NEURONTIN 800 mg comprimés pelliculés

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NEURONTIN 800 mg comprimés pelliculés

Introduction dans BIAM : 28/4/2000
Dernière mise à jour : 16/5/2000

  • Identification de la spécialité
  • Présentation et Conditionnement
  • Composition
  • Propriétés Thérapeutiques
  • Indications Thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Surdosage
  • Voies d’administration
  • Posologie et mode d’administration

    Identification de la spécialité

    Forme : COMPRIMES PELLICULES

    Usage : adulte, enfant + de 12 ans

    Etat : commercialisé

    Laboratoire : PARKE DAVIS

    Produit(s) : NEURONTIN

    Evénements :

    1. octroi d’AMM 25/6/1998
    2. publication JO de l’AMM 19/12/1998
    3. rectificatif d’AMM 3/3/2000
    4. mise sur le marché 13/4/2000

    Présentation et Conditionnement

    Numéro AMM : 347592-7

    9
    plaquette(s) thermoformée(s)
    10
    unité(s)
    PVC/PE/PVDC/alu
    blanc

    Evénements :

    1. agrément collectivités 7/4/2000
    2. inscription SS 7/4/2000


    Lieu de délivrance : officine et hôpitaux

    Etat actuel : commercialisé

    Conservation (dans son conditionnement) : 24
    mois

    CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : liste I

    Réglementation des prix :
    remboursé
    65 %

    Prix Pharmacien HT : 671.95 F

    Prix public TTC : 778.30 F

    TVA : 2.10 %

    Composition

    Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE

    Principes actifs

    Principes non-actifs

    1. ANTIEPILEPTIQUE (AUTRE) (principale)
      Bibliographie : Classe ATC : N03A-X12.
      La gabapentine est apparentée au GABA (acide gamma-aminobutyrique) par sa structure, mais son mode d’action est différent de celui des autres agents agissant sur les synapses GABA-ergiques, dont le valproate, les barbituriques, les benzodiazépines, les inhibiteurs de la GABAtransaminase, les inhibiteurs du captage du GABA, les agonistes GABA-ergiques et les précurseurs du GABA. Des études in vitro menées avec de la gabapentine radiomarquée ont permis de caractériser un nouveau site de liaison des peptides dans les tissus cérébraux du rat, dont le néocortex et l’hippocampe, pouvant intervenir dans l’activité anticonvulsivante de la gabapentine et de ses dérivés structuraux. L’identité et les fonctions du site de liaison de la gabapentine ne sont toutefois pas encore élucidées.
      Aux concentrations cliniques adéquates, la gabapentine ne se lie pas aux récepteurs d’autres produits couramment utilisés ou à des récepteurs cérébraux de neurotransmetteurs, dont les récepteurs GABA A et GABA B et les récepteurs aux benzodiazépines, au glutamate, à la glycine ou au N-méthyl-d-aspartate.
      Chez l’animal, la gabapentine franchit facilement la barrière hémoméningée et prévient les convulsions consécutives à un électrochoc maximal et à des convulsivants chimiques, dont les inhibiteurs de la synthèse du GABA, et exerce également un effet protecteur dans des modèles de crises convulsives génétiquement déterminées.
      Chez l’homme, dans les études cliniques, l’efficacité n’est pas corrélée aux concentrations plasmatiques de la gabapentine.
      * Propriétés pharmacocinétiques :
      Après une administration orale, les concentrations plasmatiques de la gabapentine atteignent leur pic en 2 à 3 heures. La biodisponibilité absolue des gélules dosées à 300 et 400 mg de gabapentine est respectivement voisine de 59% et 51%. L’alimentation n’a aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques de la gabapentine. Le modèle linéaire est le mieux adapté pour décrire les paramètres pharmacocinétiques de l’élimination plasmatique de la gabapentine.
      La demi-vie d’élimination de la gabapentine est indépendante de la dose et est en moyenne de 5 à 7 heures. Les paramètres pharmacocinétiques de la gabapentine ne sont pas affectés par des administrations réitérées. Les concentrations plasmatiques de la gabapentine ont été généralement comprises entre 2 microg/ml et 20 microg/ml lors des études cliniques. Les concentrations plasmatiques de la gabapentine sont proportionnelles à la dose, à des posologies de 300 ou 400 mg toutes les 8 heures.
      La gabapentine ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Son volume de distribution est de 57.7 litres. Chez des patients épileptiques, les concentrations de la gabapentine dans le LCR ont été voisines de 20 % des concentrations plasmatiques minimales simultanées à l’état d’équilibre. La gabapentine est uniquement éliminée par voie rénale. Aucune donnée ne montre qu’elle est métabolisée chez l’homme. La gabapentine n’exerce aucun effet inducteur sur les oxydases hépatiques à fonctions mixtes responsables du métabolisme des médicaments.
      Les modifications des fonctions rénales liées au vieillissement diminuent la clairance plasmatique et augmentent la demi-vie d’élimination de la gabapentine. La constante d’élimination, la clairance plasmatique et la clairance rénale de la gabapentine sont directement proportionnelles à la clairance de la créatinine.
      La gabapentine peut être éliminée du plasma par hémodialyse. Un ajustement posologique est recommandé chez les insuffisants rénaux et chez les hémodialysés .
      * Données de sécurité précliniques :
      La gabapentine n’a pas montré de potentiel génotoxique sur les tests de mutagenèse auxquels elle a été soumise.
      Une étude de cancérogenèse chez 2 espèces a montré une augmentation significative de l’incidence des tumeurs pancréatiques acineuses, uniquement chez le rat mâle, à la dose de 2000 mg/kg/jour pour laquelle les concentrations au pic plasmatique et les surfaces sous courbe des concentrations en fonction du temps sont 10 fois supérieures à celles des concentrations chez l’homme pour la dose maximale thérapeutique de 3600 mg/jour.

