BUFLOMEDIL MERCK 150 mg comprimé pelliculé

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BUFLOMEDIL MERCK 150 mg comprimé pelliculé

Introduction dans BIAM : 10/6/1998
Dernière mise à jour : 5/4/2001

  • Identification de la spécialité
  • Présentation et Conditionnement
  • Composition
  • Propriétés Thérapeutiques
  • Indications Thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Surdosage
  • Voies d’administration
  • Posologie et mode d’administration

    Identification de la spécialité

    Autres dénominations :
    No de Dossier d’AMM – NL 21608


    Forme : COMPRIMES PELLICULES

    Etat : commercialisé

    Laboratoire : MERCK GENERIQUES

    Produit(s) : BUFLOMEDIL MERCK

    Evénements :

    1. octroi d’AMM 21/3/1997
    2. publication JO de l’AMM 7/12/1997
    3. mise sur le marché 7/5/1998
    4. rectificatif d’AMM 26/9/2000

    Présentation et Conditionnement

    Numéro AMM : 343084-7

    2
    plaquette(s) thermoformée(s)
    10
    unité(s)
    PVC/PVDC

    Evénements :

    1. inscription liste sub. vénéneuses 29/4/1974
    2. agrément collectivités 22/1/1999
    3. inscription SS 22/1/1999
    4. mise sur le marché 25/3/1999


    Lieu de délivrance : officine et hôpitaux

    Etat actuel : commercialisé

    Conservation (dans son conditionnement) : 36
    mois

    CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : liste I

    Réglementation des prix :
    remboursé
    35 %

    TVA : 2.10 %

    Composition

    Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE

    Principes actifs

    Principes non-actifs

    1. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (AUTRE) (principale)
      Bibliographie : Classe ATC : C04A-X20.
      L’activité vasculaire du buflomédil est liée à deux composantes pharmacologiques : un effet alpha-1 et alpha-2 adrénolytique et une action directe sur les structures myocytaires microcirculatoires :
      – Par son action adrénolytique alpha non spécifique, le buflomédil s’oppose localement aux effets vasoconstricteurs de l’adrénaline, du stress et du froid. Cette action se retrouve essentiellement au niveau des artères riches en récepteurs alpha : artères périphériques musculaires du circuit de distribution.
      – Par son action spécifique microcirculatoire liée à un effet sur les mouvements calciques, au niveau des myocytes périvasculaires, le buflomédil ouvre les sphincters pré-capillaires spasmés et restaure donc une microcirculation musculocutanée fonctionnelle.
      Chez l’animal :
      – L’étude microcinématographique quantitative directe sur la bajoue du hamster a montré une augmentation du diamètre des microvaisseaux de 16 à 20 % après administration locale de buflomédil.
      – Le buflomédil provoque par voie intra-artérielle, intraveineuse et intraduodénale, une augmentation du débit fémoral mais aussi des débits cutané et musculaire avec baisse des résistances périphériques, chez le chien éveillé ou anesthésié.
      Cette augmentation est significativement supérieure à celles obtenues par les produits de référence.
      Chez l’homme :
      – Les examens capillaroscopiques effectués après traitement oral ou intraveineux de buflomédil ont montré une augmentation du nombre et de la taille des boucles capillaires et le relâchement des sphincters précapillaires spasmés avec accroissement de la vitesse de circulation des hématies.
      – Le buflomédil, ne mobilisant pas d’importante masse sanguine, ne modifie donc pas de façon significative l’hémodynamique cardiaque (pression artérielle systolique et diastolique, fréquence cardiaque, pression d’éjection ventriculaire, débit cardiaque total et systolique, index cardiaque, travail du ventricule gauche).
      Ceci a été vérifié chez l’animal et chez l’homme par cathétérisme cardiaque.
      * Propriétés pharmacocinétiques :
      Le métabolisme du buflomédil a été étudié chez le rat et chez le chien par analyse physicochimique et par molécule marquée au C14, chez l’homme par mesure physicochimique, le buflomédil est absorbé rapidement au niveau intestinal, il reste essentiellement dans le plasma (chez le rat et le chien, 50 % du produit reste à l’état libre).
      – La demi-vie d’élimination plasmatique est relativement courte, de l’ordre de 2 heures.
      – Les vitesses d’élimination et d’échange avec le compartiment de fixation ne dépendent pas de sa voie d’administration.
      – Le volume de distribution est élevé avec une diffusion tissulaire importante.
      -Le buflomédil est métabolisé au niveau du foie, principalement par l’isoforme 2D6 du cytochrome P450, comme en témoignent les études in vitro. Le buflomédil est ensuite éliminé en grande partie par le rein, à la fois sous forme inchangée et sous forme de métabolites glucuroconjugués.

      Une étude pharmacocinétique réalisée chez des sujets sains, métaboliseurs lents ou rapides pour le CYP2D6, confirme la prépondérance de cette voie d’élimination. Cependant, l’utilisation de buflomédil chez des sujets métaboliseurs lents (7 % de la population générale), ou recevant conjointement un inhibiteur du CYP2D6 ne devrait pas avoir de conséquence en termes de tolérance. En revanche, en cas d’insuffisance rénale ou hépatique, ou chez le sujet âgé, une inhibition du CYP2D6 peut être à l’origine d’une augmentation des concentrations plasmatiques du buflomédil, avec un risque de majoraiton de ses effets indésirables, notamment neurologiques.
      _chez l’insuffisant rénal sévère, la demi-vie d’élimination plasmatique est de l’ordre de 5 heures (+_3,4 h)

