DICLOFENAC G GAM 50 mg comprimés gastro-résistants
DICLOFENAC G GAM 50 mg comprimés gastro-résistants
Introduction dans BIAM : 19/11/1999
Dernière mise à jour : 12/4/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES ENROBES GASTRORESISTANTS
Usage : adulte
Etat : commercialisé
Laboratoire : G GAMProduit(s) : DICLOFENAC G GAM
Evénements :
- octroi d’AMM 13/10/1998
- publication JO de l’AMM 28/3/1999
- mise sur le marché 4/11/1999
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 347923-3
3
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
alu/polypropylèneEvénements :
- agrément collectivités 24/4/1999
- inscription SS 24/4/1999
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES
EVITER L’HUMIDITERégime : liste II
Réglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 21.27 F
Prix public TTC : 30.40 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- DICLOFENAC SODIQUE 50 mg
- LACTOSE MONOHYDRATE excipient
- HYDROGENOPHOSPHATE DE CALCIUM excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- AMIDON DE MAIS excipient
- CARBOXYMETHYLAMIDON SODIQUE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- SILICE COLLOIDALE excipient
- EUDRAGIT L 30D enrobage
- TRIETHYLE CITRATE enrobage
- TALC enrobage
- DIOXYDE DE TITANE enrobage
- OXYDE DE FER JAUNE enrobage
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (DERIVE ARYLACETIQUE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : M01A-B05.
Le diclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien dérivé de l’acide phénylacétique du groupe des acides arylcarboxyliques :
Il possède les propriétés suivantes :
– activité antalgique,
– activité antipyrétique,
– activité anti-inflammatoire,
– inhibition de courte durée des fonctions plaquettaires.
L’ensemble de ces propriétés est lié à une inhibition de la synthèse des prostaglandines.
* Propriétés pharmacocinétiques :
Absorption :
Le diclofénac est rapidement et totalement absorbé.
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ 2 heures après l’administration et se situent autour de 1.5 mg/l pour un comprimé à 50 mg.
Les doses répétées ne conduisent à aucune accumulation de diclofénac dans le plasma.
Distribution :
Le diclofénac est fortement lié aux protéines plasmatiques ( supérieur à 99%).
Dans le plasma, la décroissance des concentrations de diclofénac est biphasique. Elle correspond à une phase rapide de distribution tissulaire et à une phase plus lente d’élimination.
Le diclofénac diffuse dans le liquide synovial. Les concentrations maximales sont mesurées 2 à 4 heures après le pic plasmatique.
La demi-vie apparente d’élimination du liquide synovial est de 3 à 6 heures. Par conséquent, 4 à 7 heures seulement après l’administration, les concentrations de substance active sont déjà plus élevées dans le liquide synovial que dans le plasma et le restent pendant une période de 12 heures.
Le diclofénac n’est pas détectable dans le lait maternel.
Métabolisme :
La métabolisation du diclofénac est essentiellement hépatique.
Le diclofénac est en majorité hydroxylé : le principal métabolite chez l’homme est le 4′-hydroxydiclofénac (20 à 30% dans les urines). D’autres métabolites sont également retrouvés chez l’homme : le 3′-hydroxydiclofénac, le 5-hydroxydiclofénac et le 4′, 5-hydroxydiclofénac. Tous ces métabolites sont dénués d’activité pharmacologique.
Une partie du diclofénac est directement conjugée en métabolites que l’on retrouve dans les urines (5-10%) et dans la bile (moins de 5%).
Excrétion :
L’excrétion est essentiellement urinaire.
Environ 90% d’une dose orale ou intraveineuse sont excrétés dans les premières 96 heures après l’administration. 0.7% de la dose sont excrétés dans l’urine sous forme de diclofénac inchangé, 5 à 10% sous forme de diclofénac conjugué et 60% de la dose sont excrétés sous forme de composés hydroxylés conjugués.
La demi-vie d’élimination du médicament inchangé après administration orale se situe autour de 1h50 et sa clairance plasmatique est de 263 ml/min.
Variations physiopathologiques :
La cinétique du diclofénac est linéaire dans l’intervalle de doses de 25 à 150 mg. Les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés par l’âge.
- ***
Elles procèdent de l’activité anti-inflammatoire du diclofénac, de l’importance des manifestations d’intolérance auxquelles le médicament donne lieu et de sa place dans l’éventail des produits anti-inflammatoires actuellement disponibles.
Chez l’adulte et l’enfant à partir de 15 ans, elles sont limitées, au :
– Traitement symptomatique au long cours :
* des rhumatismes inflammatoires chroniques, notamment polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite ankylosante (ou syndromes apparentés, tels que les syndromes de Fiessinger-Leroy-Reiter, et rhumatisme psoriasique).
* de certaines arthroses douloureuses et invalidantes
– Traitement symptomatique de courte durée des poussées aiguës des :
* rhumatismes abarticulaires tels que périarthrites scapulo-humérales, tendinites, bursites
* arthrites microcristallines
* arthroses
* lombalgies,
* radiculalgies.
