ACEBUTOLOL RATIOPHARM 400 mg comprimés enrobés

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ACEBUTOLOL RATIOPHARM 400 mg comprimés enrobés

Introduction dans BIAM : 18/6/1999
Dernière mise à jour : 21/6/2000

  • Identification de la spécialité
  • Présentation et Conditionnement
  • Composition
  • Propriétés Thérapeutiques
  • Indications Thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Surdosage
  • Voies d’administration
  • Posologie et mode d’administration

    Identification de la spécialité

    Forme : COMPRIMES ENROBES

    Etat : commercialisé

    Laboratoire : LAFON RATIOPHARM

    Produit(s) : ACEBUTOLOL RATIOPHARM

    Evénements :

    1. octroi d’AMM 28/9/1998
    2. publication JO de l’AMM 1/4/1999
    3. mise sur le marché 27/5/1999

    Présentation et Conditionnement

    Numéro AMM : 348171-5

    3
    plaquette(s) thermoformée(s)
    10
    unité(s)
    PVC/alu

    Evénements :

    1. agrément collectivités 24/2/1999
    2. inscription SS 24/2/1999


    Lieu de délivrance : officine et hôpitaux

    Etat actuel : commercialisé

    Conservation (dans son conditionnement) : 60
    mois

    CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES
    EVITER L’HUMIDITE

    Régime : liste I

    Réglementation des prix :
    remboursé
    65 %

    Prix Pharmacien HT : 55.55 F

    Prix public TTC : 78.60 F

    TVA : 2.10 %

    Composition

    Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE

    Principes actifs

    Principes non-actifs

    1. BETABLOQUANT SELECTIF (principale)
      Bibliographie : Classe ATC : C07A-B04.
      L’acébutolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques :
      – activité bêta-bloquante bêta-1 sélective,
      – effet antiarythmique,
      – pouvoir agoniste partiel (activité sympathomimétique intrinsèque modérée).
      * Propriétés pharmacocinétiques :
      – Absorption :
      Administré par voie orale, l’acébutolol est rapidement et presque complètement résorbé; toutefois, l’effet de premier passage hépatique est important et la biodisponibilité est de 40%; le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 2 à 4 heures environ.
      – Métabolisme :
      La majorité de l’acébutolol est transformée au niveau hépatique en un dérivé N-acétylé, le diacétolol, qui est un métabolite actif ; le pic de concentration plasmatique de ce métabolite est atteint au bout de 4 heures environ, et les concentrations plasmatiques de diacétolol représentent le double de celles de l’acébutolol.
      – Distribution :
      La liaison aux protéines est faible : 9% à 11% pour l’acébutolol, 6 à 9% pour le diacétolol.
      Demi-vie d’élimination :
      La demi-vie d’élimination plasmatique de l’acébutolol est de 4 heures environ et de 10 heures pour le diacétolol.
      – Elimination :
      L’acébutolol et le diacétolol circulants sont excrétés en majorité par le rein.
      – Populations à risque :
      a/ insuffisance rénale :
      L’élimination urinaire est diminuée et les demi-vies de l’acébutolol, et plus encore du diacétolol, augmentent. Il existe une corrélation très significative entre la clairance de la créatinine et la clairance rénale du diacétolol.
      Les risques d’accumulation existent lors d’une insuffisance rénale, notamment en cas de prises biquotidiennes. Réduire les doses, le cas échéant, en exerçant une surveillance attentive de la clinique, sur l’effet bradycardisant, par exemple.
      b/ sujet âgé :
      La baisse physiologique de la fonction rénale peut conduire à l’augmentation des demi-vies de l’acébutolol et du diacétolol.
      c/ grossesse :
      L’acébutolol passe dans le placenta. Les rapports moyens des concentrations sang du cordon/sang maternel d’acébutolol et de son métabolite actif, le diacétolol, sont environ de 1.6 pour des doses de 200 et 400 mg.
      Les concentrations maximales sont observées pour l’acébutolol 4 à 5 heures après la dernière prise, pour le diacétolol, 5 à 7 heures après.
      d/ allaitement :
      L’acébutolol est excrété dans le lait maternel ; la concentration d’acébutolol dans le lait est maximale entre 4h30 et 6 heures après la prise. Les rapports moyens des concentrations lait maternel/sang maternel varient dans un rapport de 4 à 5.5 pour des doses de 200 et 400 mg respectivement. Pour le diacétolol, ces rapports varient entre 3 et 4, la concentration maximale étant observée 7 heures après une prise de 200 mg et 12 heures après une prise de 400 mg.

