CELANCE 0.25 mg comprimés sécables
CELANCE 0.25 mg comprimés sécables
Introduction dans BIAM : 20/3/2000
Dernière mise à jour : 20/3/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES SECABLES
Etat : commercialisé
Laboratoire : LILLY FRANCEProduit(s) : CELANCE
Evénements :
- octroi d’AMM 13/2/1995
- publication JO de l’AMM 23/5/1995
- rectificatif d’AMM 7/7/1997
- mise sur le marché 9/3/2000
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 338084-2
3
film(s) thermosoudé(s)
10
unité(s)
aluEvénements :
- agrément collectivités 21/1/2000
- inscription SS 21/1/2000
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES
A L’ABRI DE LA LUMIERERégime : liste I
Réglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 92.79 F
Prix public TTC : 120.60 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 338085-9
10
film(s) thermosoudé(s)
10
unité(s)
aluEvénements :
- agrément collectivités 21/1/2000
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES
A L’ABRI DE LA LUMIEREComposition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- PERGOLIDE MESILATE 0.326 mg
Quantité correspondant à 0.25 mg de pergolide
- LACTOSE excipient
- CROSCARMELLOSE SODIQUE excipient
- POLYVIDONE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- OXYDE DE FER JAUNE colorant (excipient)
- INDIGOTINE colorant (excipient)
- ANTIPARKINSONIEN DOPAMINERGIQUE (AGONISTE DE DOPAMINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N04B-C02.
Le mésilate de pergolide est un agoniste des récepteurs dopaminergiques D1 et D2. Dans la maladie de Parkinson, le pergolide agit en stimulant directement les récepteurs dopaminergiques postsynaptiques du système nigrostriatal.
* Propriétés pharmacocinétiques :
La biodisponibilité du pergolide est inconnue.
Après administration orale de pergolide marqué au 14 C, l’élimination du produit absorbé se fait sous forme de métabolites dans l’urine (55%), les selles (40%) et sous forme de 14 C expiré (5%).
La liaison aux protéines plasmatiques est de 90% environ.
La demi-vie du pergolide, mesurée chez 4 parkinsoniens, varie de 7 à 16 heures.
De très nombreux métabolites ont été détectés, en particulier le N-despropylpergolide, le sulfoxide de pergolide et le pergolide sulfone, ces deux derniers étant également agonistes dopaminergiques. Les autres métabolites n’ont pas été identifiés et leur activité pharmacologique n’est pas connue.
- ***
Traitement de la maladie de Parkinson en association à la lévodopa lors de la survenue des complications motrices de la dopathérapie, à savoir :
– fluctuations de l’effet thérapeutique (détérioration de fin de dose, effet ‘on/off’, akinésie nocturne) ;
– mouvements anormaux involontaires de tous types (de ‘milieu de dose’, diphasiques, dystoniques douloureux ou non).
L’association du pergolide à la lévodopa doit toujours s’effectuer progressivement avec possibilité de réduction des doses de lévodopa. - MALADIE DE PARKINSON
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- CONSTIPATION
- SECHERESSE DE LA BOUCHE
- ANOREXIE
- DYSPHAGIE
- MOUVEMENT ANORMAL
Dyskinésie, chorée, dystonie. - HYPOTENSION ARTERIELLE
- PALPITATION
- TACHYCARDIE
- SYNCOPE
- VASODILATATION PERIPHERIQUE
- OEDEME PERIPHERIQUE
- ERYTHROMELALGIE
- HALLUCINATION
- CONFUSION MENTALE
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE
- ANXIETE
- INSOMNIE
- LEUCOPENIE
Réversible à l’arrêt du traitement. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION)
- TOXICITE HEPATIQUE (RARE)
De rares cas d’atteintes hépatiques cytolytiques, parfois ictériques, ont été rapportés. - EPANCHEMENT PLEURAL (RARE)
- PERICARDITE (RARE)
- FIBROSE PULMONAIRE (RARE)
- FIBROSE RETROPERITONEALE (RARE)
- SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (TRES RARE)
De très rares cas de tableau clinique évoquant un syndrome malin des neuroleptiques ont été rapportés.
- SURVEILLANCE PARTICULIERE
Les patients et leur famille doivent être avertis des risques de survenue de manifestations cardiovasculaires et/ou neuropsychiques indésirables dues au pergolide (en association à la dopathérapie) et de la nécessité de signaler tout effet à leur médecin :
Des phénomènes d’hypotension et/ou d’hypotension orthostatique peuvent survenir, essentiellement en début de traitement. Une posologie progressive sur 3 à 4 semaines permet de limiter le risque d’hypotension.
Une surveillance cardiovasculaire doit être mise en place chez les patients traités par pergolide.
La prudence s’impose chez les malades parkinsoniens porteurs de troubles du rythme cardiaque.