– dysménorrhées essentielles.
Chez l’enfant à partir de 35 kg (soit environ 12 ans), l’indication est limitée aux rhumatismes inflammatoires infantiles. - RHUMATISME INFLAMMATOIRE
- POLYARTHRITE RHUMATOIDE
- SPONDYLARTHRITE ANKYLOSANTE
- ARTHROSE
- RHUMATISME ABARTICULAIRE
- PERIARTHRITE SCAPULOHUMERALE
- TENDINITE
- BURSITE
- ARTHRITE MICROCRISTALLINE
- DOULEUR LOMBAIRE
- RADICULALGIE
- DYSMENORRHEE
Dysménorrhée essentielle
- NAUSEE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - VOMISSEMENT (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - DIARRHEE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - CRAMPE ABDOMINALE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - DOULEUR EPIGASTRIQUE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - DYSPEPSIE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - ANOREXIE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - ERUCTATION (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - ULCERE GASTRODUODENAL (RARE)
- ULCERATION DIGESTIVE (RARE)
Avec risque de perforation digestive. Celle-ci sont d’aiutant plus fréquantes que la posologie utilisée est élevée. - COLITE HEMORRAGIQUE
non spécifique. Cas isolés. - COLITE ULCEREUSE(AGGRAVATION)
Cas isolés. - PANCREATITE
Cas isolés. - CONSTIPATION
- ALOPECIE
Cas isolés. - PHOTOSENSIBILISATION
Cas isolés. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (EXCEPTIONNEL)
- SYNDROME DE LYELL (EXCEPTIONNEL)
- ERYTHRODERMIE (TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE
Réaction d’hypersensibilité. - URTICAIRE
Réaction d’hypersensibilité. - ECZEMA
Réaction d’hypersensibilité. - BRONCHOSPASME
Réaction d’hypersensibilité. - PNEUMONIE ASEPTIQUE
Réaction d’hypersensibilité. - VASCULARITE
Réaction d’hypersensibilité. Cas isolés : y compris purpura allergique, hypotension. - REACTION ANAPHYLACTIQUE (TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ALLERGIE AUX SALICYLES - CEPHALEE (PEU FREQUENT)
- SENSATION DE VERTIGE (PEU FREQUENT)
Ou vertige. - SOMNOLENCE (RARE)
- CRISE CONVULSIVE
Cas isolés. - MENINGITE ASEPTIQUE
Cas isolés. - INSOMNIE
- IRRITABILITE
- ASTHENIE
- TREMBLEMENT
- PARESTHESIE
Cas isolés. - TROUBLE DE LA VISION
Cas isolés. (flou visuel, diplopie). - BOURDONNEMENT D’OREILLE
Cas isolés. - OEDEME PERIPHERIQUE (RARE)
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE
Cas isolés. - HEMATURIE
Cas isolés. - PROTEINURIE
Cas isolés. - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE
Cas isolés. - SYNDROME NEPHROTIQUE
Cas isolés. - NECROSE PAPILLAIRE RENALE
Cas isolés. - KALIEMIE(AUGMENTATION)
Par hyporéninisme. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (PEU FREQUENT)
- HEPATITE (RARE)
Avec ou sans ictère. - HEPATITE FULMINANTE
Cas isolés. - LEUCOPENIE (TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (TRES RARE)
- THROMBOPENIE (TRES RARE)
Avec ou sans purpura. - APLASIE MEDULLAIRE (TRES RARE)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (TRES RARE)
- MISE EN GARDE
Les patients présentant un asthme associé à une rhinite chronique, à une sinusite chronique et/ou à une polypose nasale, ont un risque de manifestation allergique lors de la prise d’aspirine et/ou d’anti-inflammatoires non stéroïdiens plus élevé que le reste de la population. L’administration de cette spécialité peut entraîner une crise d’asthme.
Les manifestations gastro-intestinales ou les ulcères/perforations peuvent se produire à n’mporte quel moment en court de traitement sans qu’il ait nécessairement des signes avant-coureurs ou d’antécédents. Le risque relatif augmente chez le sujet âgé, fragile, de faible poids corporel, le malade soumis à un traitement anticoagulant.
En cas d’hémorragie gastro-intestinale ou d’ulcère, interrompre immédiatement le traitement. - ANTECEDENTS DIGESTIFS
Le diclofénac sera administré avec prudence et sous surveillance particulière chez les malades ayant des antécédents digestifs (ulcère gastroduodénal, colite ulcéreuse, maladie de Crohn…). - ATTEINTE HEPATIQUE
Le diclofénac sera administré avec prudence et sous surveillance particulière chez les malades ayant une atteinte hépatique.
