QVAR AUTOHALER 100 mcg/dose solution pour inhalation
QVAR AUTOHALER 100 mcg/dose solution pour inhalation
Introduction dans BIAM : 26/7/2000
Dernière mise à jour : 7/9/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : SOLUTION POUR INHALATION EN FLACON PRESSURISE
Etat : commercialisé
Laboratoire : 3M SANTEProduit(s) : QVAR AUTOHALER
Evénements :
- octroi d’AMM 28/6/1999
- publication JO de l’AMM 10/11/1999
- rectificatif d’AMM 3/12/1999
- mise sur le marché 27/6/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 351606-9
1
flacon(s) pressurisé(s)
200
dose(s)
aluEvénements :
- agrément collectivités 5/7/2000
- inscription SS 5/7/2000
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Matériel de dosage : valve doseuse
Matériel complémentaire : 1 embout nasal (Système AUTOHALER)
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
NE PAS PERCER NI BRULER MEME APRES USAGE
CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : liste IRéglementation des prix :
remboursé
35 %
Prix Pharmacien HT : 219.11 F
Prix public TTC : 272.40 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- BECLOMETASONE DIPROPIONATE 0.10 mg
- ALCOOL ETHYLIQUE excipient
- NORFLURANE gaz de pressurisation
- ANTIASTHMATIQUE INHAL. (GLUCOCORTICOIDE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : R03B-A01.
Le dipropionate de béclométasone est un glucocorticoïde de synthèse. Administré par voie inhalée, il exerce un effet anti-inflammatoire essentiellement local.
Dans cette spécialité le dipropionate de béclométasone est en solution dans les excipients. Le diamètre médian aérodynamique massique (MMAD) des particules libérées est de l’ordre 1.26 micromètre (pour une dose délivrée de 100 microg). Une étude de déposition pulmonaire (dipropionate de béclométasone marquées au Tc99) réalisée chez 16 sujets asthmatiques légers a mis en évidence une bonne distribution du principe actif à l’ensemble de l’arbre bronchique de l’ordre de 40% de la dose administrée à l’aide du dispositif Autohaler. La quantité de principe actif déposée dans l’oropharynx était de 19% de la dose administrée.
Ces données peuvent expliquer que, au cours des essais cliniques, une efficacité du même ordre a pu être observée avec des doses de béclométasone 2 à 2.5 fois inférieures à celles d’un traitement comparateur avec un dispositif en flacon pressurisé formulé avec des CFC et délivrant un aérosol de particules de tailles supérieures.
Les études pharmacodynamiques comparatives ont mis en évidence une baisse de la cortisolurie des 24 heures équivalente après inhalation d’une dose quotidienne de 800 microg de béclométasone en solution dans HFA134a administrée avec cette spécialité et après inhalation d’une même dose quotidienne de 800 microg de dipropionate de béclométasone en suspension en flacon pressurisé formulé avec des CFC et délivrant un aérosol de particules de tailles supérieures.
* Propriétés pharmacocinétiques :
– Dipropionate de béclométasone :
Une partie de la dose, dépendant largement d’une correcte utilisation de l’appareil, est déglutie et éliminée par les fèces. L’autre pénètre dans les bronches où elle exerce ses effets, puis passe dans la circulation générale.
Les taux sériques de béclométasone totale (dipropionate de béclométasone (DPB), monopropionates de béclométasone (17-MPB et 21-MPB) et béclométasone inactive (BOH)) mesuré à partir des prélèvements sanguins après hydrolyse in vitro de 17-MPB, 21-MPB et DPB en BOH, a mis en évidence une concentration plasmatique maximale de béclométasone totale après environ 30 minutes. Après inhalation d’une dose de 800 microg, le taux sérique maximal atteint est en moyenne de 2 ng/ml.
Les études cinétiques comparatives ont mis en évidence des concentrations plasmatiques moyennes de béclométasone totale du même ordre après inhalation de 200 microg de béclométasone administrée avec cette spécialité et après inhalation d’une dose de 400 microg de dipropionate de béclométasone en suspension en flacon pressurisé formulé avec des CFC et délivrant un aérosol de particules de tailles supérieures.