    1. ***
      – Traitement symptomatique de la claudication intermittente des artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs (au stade II).
      NB : cette indication repose sur des essais cliniques en double aveugle par rapport à un placebo qui montrent une augmentation du périmètre de marche d’au moins 50 % chez 50 à 60 % des malades traités contre 20 à 40 % des malades suivant uniquement des règles hygiénodiététiques.
      – Amélioration du phénomène de Raynaud.
    2. CLAUDICATION INTERMITTENTE
    3. SYNDROME DE RAYNAUD

    1. NAUSEE (RARE)
      Transitoire.
    2. VOMISSEMENT (RARE)
      Transitoire.
    3. SENSATION DE CHALEUR (RARE)
      Cutanée. Transitoire.
    4. PICOTEMENT (RARE)
      Des extrémités. Transitoire.
    5. CEPHALEE (RARE)
      Transitoire.
    6. VERTIGE (RARE)
      Transitoire.
    7. TREMBLEMENT (RARE)
      Transitoire.
    8. RASH (RARE)
    9. URTICAIRE (RARE)

    1. SURVEILLANCE DE LA FONCTION RENALE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SUJETS AGES

      Une mesure systématique du débit de filtration glomérulaire par la formule de Cockroft est recommandée chez les sujets âgés de plus de 65 ans.

    2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 40 ml/mn, il est recommandé de baisser la posologie maximale quotidienne de moitiée soit deux comprimés à 150 mg par jour : un comprimé le matin, un comprimé le soir.

      (la valeur de la clairance de la créatinine, calculée à partir de la créatinémieet ajustée sur l’âge, le poids corporel et le sexe, selon la formule Cockroft par exemple, reflète correctement l’état de la fonction trénale chez ce type de patient:
      chez l’homme ; CLcr= (140-âge)x poids/0,814 x créatinémie
      chez la femme; CLcr=( (140-âge)xpoids/0,814xcréatinémie)x0,85
      avec CLcr exprimée en ml/mn, l’âge en années, le poids en kg, la créatinémie en mcmol)
      Chez l’insuffisant rénal traité par hémodialyse itérative (à raison de 3 dialyses/semaine pendant 4 semaines), il n’y a pas d’accumulation du buflomédil bien que sa dialysance soit très faible (environ 5 à 10% de la dose extraits au cours de la dialyse).
    3. INSUFFISANCE HEPATIQUE
      En cas d’insuffisance hépatique, il est recommandé de baisser la posologie maximale quotidienne de moitié, soit 2 cp à 150 mg/jour: 1 cp le matin, 1 cp le soir.
    4. SUJET AGE
      Chez le sujet âgé de plus de 65 ans, ayant une fonction rénale et hépatique nomale, la posologie sera inchangée, mais rigoureusement respectée.
    5. GROSSESSE
      Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet à ce jour les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur 2 espèces.
      En clinique, il n’existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique du buflomédil lorsqu’il est administré pendant la grossesse.
      En conséquence, par mesure de précautions, il est préférable de ne pas utiliser le buflomédil pendant la grossesse.

    1. EPILEPSIE
      Ce médicament ne doit jamais être utilisé chez les patients souffrant d’épilepsie.
    2. ALLAITEMENT (relative)
      ce médicament est déconseillé en cas d’allaitement
    3. INTOLERANCE AU LACTOSE
      En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.

    Signes de l’intoxication :

    1. CRISE CONVULSIVE
    2. TACHYCARDIE SINUSALE
    3. HYPOTENSION ARTERIELLE
    4. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
    5. COMA
    6. ARRET CARDIAQUE

    Traitement

    En cas de surdosage volontaire ou accidentel, on peut observer rapidement (15 à 90 minutes) des manifestations neurologiques (convulsions, état de mal convulsif) pouvant être suivies d’une symptomatologie cardiovasculaire (en particulier tachycardie
    sinusale, hypotension, troubles du rythme ventriculaire graves, troubles de la conduction, notamment intraventriculaire) qui peuvent évoluer vers un coma et/ou un arrêt cardiocirculatoire.
    Ce tableau clinique est un tableau proche de celui d’une
    intoxication antidépresseur imipraminique.
    Il y a lieu de faire hospitaliser immédiatement le malade par transport médicalisé d’urgence dans un service spécialisé, afin d’instaurer une surveillance neurologique et électrocardiographique continue et de
    mettre en place sans délai une assistance respiratoire et le traitement de l’intoxication.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie & mode d’administration

    Posologe :
    – Deux à quatre comprimés par jour en 2 ou 3 prises.
    Une mesure systematique du débit de filtration glomérulaire par la formule de Cockcroft est recommandée chez les sujets âgés de plus de 65 ans.
    – Chez les sujets âgés de plus de 65 ans,
    ayant une fonction rénale et hépatique normale(s), la posologie sera inchangée, mais rigoureusement respectée.
    – En cas d’insuffisance hépatique ou d’insuffisance rénale associée (lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 40 ml/mn*),il est
    recommandé de baisser la posologie maximale quotidienne de moitié, soit 2 comprimés à 150 mg par jour : 1 comprimé le matin, 1 comprimé le soir.
    (*) La valeur de la clairance de la créatinine, calculée à partir de la créatininémie et ajustée sur l’âge,
    le poids et le sexe du patient, selon la formule de Cockroft par exemple reflète correctement l’état de la fonction rénale chez ce type de patient :
    Chez l’homme Chez la
    femme
    ClCr = (140-âge) x poids/0.814 x créatininémie
    rénal traité par hémodialyse itérative (à raison de 3 dialyses/semaine pendant 4 semaines), il n’y a pas d’accumulation du buflomédil bien que sa dyalisance soit très faible (environ 5 à 10% de la dose extraits au cours de la dialyse). La posologie
    maximale quotidienne doit être de 2 comprimés à 150 mg.
    Les comprimés doivent être administrés après la séance de dialyse.


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