    1. ***
      – Hypertension artérielle.
      – Prophylaxie des crises d’angor d’effort.
      – Traitement de certains troubles du rythme : supraventriculaires (tachycardies, flutters et fibrillations auriculaires, tachycardies jonctionnelles) ou ventriculaires (extrasystolie ventriculaire, tachycardies ventriculaires).
    2. HYPERTENSION ARTERIELLE
    3. ANGOR D’EFFORT
    4. TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE
    5. FLUTTER AURICULAIRE
    6. FIBRILLATION AURICULAIRE
    7. TACHYCARDIE JONCTIONNELLE
    8. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE
    9. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE

    1. ASTHENIE (FREQUENT)
    2. REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (FREQUENT)
    3. BRADYCARDIE (FREQUENT)
      Sévère le cas échéant.
    4. TROUBLE DIGESTIF (FREQUENT)
    5. DOULEUR EPIGASTRIQUE (FREQUENT)
    6. NAUSEE (FREQUENT)
    7. VOMISSEMENT (FREQUENT)
    8. IMPUISSANCE (FREQUENT)
    9. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (RARE)
      Ou intensification d’un bloc auriculo-ventriculaire existant.
    10. INSUFFISANCE CARDIAQUE (RARE)
    11. HYPOTENSION ARTERIELLE (RARE)
    12. BRONCHOSPASME (RARE)
    13. GLYCEMIE(DIMINUTION) (RARE)
    14. SYNDROME DE RAYNAUD (RARE)
    15. CLAUDICATION INTERMITTENTE (RARE)
      Aggravation d’une claudication intermittente existante.
    16. TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (RARE)
    17. ERUPTION PSORIASIFORME (RARE)
    18. PNEUMONIE (EXCEPTIONNEL)
      D’origine immunoallergique.
    19. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (RARE)
      On a pu observer, dans de rares cas, l’apparition d’anticorps antinucléaires ne s’accompagnant qu’exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l’arrêt du traitement.
    20. SYNDROME LUPIQUE (EXCEPTIONNEL)
      Cédant à l’arrêt du traitement.

    1. MISE EN GARDE
      Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux :

      l’arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.
    2. ARRET DU TRAITEMENT
      Le traitement ne doit jamais être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie sera diminuée progressivement, c’est à dire idéalement sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l’angor.
    3. ASTHME
      Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu’en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible (c’est à dire en utilisant une forme conventionnelle, plus faiblement dosée). Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.

      En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques.
    4. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
      Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu’en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible (c’est à dire en utilisant une forme conventionnelle, plus faiblement dosée). Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.

      En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques.
    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      Chez l’insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, l’acébutolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte.
    6. BRADYCARDIE
      Si la fréquence s’abaisse au dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.
    7. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
      Etant donné leur effet dromotrope négatif, les bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.
    8. ANGOR DE PRINZMETAL
      Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d’un angor de Prinzmetal. L’utilisation d’un bêta-bloquant cardiosélectif est possible, dans les formes mineures et associées, à condition d’administrer conjointement un vasodilatateur.
    9. TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
      Chez les patients souffrant de troubles artériels périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs), les bêta-bloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilégier un bêta-bloquant cardiosélectif et doté d’un pouvoir agoniste partiel, que l’on administrera avec prudence.
    10. PHEOCHROMOCYTOME
      L’utilisation des bêta-bloquants dans le traitement de l’hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle.
    11. SUJET AGE
      Le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible, et à assurer une surveillance étroite.
    12. INSUFFISANCE RENALE
      Il convient d’adapter la posologie à l’état de la fonction rénale : en pratique, il suffit de surveiller le rythme cardiaque, de façon à diminuer les doses s’il apparaît une bradycardie excessive (< 50-55 batt /min au repos).
    13. DIABETE
      Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l’autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d’une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.
    14. PSORIASIS
      Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêta-bloquants, l’indication mérite d’être pesée.
    15. REACTION ALLERGIQUE
      Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu’en soit l’origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêta-bloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l’adrénaline aux posologies habituelles.
    16. ANESTHESIE GENERALE
      Les bêta-bloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d’hypotension. La poursuite du traitement par bêta-bloquant diminue le risque d’arythmie, d’ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l’anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.

