TOPALGIC 100 mg/2 ml solution injectable (Hôp)
TOPALGIC 100 mg/2 ml solution injectable (Hôp)
Introduction dans BIAM : 1/3/2000
Dernière mise à jour : 10/1/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : SOLUTION INJECTABLE
en ampoule
Usage : adulte
Etat : commercialisé
Laboratoire : HOECHST HOUDEProduit(s) : TOPALGIC
Evénements :
- octroi d’AMM 27/7/1995
- publication JO de l’AMM 27/10/1995
- mise sur le marché 10/3/1997
- rectificatif d’AMM 31/3/1999
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 558881-9
5
ampoule(s)
2
ml
verreEvénements :
- agrément collectivités 1/3/1997
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
Régime : liste I
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- TRAMADOL CHLORHYDRATE 100 mg
- ACETATE DE SODIUM excipient
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- ANALGESIQUE MORPHINIQUE (AUTRE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N02A-X02
Le tramadol est un analgésique central dont l’efficacité est due à la synergie, aux doses thérapeutiques :
– d’un effet opioïde dû à la fixation sur les récepteurs opioïdes de type mu,
– d’un effet monoaminergique central dû à une inhibition du recaptage de la noradrénaline et de la sérotonine, mécanisme impliqué dans le contrôle de la transmission nociceptive centrale.
Comme les autres produits de cette classe, le tramadol possède des propriétés antitussives. Les effets sur le tractus gastro-intestinal sont faibles aux doses thérapeutiques. Les effets dépresseurs respiratoires du tramadol sont moindres que ceux de la morphine. Les études réalisées chez l’animal ont montré un potentiel de dépendance réduit par rapport à celui de la morphine et un potentiel de tolérance très faible.
* Propriétés pharmacocinétiques :
Après administration intraveineuse, la décroissance des concentrations plasmatiques suit une phase initiale de distribution brève puis une phase de distribution plus lente dans les tissus appartenant au compartiment périphérique. Une heure après injection de 100 mg de tramadol, les concentrations sériques se situent entre 400 et 500 ng/ml.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 20%, et le volume de distribution est important (3 à 4 l/kg).
Le tramadol traverse la barrière placentaire et passe en très faible quantité dans le lait maternel (environ 0.1% de la dose maternelle administrée).
La demi-vie d’élimination est comprise entre 5 et 7 h chez le volontaire sain ; 90% du tramadol est métabolisé, principalement au niveau du foie ; un des métabolites déméthylés possède un effet analgésique ; sa demi-vie est du même ordre que celle du tramadol.
Le tramadol et ses métabolites sont presque totalement excrétés par voie rénale (95%). Le reste est éliminé dans les fèces.
La pharmacocinétique du tramadol n’est que très peu modifiée par l’âge du patient ; chez le sujet âgé de plus de 75 ans, la demi-vie est légèrement augmentée.
Chez l’insuffisant rénal, la clairance du tramadol est diminuée parallèlement à la clairance de la créatinine ; la demi-vie est en moyenne de 12 heures.
Chez l’insuffisant hépatique, la clairance du tramadol est diminuée, en fonction de la sévérité de l’insuffisance hépatique.
- ***
Traitement des douleurs modérées à intenses de l’adulte, notamment douleurs postchirurgicales. - DOULEUR POSTOPERATOIRE
- TROUBLE NEUROPSYCHIQUE
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJETS AGESEn fonction de la réactivité individuelle et principalement chez les personnes âgées, à type de confusion et exceptionnellement à type d’hallucination et/ou délire.
- CONFUSION MENTALE
- HALLUCINATION
- DELIRE
- CRISE CONVULSIVE
Principalement à l’administration de doses élevées ou après un traitement concomittant par des médicaments qui peuvent abaisser le seuil épileptogène ou qui déclenchent eux-mêmes des convulsions. - NAUSEE
- VOMISSEMENT
- SOMNOLENCE
- CEPHALEE
- VERTIGE
- HYPERSUDATION
- MALAISE
- SECHERESSE DE LA BOUCHE
- CONSTIPATION
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - DOULEUR ABDOMINALE (RARE)
- RASH (RARE)
- ASTHENIE (RARE)
- EUPHORIE (RARE)
- TROUBLE DE LA VISION (RARE)
Mineurs - TACHYCARDIE (RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (RARE)
- PALPITATION (RARE)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (RARE)
- REACTION ANAPHYLACTIQUE (TRES RARE)
- URTICAIRE (TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (TRES RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (EXCEPTIONNEL)
Pouvant être fatal. - TROUBLE DE LA MICTION (TRES RARE)
A type de dysurie et/ou de rrétention urinaire. - TROUBLE RESPIRATOIRE (TRES RARE)
troubles de la fréquence respiratoire. Une dépression respiratoire peut survenir si les doses administrées dépassent largement les doses recommandées ou si d’autres médicaments dépresseurs centraux sont administrés de façon concomitante. - SYNDROME DE SEVRAGE (TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGEDes cas de dépendance, de syndrome de sevrage après utilisation au long cours, comportant des symptômes tels que : agitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux.
- MISE EN GARDE
– L’utilisation prolongée sur plusieurs mois peut éventuellement conduire à un état de dépendance. Chez des patients prédisposés, le traitement doit se faire sous surveillance médicale stricte.
