculés

Introduction dans BIAM : 29/5/1997
Dernière mise à jour : 10/4/2001

• Identification de la spécialité
• Présentation et Conditionnement
• Composition
• Propriétés Thérapeutiques
• Indications Thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Surdosage
• Voies d’administration
• Posologie et mode d’administration
  

  Identification de la spécialité

  Autres dénominations :
  No de Dossier d’AMM – NL21564

  
  Forme : COMPRIMES PELLICULES
  
  Etat : commercialisé
  
  Laboratoire : SMITHKLINE BEECHAM LABORATOIRES PHARMACEUTIQUES

  Produit(s) : REQUIP

  Evénements :

  1. octroi d’AMM 8/7/1996
  2. publication JO de l’AMM 10/12/1996
  3. mise sur le marché 23/5/1997
  4. rectificatif d’AMM 6/2/2001

  Présentation et Conditionnement

  Numéro AMM : 341390-3
  
  3
  plaquette(s) thermoformée(s)
  7
  unité(s)
  PVC/PVDC/alu
  vert

  Evénements :

  1. agrément collectivités 8/5/1997
  2. inscription SS 8/5/1997

  
  Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
  
  Etat actuel : commercialisé
  
  Conservation (dans son conditionnement) : 24
  mois
  
  CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES
  A L’ABRI DE LA LUMIERE

  Régime : liste I

  Réglementation des prix :
  remboursé
  65 %
  
  Prix Pharmacien HT : 61.38 F
  
  Prix public TTC : 79.50 F
  
  TVA : 2.10 %
  

  Composition

  Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE

  Principes actifs

  • ROPINIROLE CHLORHYDRATE 1.14 mg
    Correspondant à 1 mg de ropinirole.

  Principes non-actifs

  • LACTOSE MONOHYDRATE excipient
  • CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
  • CARMELLOSE SODIQUE excipient
  • STEARATE DE MAGNESIUM excipient
  • OPADRY VERT colorant (pelliculage)

  Propriétés Thérapeutiques

  2. ANTIPARKINSONIEN DOPAMINERGIQUE (AGONISTE DE DOPAMINE) (principale)
     Bibliographie : Classe ATC : N04B-C04.
     Le ropinirole est un agoniste puissant de la dopamine de type ‘non ergoline’.
     Le ropinirole pallie la déplétion en dopamine qui caractérise la maladie de Parkinson par stimulation des récepteurs striataux dopaminergiques.
     Le ropinirole inhibe la sécrétion de prolactine par action au niveau de l’hypothalamus et de l’hypophyse.
     *** Propriétés Pharmacocinétiques :
     L’absorption orale du ropinirole est rapide. La biodisponibilité du ropinirole est d’environ 50% (36 à 57%) et la Cmax est obtenue en moyenne 1.5 heure après l’administration. Une large variabilité interindividuelle des paramètres pharmacocinétiques a été observée mais, d’une façon générale, l’exposition systémique au médicament (Cmax et aire sous la courbe) augmente proportionnellement avec la dose dans la fourchette thérapeutique, en administration unique. En raison de sa forte lipophilie, le volume de distribution du ropinirole est important (en moyenne 6.7 l/kg ; écarts : 3.4 à 19.5 l/kg) et sa demi-vie d’élimination moyenne est d’environ 6 heures (écarts : 3.4 à 10.2 h), avec une clairance apparente de 58.7 l/h (écarts : 18.5 à 132 l/h).
     La fixation du ropinirole aux protéines plasmatiques est faible (10 à 40%). Le ropinirole est principalement métabolisé par voie oxydative par le cytochrome P450, isoenzyme CYP1A2. Le ropinirole est essentiellement éliminé par voie urinaire sous forme de métabolites. Le métabolite principal est au moins 100 fois moins puissant que le ropinirole dans les modèles animaux de la fonction dopaminergique.
     * Données de sécurité précliniques :
     – Toxicologie : le profil toxicologique est déterminé principalement par l’activité pharmacologique du médicament : modifications du comportement, hypoprolactinémie, diminution de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque, ptôsis et salivation.
     Chez le rat albinos seulement, une rétinite dégénérative a été observée dans une étude au long cours et à la plus forte dose (50 mg/kg), probablement liée à une surexposition à la lumière.
     – Génotoxicité : les tests habituels in vitro et in vivo pratiqués n’ont mis en évidence aucune génotoxicité.
     – Pouvoir carcinogène : au cours des études de deux ans conduites chez la souris et le rat à des doses allant jusqu’à 50 mg/kg, il n’a pas été mis en évidence d’effet carcinogène chez la souris. Chez le rat, les seules lésions liées au médicament ont été une hyperplasie des cellules de Leydig et des adénomes testiculaires résultant de l’hypoprolactinémie induite par le ropinirole. Ces lésions sont considérées comme un phénomène propre à l’espèce et ne constituent pas un risque pour l’utilisation clinique du ropinirole.