      – Si l’arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures est considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensiblité aux catécholamines.

      – Dans certains cas le traitement bêta-bloquant ne peut être interrompu :

      * chez les malades atteints d’insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu’à l’intervention, étant donné le risque lié à l’arrêt brutal des bêta-bloquants.

      * en cas d’urgence ou d’impossibilité d’arrêt, le patient doit être protégé d’une prédominance vagale par une prémédication suffisante d’atropine renouvelée selon les besoins. L’anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.

      Le risque anaphylactique devra être pris en compte.
    17. SPORTIFS
      L’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
    18. GROSSESSE
      Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaines se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.

      En clinique, aucun effet tératogène n’a été rapporté à ce jour et les résultats d’études prospectives contrôlées avec quelques bêta-bloquants n’ont pas fait état de malformations à la naissance.

      Chez le nouveau-né de mère traitée, l’action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance : si cette rémanence est le plus souvent sans conséquence clinique, il peut néanmoins survenir une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (cf. surdosage), en évitant les solutés de remplissage (risque d’OAP); par ailleurs bradycardie, détresse respiratoire, hypoglycémie ont été signalées.

      En conséquence, l’acébutolol, dans les conditions normales d’utilisation, peut être prescrit pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu’à l’accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé.
    19. THYROTOXICOSE
      Les bêta-bloquants sont susceptibles d’en masquer les signes cardiovasculaires.

    1. ASTHME
      Sévère.
    2. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
      Sévère.
    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE
      Par le traitement.
    4. CHOC CARDIOGENIQUE
    5. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE NON APPAREILLE
    6. ANGOR DE PRINZMETAL
      Formes pures et en monothérapie.
    7. MALADIE DU SINUS
      Y compris bloc sino-auriculaire.
    8. BRADYCARDIE SEVERE
      < 45-50 contractions par minute.
    9. PHENOMENE DE RAYNAUD
    10. TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
      Sévères.
    11. PHEOCHROMOCYTOME
      Non traité.
    12. HYPOTENSION
    13. HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
    14. REACTION ANAPHYLACTIQUE(ANTECEDENTS)
    15. ALLAITEMENT
      En cas de traitement par l’acébutolol, l’allaitement est contre-indiqué, en raison d’un passage important dans le lait.
    16. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      – Floctafénine : association contre-indiquée.
      En cas de choc ou d’hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants.
      – Sultopride : association contre-indiquée.
      Troubles de l’automatisme (bradycardie excessive), par addition des effets bradycardisants.
      – Amiodarone : contre-indication relative, asssociation déconseillée.
      Troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).&

    Traitement

    En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l’administration :
    – d’atropine,1 à 2 mg en bolus,
    – de glucagon à la dose de 10 mg en bolus lent suivi si nécessaire d’une perfusion de 1 à 10 mg par heure,
    puis, si
    nécessaire,
    soit d’isoprénaline en injection lente à la dose de 15 à 85 microg, l’injection sera éventuellement renouvelée, la quantité totale à administrer ne devant pas dépasser 300 microg,
    ou soit de dobutamine 2.5 à 10 microg/kg/min.
    En cas de
    décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêtabloquants :
    – glucagon sur la base de 0.3 mg/kg,
    – hospitalisation en soins intensifs,
    – isoprénaline et dobutamine : les posologies en général élevées et le traitement prolongé
    nécessitent une surveillance spécialisée.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie & mode d’administration

    Posologie usuelle :
    – Hypertension artérielle :
    La posologie journalière habituelle de l’acébutolol est de quatre cents mg que l’on administrera soit de préférence en une seule prise chaque matin (il existe une forme dosée à deux cents mg), soit en
    deux prises, une le matin et une le soir.
    Cette posologie pourra être majorée en cas d’hypertension artérielle sévère.
    – Prophylaxie des crises d’angor d’effort, tachyarythmies :
    La dose journalière peut varier de quatre cents à huit cents mg (six
    cents mg en moyenne), en commençant par la dose la plus faible et en adaptant, par paliers progressifs, la posologie à l’état clinique ou à l’électrocardiogramme.


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