Le dipropionate de béclométasone est métabolisé dans le foie en monopropionate et béclométasone inactive, puis excrété sous forme de métabolites dans la bile et les urines.
Le dipropionate de béclométasone et ses métabolites sont essentiellement éliminés par voie fécale. Entre 10 et 15% de la dose administrée sont éliminés dans les urines, sous forme de métabolites libres et conjugués.
– Norflurane (Tétrafluoroéthane ou HFA134a) : gaz propulseur
Après inhalation d’une bouffée, l’absorption de HFA134a est très faible et rapide, la concentration maximale est atteinte en moins de 6 minutes.
Un très faible métabolisme hépatique avec formation d’acide trifluoroacétique et trifluoroacétaldéhyde a été mis en évidence chez l’animal (souris et rats).
- ***
Traitement continu anti-inflammatoire de l’asthme persistant*
* L’asthme persistant se définit par l’existence de symptômes diurnes plurihebdomadaires et/ou de symptômes nocturnes plus de 2 fois par mois.
Dans l’asthme persistant léger de l’enfant, en l’absence de données définitives sur les conséquences sur la croissance et le métabolisme osseux de l’administration d’un corticoïde par voie inhalée, il est souhaitable de débuter un traitement continu de fond par une cromone avant de passer, en cas d’échec, à un traitement corticoïde inhalé.
Remarque : cette spécialité est particulièrement adaptée aux sujets chez qui il a été mis en évidence une mauvaise synchronisation main/poumon nécessaire pour une utilisation correcte des aérosols doseurs classiques sans chambre d’inhalation. - ASTHME PERSISTANT
- CANDIDOSE OROPHARYNGEE (RARE)
Possibilité de survenue de candidose oropharyngée. Elle cède le plus souvent spontanément ou à un traitement approprié et il est exceptionnel qu’elle nécessite l’arrêt de la corticothérapie par voie inhalée. Son risque d’apparition augmente avec la dose utilisée et le nombre de prises. Il peut être prévenu par rinçage de la bouche à l’eau après inhalation. - GENE PHARYNGEE
Peut être prévenue par rinçage de la bouche après inhalation. - DYSPHONIE
Peut être prévenue par rinçage de la bouche après inhalation. - RAUCITE DE LA VOIX
Peut être prévenue par rinçage de la bouche après inhalation. - TOUX
Dans ce cas, il conviendra d’interrompre le traitement et de prescrire d’autres thérapeutiques ou d’autres formes d’administration. - BRONCHOSPASME (RARE)
Dans ce cas, il conviendra d’interrompre le traitement et de prescrire d’autres thérapeutiques ou d’autres formes d’administration. - EFFETS SYSTEMIQUES
Ont été décrits avec la corticothérapie par voie inhalée des observations d’amincissement cutané, d’hématomes sous-cutanés, de dépression des fonctions surrénaliennes biologiques (diminution du cortisol plasmatique et de la cortisolurie des 24 heures) et de raréfaction du tissu osseux. Les conséquences cliniques d’une administration à long terme, notamment sur le tissu osseux et la croissance, ne sont pas clairement établies.
L’administration de fortes doses au long cours peut donc nécessiter une surveillance, en particulier chez les enfants et les sujets âgés.
En l’état actuel des connaissances, bien que la recherche de la posologie minimale efficace soit toujours recommandée, le risque à considérer en priorité est celui d’un contrôle insuffisant de l’asthme et devra toujours être pesé face à celui du retentissement systémique.
- MISE EN GARDE
Prévenir le patient que ce médicament n’est pas destiné à juguler une crise d’asthme déclarée, mais est un traitement continu de fond de la maladie asthmatique devant être poursuivi régulièrement, quotidiennement et aux doses prescrites, et dont les effets sur les symptômes de l’asthme ne se feront sentir qu’au bout de quelques jours à quelques semaines.
Si en dépit d’un traitement bien conduit une dyspnée paroxystique survient, on doit avoir recours à un bronchodilatateur bêta-2 mimétique par voie inhalée d’action rapide et de courte durée pour traiter les symptômes aigus. Il conviendra d’en informer le patient et de lui préciser qu’une consultation médicale immédiate est nécessaire si, dans ce cas, le soulagement habituellement obtenu n’est pas rapidement observé après inhalation du bronchodilatateur bêta-2 mimétique.