Des hallucinations peuvent apparaître fréquemment, surtout en début de traitement, lors d’une augmentation de la posologie ou lors d’un arrêt brutal du traitement. Dans certains cas particulièrement graves, ces effets neuropsychiatriques peuvent nécessiter l’arrêt du traitement. - SURVEILLANCE MEDICALE
Quelques rares cas d’épanchements pleuraux, de péricardites, de fibrose pleuropulmonaire et de fibrose rétropéritonéale ont été rapportés sous pergolide.
L’apparition de signes tels qu’une dyspnée, des douleurs lombaires, des dèmes des membres inférieurs ou une altération de la fonction rénale, doit en faire évoquer le diagnostic et envisager l’arrêt du traitement.
En raison du risque d’hallucinations et de syndrome confusionnel, ou de tableau clinique évoquant un syndrome malin des neuroleptiques lors du sevrage brutal du pergolide, il est conseillé de diminuer progressivement les doses de pergolide, même si le patient poursuit le traitement par la L-Dopa. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Les symptômes de la maladie de Parkinson et la possibilité de mouvements anormaux, hallucinations, excitation, rendent dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation de machines.
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
ou aux autres dérivés de l’ergot de seigle. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (relative)
Associations déconseillées avec :
– les alcaloïdes de l’ergot de seigle (ergotamine, dihydroergotamine, méthylergométrine) :
Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.
– Les macrolides (sauf spiramycine), par extrapolation à partir de l’érythromycine et de la josamycine :
Augmentation des concentrations plasmatiques de pergolide avec accroissement possible de l’activité antiparkinsonienne ou apparition de signes de surdosage.
– les sympathomimétiques alpha :
Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives - GROSSESSE (relative)
Il n’y a pas de données fiables de tératogenèse chez l’animal.
Il n’existe pas actuellement de données en nombre suffisant pour évaluer un éventuel effet malformatif ou ftotoxique du pergolide lorsqu’il est administré pendant la grossesse.
En conséquence, l’utilisation du pergolide est déconseillée pendant la grossesse. - ALLAITEMENT (relative)
En raison de son action inhibitrice sur la lactation et de son passage dans le lait maternel, l’allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.
Signes de l’intoxication :
- VOMISSEMENT
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE
- HALLUCINATION
- MOUVEMENT ANORMAL
- PARESTHESIE DES EXTREMITES
- PALPITATION
- EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE
Traitement
A ce jour, il n’y a pas d’expérience clinique avec des surdosages massifs. La dose maximale de pergolide ingérée a été de 60 mg, entraînant des vomissements, une hypotension et une agitation. Des hallucinations ont également été rapportées ainsi que des
mouvements anormaux, des paresthésies des bras et des jambes, des palpitations et des extrasystoles ventriculaires.
Le traitement des intoxications aiguës est symptomatique. La prise en charge repose sur l’évacuation digestive pouvant être complétée par
l’administration répétée de charbon activé et d’une surveillance, en particulier cardiovasculaire et neurologique. Les données de pharmacocinétique ne permettent pas d’envisager une efficacité des techniques d’épuration extrarénale ou d’hémoperfusion.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
L’instauration du traitement par le pergolide doit se faire progressivement et par étapes, selon le schéma suivant :
a) début du traitement : 1 comprimé de pergolide à 0.05 mg par jour lors d’un des repas, pendant 2 jours,
b) du 3ème
au 14ème jour : augmentation progressive tous les 3 jours de 0.10 à 0.15 mg par jour à répartir en 3 prises quotidiennes, lors des repas ; utiliser les comprimés de pergolide dosés à 0.05 mg,
c) à partir du 15ème jour : augmenter la dose de 0.25 mg par
jour tous les 3 jours jusqu’à l’obtention d’une dose thérapeutique optimale ; utiliser les comprimés de pergolide à 0.25 mg.
En fonction de la dose atteinte, les comprimés de pergolide dosés 1 mg peuvent se substituer aux comprimés dosés à 0.25
mg.
Pendant la phase de progression posologique, la dose de lévodopa peut être diminuée de 10 à 30% en moyenne.
Jours 1 et 2 : 1 comprimé à 0.05 mg le soir.
Jours 3,4,5 : 1 comprimé à 0.05 mg matin, midi et soir.
Jours 6,7,8 : 2 comprimés à 0.05 mg
matin, midi et soir.
Jours 9,10,11 : 3 comprimés à 0.05 mg matin, midi et soir.
Jours 12,13,14 : 4 comprimés à 0.05 mg matin, midi et soir.
Jours 15,16,17 : 1 comprimé à 0.25 mg matin, midi et soir.
Jours 18… : 1 comprimé à 0.25 mg matin, midi et 2
comprimés le soir.
Si des effets indésirables digestifs surviennent lors de la progression posologique du pergolide ou si le patient est ou a été sujet à des nausées ou vomissements sous lévodopa, il est possible d’associer du dompéridone pendant les 2
à 4 premières semaines.
Les posologies efficaces moyennes de pergolide sont généralement de 2 à 3 mg par jour (extrêmes : 0.75 à 5 mg par jour).
L’index thérapeutique étant moins favorable chez les personnes âgées, une posologie plus faible de l’ordre
de 1 à 2 mg par jour est préconisée.