– Le tramadol n’est pas adapté au traitement de sevrage ou de substitution chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes. Bien quagoniste des opioïdes, le tramadol ne peut pas corriger les symptômes de sevrage de la morphine.
– Des cas de convulsions ont été observés principalement chez des patients prédisposés ou traités par des médicaments pouvant diminuer le seuil épileptogène, en particulier les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, antidépresseurs, neuroleptiques, analgésiques centraux ou anesthésiques locaux.
Les patients épileptiques contrôlés ou les patients suceptibles de présenter des convulsions ne devront être traités par le tramadol qu’en cas de nécessité absolue.
– Le tramadol ne doit être utilisé qu’après une évaluation soigneuse du rapport bénéfice-risque, suivant l’origine de la douleur et le profil du patient. - BOISSONS ALCOOLISEES
La prise d’alcool pendant le traitement est déconseillée. - HYPERTENSION INTRACRANIENNE
Le tramadol doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une hypertension intracranienne. - TRAUMATISME CRANIEN
Le tramadol doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant un traumatisme crânien. - TROUBLES DE LA CONSCIENCE
Le tramadol doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une altération de la conscience sans cause évidente. - TROUBLES RESPIRATOIRES
Le tramadol doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant unedes troubles du centre ou de la fonction respiratoire. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
L’altération possible de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l’utilisation de machines, notamment en cas d’absorption concomitante de boissons alcoolisées ou de médicaments dépresseurs du SNC.
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
ou aux opiacés. - INTOXICATION MEDICAMENTEUSE
ou surdosage avec des produits dépresseurs du système nerveux central (alcool, hypnotiques, autres analgésiques…) - TRAITEMENT PAR LES IMAO
simultané ou récent (arrêt de moins de 15 jours). - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE GRAVE
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- EPILEPSIE
non contrôlé par un traitement. - ALLAITEMENT
Par prudence, l’administration de tramadol est contre-indiquée chez la femme allaitant. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
Association contre-indiquée :
– Avec les agonistes-antagonistes morphiniques (buprénorphine, nalbuphine, pentazocine) :
Diminution de l’effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d’apparition de syndrome de sevrage.
Association déconseillée, sauf avis contraire du médecin:
Association avec la carbamazépine :
Risque de diminution des concentrations plasmatiques de tramadol. - GROSSESSE (relative)
Ce médicament ne doit généralement pas être utilisé, sauf avis contraire du médecin, pendant la grossesse.
Les études conduites chez l’animal ont mis en évidence pour des doses très élevées, des effets sur le développement organique et la mortalité néo-natale. Le tramadol et ses métabolites passent faiblement dans le lait maternel.
Le tramadol traverse la barrière placentaire. L’innocuité du tramadol chez la femme enceinte n’a pas été démontrée.
En conséquence, l’utilisation du tramadol est déconseillé pendant la grossesse. Cet argument ne constitue pas l’élément systématique pour conseiller une intervention thérapeutique de grossesse mais conduit à une attitude de prudence et une surveillance prénatale orientée.
Signes de l’intoxication :
Traitement
Les signes de surdosage sont : myosis, vomissements, collapsus cardio-vasculaire, dépression respiratoire pouvant aller jusqu’à l’arrêt respiratoire, coma et convulsions.
Les premiers gestes thérapeutiques seront le maintien des fonctions respiratoire et
cardiovasculaire et le transfert en urgence en milieu hospitalier.
La naloxone peut être utilisée en cas de dépression respiratoire, sous couvert d’un contrôle des fonctions respiratoires.
Le diazépam peut être utilisé en cas de convulsions.
Le tramadol
est peu ou pas hémodialysable.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
Comme pour tous les médicaments antalgiques, la posologie du tramadol doit être adaptée à l’intensité de la douleur et à la réponse clinique de chaque patient.
* Dans le cadre de douleurs intenses :
Administrer une dose d’attaque de
100 mg. Au cours de la première heure après la dose d’attaque, des doses complémentaires de 50 mg peuvent être administrées toutes les 10-20 minutes sans dépasser une dose totale de 250 mg (en comptant la dose d’attaque). Ultérieurement, administrer 50
ou 100 mg toutes les 4-6 heures sans dépasser une dose totale quotidienne de 600 mg.
* En cas de douleurs modérées :
Administrer 50 ou 100 mg durant la 1ère heure.
.
Posologies particulières :
– Chez le sujet âgé de plus de 75 ans :
Il est recommandé
d’augmenter l’intervalle entre les doses.
– En cas d’insuffisance hépatique :
Réduire la dose unitaire de moitié ou augmenter de 2 fois l’intervalle entre les doses (toutes les 12 heures).
– En cas d’insuffisance rénale sévère :
Augmenter de 2 fois
l’intervalle entre les doses (toutes les 12 heures pour une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min).
Eviter d’utiliser le tramadol si la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml/min.
.
Mode d’emploi :
Le tramadol peut être injecté
par voie intraveineuse lente (2-3 minutes) ou encore mis en solution pour administration par perfusion ou par un dispositif d’analgésie contrôlée par le patient, sous couvert d’une surveillance médicale étroite.