  Indications Thérapeutiques

  2. ***
     Maladie de Parkinson dans les conditions suivantes :
     – traitement de première intention en monothérapie pour différer la mise à la dopathérapie,
     – association à la lévodopa en cours d’évolution de la maladie lorsque l’effet de la dopathérapie s’épuise ou devient inconstant, et qu’apparaissent des fluctuations de l’effet thérapeutique (fluctuations de type ‘fin de dose’ ou effets ‘on-off’).
  3. MALADIE DE PARKINSON

  Effets secondaires

  2. HYPOTENSION ARTERIELLE
     Des cas d’hypotension artérielle, rarement sévères, ont été rapportés.
  3. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE
     Des cas d’hypotension orthostatique, rarement sévères, ont été rapportés.
  4. NAUSEE
     Effet plus fréquemment rapporté par les patients traités par le ropinirole en monothérapie, avec une incidence supérieure à celle observée avec le placebo.
     Effet indésirable plus fréquemment observé avec le ropinirole utilisé en association avec la L-Dopa.
  5. SOMNOLENCE
     Effet plus fréquemment rapporté par les patients traités par le ropinirole en monothérapie, avec une incidence supérieure à celle observée avec le placebo.
  6. OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS
     Effet plus fréquemment rapporté par les patients traités par le ropinirole en monothérapie, avec une incidence supérieure à celle observée avec le placebo.
  7. DOULEUR ABDOMINALE
     Effet plus fréquemment rapporté par les patients traités par le ropinirole en monothérapie, avec une incidence supérieure à celle observée avec le placebo.
  8. VOMISSEMENT
     Effet plus fréquemment rapporté par les patients traités par le ropinirole en monothérapie, avec une incidence supérieure à celle observée avec le placebo.
  9. SYNCOPE
     Effet plus fréquemment rapporté par les patients traités par le ropinirole en monothérapie, avec une incidence supérieure à celle observée avec le placebo.
  10. PYROSIS
      Effet plus fréquemment rapporté par les patients traités par le ropinirole en monothérapie, avec une incidence supérieure à celle observée avec le placebo.
      Effet indésirable plus fréquemment observé avec le ropinirole utilisé en association avec la L-Dopa.
  11. DYSKINESIE
      Effet indésirable plus fréquemment observé avec le ropinirole utilisé en association avec la L-Dopa.
  12. HALLUCINATION
      Effet plus fréquemment rapporté par les patients traités par le ropinirole en monothérapie, avec une incidence supérieure à celle observée avec le placebo.
      Effet indésirable plus fréquemment observé avec le ropinirole utilisé en association avec la L-Dopa.
  13. CONFUSION MENTALE
      Effet indésirable plus fréquemment observé avec le ropinirole utilisé en association avec la L-Dopa.
  14. NARCOLEPSIE (RARE)
      Comme pour un autre agoniste de la dopamine, il a été rapporté, depuis la commercialisation du produit, de rares cas de somnolence extrême et/ou d’accès de sommeil d’apparition soudaine, alors que parfois le patient était en train de conduire. Lors de la survenue de ces effets, les patients présentaient une envie impérieuse de dormir et pouvaient à leur réveil ne pas se souvenir d’une fatigue précédant l’endormissement. La plupart des patients recevaient un traitement associé présentant potentiellement des propriétés sédatives. Il n’y a pas de relation claire entre la dose ou la durée du traitement et la survenue des symptômes.

