NITRENDIPINE MERCK 10 mg comprimés
NITRENDIPINE MERCK 10 mg comprimés
Introduction dans BIAM : 17/6/1999
Dernière mise à jour : 28/10/1999
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES
Etat : commercialisé
Laboratoire : MERCK GENERIQUESProduit(s) : NITRENDIPINE MERCK
Evénements :
- octroi d’AMM 13/11/1998
- mise sur le marché 27/5/1999
- publication JO de l’AMM 11/7/1999
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 348598-9
2
plaquette(s) thermoformée(s)
14
unité(s)
PVC/PVDC/alu
orangeEvénements :
- agrément collectivités 4/5/1999
- inscription SS 4/5/1999
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES
EVITER L’HUMIDITERégime : liste I
Réglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 43.65 F
Prix public TTC : 59.40 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- NITRENDIPINE 10 mg
- LACTOSE MONOHYDRATE excipient
- SILICE COLLOIDALE excipient
- AMIDON DE MAIS excipient
- POVIDONE K30 excipient
- LAURYLSULFATE DE SODIUM excipient
- TALC excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- OXYDE DE FER JAUNE colorant (excipient)
- OXYDE DE FER ROUGE colorant (excipient)
- INHIBITEUR CALCIQUE SELECTIF (DIHYDROPYRIDINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C08C-A08.
La nitrendipine est un inhibiteur calcique appartenant à la famille des dihydropyridines. Elle inhibe à très faibles concentrations, par une action au niveau du canal calcique lent, la pénétration intracellulaire du calcium de la cellule musculaire lisse.
Par ce mécanisme, elle joue un rôle électrophysiologique et mécanique (inhibition du couplage excitation-contraction) aboutissant à une diminution du tonus artériel.
Cette diminution des résistances artériolaires provoque une vasodilatation et entraîne la baisse de la pression artérielle.
Cette vasodilatation artériolaire s’accompagne :
– d’une augmentation de la compliance artérielle et du diamètre artériel,
– d’une préservation, voire une augmentation, des débits locorégionaux (rénal, cérébral),
– d’une action légèrement diurétique et natriurétique à court terme,
– d’une absence de rétention hydrosodée à long terme.
Contrairement à ce qui est observé en administration aiguë, le traitement chronique n’entraîne pas d’accélération de la fréquence cardiaque.
Syst-Eur, étude européenne menée dans l’hypertension artérielle systolique du sujet âgé de plus de 60 ans en double aveugle versus placebo, a évalué les effets du traitement antihypertenseur chez 4695 patients. Le traitement a débuté par la nitrendipine aux doses antihypertensives et a été associé, si nécessaire (soit dans environ 40% des cas), à un inhibiteur de l’enzyme de conversion, voire à un diurétique. Le traitement antihypertenseur améliore significativement la morbidité cardiovasculaire avec une baisse :
– de 44% (IC à 95% 14-63) du nombre d’accidents vasculaires cérébraux (AVC) non fatals;
– de 42% (IC à 95% 17-60) des AVC fatals et non fatals;
– de 26% (IC à 95% 3-44) du nombre d’événements cardiaques fatals et non fatals.
Dans la population de l’étude, le traitement pendant 2 ans de 1000 sujets âgés atteints d’HTA systolique prévient pendant cette période, et en moyenne par rapport à une population non traitée, 12 AVC (IC à 95% 4-19) et 21 événements cardiovasculaires majeurs (IC à 95% 9-34).
* Propriétés pharmacocinétiques :
La résorption de la nitrendipine est pratiquement totale et se fait de façon linéaire.
Elle subit ensuite un important effet de premier passage hépatique réduisant sa biodisponibilité absolue qui se situe entre 5 et 40% avec une moyenne de 20%.
La nitrendipine est liée fortement aux protéines plasmatiques : 97 à 99%.
Elle est distribuée uniformément et rapidement à tout l’organisme.
L’élimination du principe actif se fait pratiquement totalement sous forme de métabolites inactifs. Elle se fait par deux voies principales : voie urinaire (45% avec moins de 0.1% de nitrendipine sous forme active) et voie biliaire (55%).
La demi-vie d’élimination est variable et se situe en moyenne entre 8 et 23 heures.
Il n’y a pas d’accumulation du produit en cas d’administration prolongée.
Ralentissement du métabolisme en cas d’insuffisance hépatique chronique avec augmentation de la biodisponibilité du produit.
- ***
Traitement de l’hypertension artérielle. - HYPERTENSION ARTERIELLE
- CEPHALEE
– Effets indésirables le plus fréquemment notés, en rapport avec l’action vasodilatatrice du produit.
– Ces effets indésirables bénins apparraissent le plus généralement durant les premières semaines de traitement et s’atténuent en général lors de sa poursuite. - ROUGEUR DE LA FACE
– Effets indésirables le plus fréquemment notés, en rapport avec l’action vasodilatatrice du produit.