    1. ***
      * Chez l’adulte :
      – soit en monothérapie (1 ère intention ou après échec d’une monothérapie antérieur) ;
      – en association à un autre traitement antiépileptique :
      Traitement des épilepsies partielles avec ou sans crise généralisée.
      * Chez l’enfant de plus de 12 ans :
      – soit en monothérapie (1 ère intention ou après échec d’une monothérapie antérieur) ;
      – en association à un autre traitement antiépileptique :
      Traitement des épilepsies partielles avec ou sans crise généralisée.
    2. EPILEPSIE PARTIELLE

    1. EPILEPSIE(AGGRAVATION) (FREQUENT)
      Recrudescence des crises.
    2. SOMNOLENCE (FREQUENT)
    3. ATAXIE (FREQUENT)
    4. SENSATION DE VERTIGE (FREQUENT)
    5. NERVOSITE (FREQUENT)
    6. INSOMNIE (FREQUENT)
    7. NYSTAGMUS (FREQUENT)
    8. PARESTHESIE (FREQUENT)
    9. ASTHENIE (FREQUENT)
    10. CEPHALEE (FREQUENT)
    11. POIDS(AUGMENTATION) (FREQUENT)
    12. NAUSEE (FREQUENT)
    13. VOMISSEMENT (FREQUENT)
    14. ANOREXIE (FREQUENT)
    15. TROUBLE HEPATIQUE
      Des réactions soit cytolytiques soit cholestatiques parfois importantes ont été rapportées sous gabapentine seule ou en association avec d’autres médicaments hépatotoxiques.
    16. EXANTHEME (RARE)
      De rares cas de réactions cutanées à type d’exanthème maculo-papuleux.
    17. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (EXCEPTIONNEL)
      Très exceptionnellement et sans que la responsabilité de la gabapentine puisse être formellement établie, des syndrome d’hypersensibilité et syndrome de Stevens-Johnson ont été observés chez des patients traités par gabapentine et le plus soouvent polymédiqués. Par mesure de précaution, il est recommadé une surveillance accrue des patients ayanbt développé des réactions cutanées avec d’autres anti-épilpeptiques.
    18. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (EXCEPTIONNEL)
    19. COMMENTAIRE GENERAL
      La quasi-totalité des patients ont fait état de symptômes multiples, dont aucun n’a pu être caractérisé comme principal.

    1. MISE EN GARDE
      La gabapentine n’est pas efficace dans les absences qui peuvent parfois être aggravées.
      L’introduction d’un médicament antiépileptique peut, rarement, être suivie d’une recrudescence des crises ou de l’apparition d’un nouveau type de crise chez le patient, et ce indépendament des fluctuations observées dans certaines maladies épileptiques. En ce qui concerne la gabapentine, les causes de ces affravations peuvent être : un choix de médicament mal approipié vis à vis des crises ou du syndrome épileptique du patient, une modification du traitement antiépileptique concomitant, une toxicité ou un surdosage. Il peut ne pas y avoir d’autre explication qu’une réaction paradoxale.
      L’interruption brutale de l’administration d’antiépileptique peut se traduire par un état de mal épileptique. Si le clinicien considère que la posologie doit être réduite, que le traitement doit être interrompu ou que la gabapentine doit être remplacée par un autre antiépileptique, la phase de transition devra être progressive, d’une durée minimale d’une semaine.
    2. ENFANTS DE MOINS DE 12 ANS
      En l’absence de données cliniques suffisantes, la gabapentine ne doit pas être prescrite chez l’enfant de moins de 12 ans.
    3. GROSSESSE
      Risque lié à l’épilepsie et aux antiépileptiques :
      Tous antiépileptiques confondus, il a été montré que dans le descendance des femmes épileptiques traitées, le taux global de malformations est de 2 à 3 fois supérieur à celui (3% environ) de la population générale.
      Bien que l’on constate une augmentation du nombre d’enfants malformés en cas de polythérapie, la part respective des traitements et de la maladie n’a pas été réellement établie.
      Les malformations le plus souvent rencontrées sont des fentes labiales et des malformations cardiovasculaires.
      L’interruption brutale du traitement antiépileptique peut entraîner une aggravation de la maladie de la mère, préjudiciable au foetus.
      Risque lié à la gabapentine :
      Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.
      En clinique, il n’existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou ftotoxique de la gabapentine lorsqu’elle est administrée pendant la grossesse.
      Compte tenu de ces données :
      Si une grossesse est envisagée : elle représente l’occasion de peser à nouveau l’indication du traitement.
      Pendant la grossesse :
      – si c’est possible, le traitement antiépileptique sera prescrit en monothérapie au moins pendant le premier trimestre de la grossesse ;
      – un traitement antiépileptique efficace par la gabapentine ne doit pas être interrompu, l’aggravation de la maladie étant préjudiciable à la fois à la mère et au foetus.
    4. ALLAITEMENT
      En l’absence de données concernant le passage de la gabapentine dans le lait maternel, l’allaitement est déconseillé en cas de traitement par ce médicament.
    5. CONDUCTEURS DE VEHICULES
      La gabapentine peut provoquer somnolence, sensations vertigineuses, ataxie, nystagmus. L’attention est attirée sur ces effets indésirables potentiellement dangereux chez les patients conduisant des véhicules ou utilisant des machines.