  Précautions d’emploi

  2. MISE EN GARDE
     – Troubles psychiques :
     Les patients présentant des troubles psychiques ou psychotiques caractérisés ne doivent être traités par des agonistes dopaminergiques que si les bénéfices escomptés sont supérieurs aux risques encourus.
     – Narcolepsie :
     De rares cas d’accès de sommeil d’apparition soudaine, au cours de l’activité quotidienne, ont été rapportés. Dans certains cas, ces épisodes sont survenus sans prodromes ni somnolence diurne. Les patients doivent être informés de ne pas conduire et d’éviter d’autres activités potentiellement dangereuses.
     Dans la plupart des cas pour lesquels l’information était disponible, ces accès de sommeil ne sont plus survenus après diminution de la dose ou l’arrêt du traitement. La diminution de la dose ou l’arrêt du traitement doivent être envisagés en cas de survenue d’un tel effet. Dans la plupart des cas, les patients recevaient un traitement associé présentant potentiellement des propriétés sédatives. En raison d’une addition possible des effets, la prudence est recommandée en cas d’association à ropinirole d’autres médicaments sédatifs ou d’alcool.
  3. INSUFFISANCE CORONARIENNE
     Ou tout autre affection cardio-vasculaire sévère. Une surveillance de la pression artérielle (notamment en raison du risque d’hypotension orthostatique), en particulier lors de l’instauration du traitement, est recommandée.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
  3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min, en l’absence d’études spécifiques.
  4. INSUFFISANCE HEPATIQUE
     En l’absence d’études spécifiques.
  5. GROSSESSE
     Les études animales d’administration du ropinirole chez la rate gravide, à doses maternotoxiques, ont montré une réduction du poids corporel foetal à la dose de 60 mg/kg, une augmentation de la mortalité foetale à la dose de 90 mg/kg et des malformations digitales à la doses de 150 mg/kg. Aucun effet tératogène n’a été observé chez le rat à la dose de 120 mg/kg et aucun effet sur le développement n’a été mis en évidence chez le lapin.
     Il n’y a pas eu d’études spécifiques chez la femme enceinte. En conséquence, le ropinirole est contre-indiqué pendant la grossesse. La découverte d’une grossesse sous ropinirole nécessite un avis spécialisé.
  6. ALLAITEMENT
     Le ropinirole peut inhiber la lactation; l’allaitement est contre-indiqué en cas de traitement par le ropinirole.
  7. CONDUCTEURS DE VEHICULES
     De rares cas d’accès de sommeil d’apparition soudaine ont été rapportés.
     En fonction des circonstances, ces épisodes sont suceptibles de mettre en danger la vie des patients et, dans quelques cas, ils ont été rapportés sans que les patients ne ressentent de prodromes. Les patients doivent être informés de ne pas conduire et d’éviter d’autres activités potentiellement dangereuses.
     La diminution de la dose ou l’arrêt du traitement doivent être envisagés en cas de survenue d’un tel effet. Dans la plupart des cas, les patients recevaient un traitement associé présentant potentiellement des propriétés sédatives.

  Surdosage

  Traitement
  
  Aucun surdosage volontaire n’a été rapporté avec le ropinirole au cours des essais cliniques. En cas de surdosage, les symptômes, qui devraient être liés à l’effet dopaminergique du ropinirole, seront atténués par un traitement approprié par des
  antagonistes dopaminergiques, tels que les neuroleptiques ou le métoclopramide.
  

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie & mode d’administration

  Posologie usuelle :
  La posologie doit être adaptée individuellement, en fonction de l’efficacité et de la tolérance.
  A – Début de traitement :
  La dose initiale recommandée est de 0.25 mg, 3 fois par jour pendant la première semaine. La dose est ensuite
  augmentée 0.25 mg par prise, 3 fois par jour selon le schéma suivant :
  * première semaine : 0.25 mg par prise, soit 0.75 mg par jour.
  * deuxième semaine : 0.5 mg par prise, soit 1.5 mg par jour.
  * troisième semaine : 0.75 mg par prise, soit 2.25 mg par
  jour.
  * quatrième semaine : 1 mg par prise, soit 3 mg par jour.
  B – Poursuite du traitement :
  Après la phase d’instauration, la dose peut être augmentée chaque semaine de 0.5 à 1 mg par prise, 3 fois par jour (soit 1.5 à 3 mg par jour).
  Une réponse
  thérapeutique peut être obtenue pour des doses allant de 3 à 9 mg par jour. Si les symptômes ne sont pas ou plus suffisamment contrôlés, la dose de ropinirole peut être progressivement augmentée jusqu’à 24 mg par jour. Des doses quotidiennes supérieures
  à 24 mg n’ont pas été étudiées.
  Lorsque le ropinirole est administré en association à la lévodopa, la dose de lévodopa peut être progressivement réduite d’environ 20%.
  Lorsque le ropinirole est utilisé en remplacement d’un autre agoniste dopaminergique,
  ce dernier doit être arrêté selon les recommandations qui s’y rattachent avant de commencer le traitement par ropinirole.
  Comme pour les autres agonistes dopaminergiques, s’il est nécessaire, l’arrêt du traitement par le ropinirole doit se faire
  progressivement en réduisant le nombre de prises quotidiennes sur une période d’une semaine.
  .
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  Posologies particulières :
  * Sujets âgés :
  Une diminution de la clairance du ropinirole étant observée après 65 ans, les augmentations de doses seront plus
  progressives, modulées en fonction de la réponse symptomatique.
  * Insuffisant rénaux :
  Chez les patients parkinsoniens ayant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine comprise entre 30 et 50 ml/min), il n’est pas nécessaire
  d’adapter la posologie, aucune modification de la clairance du ropinirole n’ayant été observée chez ces patients.
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  Mode d’emploi :
  Le ropinirole doit être administré en trois prises, de préférence au cours des repas pour améliorer la tolérance
  gastro-intestinale.

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