Comme avec la plupart des AINS, on peut observer une augmentation du taux d’une ou plusieurs enzymes hépatiques. Interrompre le traitement lors d’anomalies persistantes ou d’aggravation de la fonction hépatique, lors de signes cliniques d’hépatopathie ou d’autres manifestations (éosinophilie, éruption cutanée..). - TROUBLES DE LA COAGULATION
Le diclofénac sera administré avec prudence et sous surveillance particulière chez les malades ayant des antécédents de perturbations hématologiques ou des troubles de la coagulation. - SURVEILLANCE DE LA FONCTION RENALE
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
INSUFFISANCE CARDIAQUE
INSUFFISANCE HEPATIQUE
INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE
TRAITEMENT DIURETIQUE
HYPOVOLEMIE
SUJETS AGESEn début de traitement, une surveillance attentive du volume de la diurèse et de la fonction rénale est nécessaire chez les malades insuffisants cardiaques, hépatiques et rénaux chroniques, chez les patients prenant un diurétique, après une intervention chirurgicale majeure ayant entraîné une hypovolémie, et particulièrement chez les sujets âgés.
- TRAITEMENT PROLONGE
Au cours des traitements prolongés, il est recommandé de contrôler la formule sanguine, les fonctions hépatique et rénale. - ALLAITEMENT
Les AINS passant dans le lait, par mesure de précaution d’emploi, il convient d’éviter de les administrer chez la femme qui allaite. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Prévenir les patients de l’apparition possible de vertiges et de troubles de la vue.
- GROSSESSE
Dans l’espèce humaine, aucun effet malformatif particulier n’a été signalé. Cependant, des études épidémiologiques complémentaires sont nécessaires afin de confirmer l’absence de risque.
Au cours du troisième trimestre, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer :
– le foetus à :
. une toxicité cardio-pulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel);
. un dysfonctionnement rénal pouvant aller jusqu’à l’insuffisance rénale avec oligohydramnios.
– la mère et l’enfant, en fin de grossesse, à un allongement éventuel du temps de saignement.
En conséquence, la prescription d’AINS ne doit être envisagée que si nécessaire pendant les 5 premiers mois de la grossesse.
En dehors d’utilisations obstétricales extrêmement limitées et qui justifient une surveillance spécialisée, la prescription d’AINS est contre-indiquée à partir du 6ème mois. - HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
et aux substances d’activité proche telles que autres AINS, aspirine. - SENSIBILISATION A L’ASPIRINE
Le diclofénac est également contre-indiqué chez les sujets chez lesquels la survenue de crise d’asthme peut être liée à une allergie à l’aspirine ou à un AINS. - ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
- INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- ENFANTS DE MOINS DE 12 ANS
Enfant de moins de 35 kg (en raison du dosage inadapté de ce médicament). - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (relative)
Ce médicament est généralement déconseillé en association avec :
– les anticoagulants oraux,
– d’autres AINS (y compris les salicylés à fortes doses),
– l’héparine (voie parentérale),
– le lithium,
– le méthotrexate (utilisé à des doses supérieures à 15 mg/semaine),
– la ticlopidine.
Signes de l’intoxication :
- CEPHALEE
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE
- SPASME MUSCULAIRE
- IRRITABILITE
- ATAXIE
- VERTIGE
- CRISE CONVULSIVE
- DOULEUR EPIGASTRIQUE
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- HEMATEMESE
- DIARRHEE
- ULCERE GASTRODUODENAL
- INSUFFISANCE HEPATIQUE
- OLIGURIE
Traitement
Symptômes :
– céphalées, agitation motrice, secousses musculaires, irritabilité accrue, ataxie, vertiges,
– convulsions surtout chez l’enfant en bas âge;
– douleurs épigastriques, nausées, vomissements, hématémèses, diarrhées, ulcère gastro-duodénal ;
–
troubles de la fonction hépatique ;
– oligurie.
Conduite à tenir :
transfert immédiat en milieu hospitalier spécialisé ;
évacuer rapide du produits ingéré par lavage gastrique ;
traitement symptomatique : accélération d’élimination, dialyse en cas
d’intoxication grave s’accompagnant d’insuffisance rénale, diazépam, phénobarbital en cas de convulsions.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
Adulte :
* en traitement d’entretien (ou d’emblée chez certains malades) : soixante quinze mg par jour, soit trois comprimés à vingt cinq mg par jour à deux comprimés à cinquante mg en deux ou trois prises.
* en traitement des
poussées aiguës : cent cinquante mg pendant sept jours maximum, soit un comprimé à cinquante mg, trois fois par jour, pendant sept jours.
– dysménorrhées essentielles : cent mg en deux prises, soit un comprimé à cinquante mg, matin et soir.
Enfant de
trente cinq à cinquante kg (soit de douze à quinze ans) :
* Deux à trois mg/kg par jour, à répartir en deux ou trois prises.
* A titre indicatif : un comprimé à cinquante mg, deux à trois fois par jour, soit cent à cent cinquante mg par jour.
.
Mode
d’emploi :
– Les comprimés sont à avaler tels quels, avec un grand verre d’eau.
– En cas de crise aiguë, il est conseillé de prendre les comprimés avant les repas.
– La posologie quotidienne est à répartir en deux à trois prises par jour.