    1. HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT

    Signes de l’intoxication :

    1. VERTIGE
    2. DIPLOPIE
    3. TROUBLE DE LA PAROLE
    4. SOMNOLENCE
    5. DIARRHEE

    Traitement

    Des surdosages accidentels ou volontaires par la gabapentine (jusqu’à 49 g en une prise), parfois associée à d’autres antiépileptiques, ont été rapportés.
    Selon les doses ingérées, les manifestations ont consisté en vertiges, diplopie, troubles de
    l’élocution, somnolence, diarrhée bénigne. Ces troubles ont disparu sans séquelle et aucune manifestation toxique aiguë potentiellement fatale n’a été observée lors du surdosage par gabapentine allant jusqu’à 49 g par jour.
    La gabapentine peut être
    éliminée par hémodialyse, mais l’expérience montre que cette méthode n’est habituellement pas nécessaire.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie & mode d’administration

    Posologie usuelle :
    1 – Instauration du traitement :
    Cette forme à 800 mg n’est pas adaptée à l’instauration du traitement.
    Les posologies initiales permettant d’obtenir une efficacité sont de 900 mg par jour en monothérapie et de 1200 mg par jour en
    association. Elles sont habituellement atteintes respectivement en 2 ou 3 jours :
    – le 1 er jour : 1 gélule à 300 mg 2 fois par jour (matin et soir), soit 600 mg ;
    – le 2 ème jour : 1 gélule à 300 mg 3 fois par jour (matin, midi et soir), soit 900 mg
    ;
    – le 3 ème jour : 1 gélule à 300 mg le matin, 1 à midi et 2 le soir, soit 1200 mg.
    Selon la situation, l’instauration du traitement peut se faire plus rapidement (1 gélule à 300 mg 3 fois par jour, soit 900 mg/jour dès le premier jour) ou par paliers
    plus progressifs en fonction de la tolérance.
    2 – Adaptation de la posologie :
    La posologie sera adaptée en fonction du contrôle des crises et de la tolérance au traitement.
    Si le contrôle des crises est satisfaisant, continuer à la posologie obtenue
    :
    – soit 900 mg/jour, soit 1 gélule à 300 mg 3 fois par jour (matin, midi et soir) ;
    – soit 1200 mg/jour, soit 1 gélule à 400 mg 3 fois par jour (matin, midi et soir).
    Si le contrôle des crises est insuffisant, augmenter les doses par paliers sans
    dépasser la dose de 3 600 mg/jour.
    .
    Posologie particulière :
    – Insuffisant rénal :
    La posologie sera adaptée à la clairance de la créatinine.
    . clairance de la créatinine > 80 ml/mn : la fourchette de dose se situe entre 900 et 3600 mg/jour.
    .
    clairance de la créatinine comprise entre 50 et 79 ml/mn : la fourchette de dose se situe entre 600 et 1800 mg/jour.
    . clairance de la créatinine comprise entre 30 et 49 ml/mn : la fourchette de dose se situe entre 300 et 900 mg/jour.
    . clairance de
    la créatinine comprise entre 15 et 29 ml/mn : la fourchette de dose se situe entre 150 et 600 mg/jour.
    . clairance de la créatinine < 15 ml/mn : la fourchette de dose se situe entre 150* et 300 mg/jour.
    * à administrer à la dose de 300 mg un jour sur
    deux.
    Dans l’insuffisance rénale, la surveillance des taux sanguins de la gabapentine peut être justifiée.
    – Patient sous hémodialyse :
    Pour les patients hémodialysés qui n’ont jamais été traités par la gabapentine, il est recommandé de commencer par
    une dose de charge de 300 à 400 mg, puis d’administrer 200 à 300 mg de gabapentine après chaque période d’hémodialyse de 4 heures.
    .
    Mode d’emploi :
    Le traitement doit être administré en 2 ou 3 prises par jour, excepté pour les doses quotidiennes
    inférieures à 300 mg.
    Le comprimé est à avaler, sans le croquer avec un peu d’eau, par exemple au moment des repas.


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