– Ces effets indésirables bénins apparraissent le plus généralement durant les premières semaines de traitement et s’atténuent en général lors de sa poursuite. - SENSATION DE CHALEUR
– Effets indésirables le plus fréquemment notés, en rapport avec l’action vasodilatatrice du produit.
– Ces effets indésirables bénins apparraissent le plus généralement durant les premières semaines de traitement et s’atténuent en général lors de sa poursuite. - OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS
Les oedèmes des membres inférieurs parfois observés sont dus à une dilatation des vaisseaux et non pas à une décompensation cardiaque et/ou une atteinte rénale. Ils ne s’accompagnent pas de rétention hydrique, peuvent céder spontanément malgré la poursuite du traitement et disparaissent dans tous les cas, si l’arrêt du traitement s’impose. - NAUSEE (RARE)
- SENSATION DE VERTIGE (RARE)
- ASTHENIE (RARE)
- PRURIT (RARE)
- TACHYCARDIE (RARE)
- PALPITATION (RARE)
- NATRIURIE(AUGMENTATION)
Dans les premiers jours de traitement. - POLYURIE
Dans les premiers jours de traitement. - DOULEUR THORACIQUE (RARE)
Chez les coronariens, comme avec d’autres substances vaso-actives, la nitrendipine peut entraîner des douleurs dans la région thoracique (éventuellement des douleurs angineuses). Elles surviennent 15 à 30 minutes après la prise médicamenteuse. Elles demeurent extrêmement rares et imposent l’arrêt du traitement. - PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION)
Augmentation isolée.
- SUJET AGE
Commencer le traitement avec des doses faibles de nitrendipine. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
Commencer le traitement avec des doses faibles de nitrendipine. - ASSOCIATION AUX ANTIHYPERTENSEURS
Chez les sujets déjà traités par des antihypertenseurs, commencer le traitement avec des doses faibles de nitrendipine. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
En raison des réactions individuelles particulières possibles, il convient d’attirer l’attention en début de traitement ou lors de la prise simultanée d’alcool.
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- GROSSESSE
Les études réalisées chez l’animal ont mis en évidence des effets tératogènes et foetotoxiques de la nitrendipine.
En clinique, il n’existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de la nitrendipine lorsqu’elle est administrée pendant la grossesse.
En conséquence, l’utilisation de la nitrendipine est déconseillée pendant la grossesse. Cet élément ne constitue pas l’argument systématique pour conseiller une interruption de grossesse mais conduit à une attitude de prudence et à une surveillance prénatale orientée. - ALLAITEMENT
Par mesure de précaution, il convient d’éviter, si cela est possible, l’administration de ce médicament chez la femme qui allaite. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (relative)
Association avec le dantrolène en perfusion : chez l’animal, des cas de fibrillations ventriculaires mortelles sont constamment observés lors de l’administration de vérapamil et de dantrolène par voie IV.
L’association d’un antagoniste du calcium et de dantrolène est donc potentiellement dangereuse. Cependant, quelques patients ont reçu l’association nifédipine et dantrolène sans inconvénient.
Signes de l’intoxication :
Traitement
Compte tenu de la nouveauté de ce produit, la symptomatologie au cours des surdosages est peu connue. Sur le myocarde, un effet inotrope négatif, un trouble conductif sinusal ou auriculoventriculaire sont potentiellement possibles.
Symptômes : flushs,
maux de tête, hypotensions sévères (avec collapsus), tachycardie ou bradycardie.
Traitement : les mesures recommandées sont les suivantes : lavage gastrique suivi d’une administration de charbon activé et surveillance en unité de soins intensifs
cardiologiques.
En cas d’hypotension sévère : un traitement par dopamine ou noradrénaline est préconisé, en surveillant les éventuelles réactions engendrées par ces produits (notamment survenue de troubles du rythme).
En cas de bradycardie, il est
recommandé, comme en cas de surdosage avec d’autres antagonistes calciques, d’administrer de l’atropine ou de l’orciprénaline.
En cas d’inefficacité de ces traitements, l’administration d’une perfusion de gluconate de calcium ou de chlorure de calcium à
10 % peut être efficace.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
La posologie recommandée est de vingt mg par jour en une seule prise; en cas de contrôle insuffisant des chiffres tensionnels, cette dose peut être répartie en deux prises par jour.
.
Posologies particulières :
– Dans certains cas
particuliers, notamment chez le sujet âgé et chez l’insuffisant hépatique, il convient de débuter le traitement par dix mg par jour et si nécessaire d’augmenter la posologie à vingt mg par jour en une ou deux prises.
– Dans le cas d’une hypertension
artérielle résistante, si une monothérapie s’impose, la dose peut être portée à quarante mg par jour en deux prises.