Si un patient développe en quelques jours une augmentation rapide de sa consommation en bronchodilatateurs bêta-2 mimétiques d’action rapide et de courte durée par voie inhalée, on doit craindre (surtout si les valeurs du débit-mètre de pointe s’abaissent et/ou deviennent irrégulières) une décompensation de sa maladie et la possibilité d’une évolution vers un asthme aigu grave (état de mal asthmatique).
Le médecin devra également prévenir le patient de la nécessité, dans ce cas, d’une consultation immédiate. La conduite thérapeutique devra alors être réévaluée.
Le patient doit être averti que l’amélioration de son état clinique ne doit pas conduire à une modification de son traitement, en particulier à l’arrêt de la corticothérapie par voie inhalée, sans avis médical. - INFECTION BRONCHIQUE
En cas d’infection bronchique un traitement approprié est nécessaire afin de favoriser la diffusion optimale du produit dans les voies respiratoires. - BRONCHORRHEE
En cas de bronchorrhée abondante, un traitement approprié est nécessaire afin de favoriser la diffusion optimale du produit dans les voies respiratoires. - ASTHME MAL STABILISE
En cas de déstabilisation de l’asthme, ou de contrôle insuffisant des exacerbations d’asthme malgré des doses maximales de corticoïdes par voie inhalée, un traitement par corticothérapie par voie générale en cure courte doit être envisagé. Il est alors nécessaire de maintenir la corticothérapie inhalée associée au traitement par voie générale. - ASTHMATIQUES CORTICO-DEPENDANTS
L’administration conjointe de corticoïdes par voie inhalée chez les asthmatiques sous corticothérapie orale au long cours (patients corticodépendants) ne dispense pas des précautions nécessaires lors d’une réduction des doses de corticoïde par voie orale. Celles-ci seront diminuées très progressivement et le sevrage devra être effectué sous surveillance médicale attentive (à la recherche de l’apparition de signes d’insuffisance surrénale aiguë ou subaiguë) se prolongeant au-delà de l’arrêt de la corticothérapie par voie générale. - GROSSESSE
Dipropionate de béclométhasone :
Chez l’animal, l’expérimentation met en évidence un effet tératogène des corticoïdes variable selon les espèces.
Dans l’espèce humaine, les études épidémiologiques n’ont décelé aucun risque malformatif lié à la prise de corticoïdes lors du premier trimestre bien qu’il existe un passage transplacentaire. Lors de maladies chroniques nécessitant un traitement tout au long de la grossesse, un léger retard de croissance intra-utérin est possible. Une insuffisance surrénale néonatale a été exceptionnellement observée après corticothérapie à dose élevée par voie systémique.
Il semble justifié d’observer une période de surveillance clinique (poids, diurèse) et biologique du nouveau-né.
Norflurane (tétrafluoroéthane : HF 134a) : gaz propulseur.
L’étude des fonctions de reproduction menée chez l’animal n’a pas mis en évidence d’effet néfaste de l’administration de Norflurane (tétrafluoroéthane : HF 134a) contenu dans ce médicament. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. Il n’existe néanmoins actuellement pas de données pertinentes, ou en nombre suffisant, pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique du norflurane lorqsqu’il est administré pendant la grossesse. - ALLAITEMENT
Dipropionate de béclométhasone :
Les corticoïdes passent dans le lait.
Norflurane (tétrafluoroéthane : HF 134a) : gaz propulseur.
Le passage de HFA 134a et de ses métabolites dans le lait n’est pas connu. - SPORTIFS
L’attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
Intolérance à ce médicament (survenue de toux ou de bronchospasme après inhalation du produit). Dans ce cas il conviendra d’interrompre ce traitement et de prescrire d’autres thérapeutiques ou d’autres formes d’administration.
Traitement
L’emploi de ce médicament à des doses très supérieures aux doses recommandées est le reflet d’une aggravation de l’affection respiratoire nécessitant une consultation rapide pour réévaluation thérapeutique.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
1 – La posologie est strictement individuelle. La dose initiale sera déterminée selon la sévérité de la maladie avant traitement et sera ensuite ajustée en fonction des résultats individuels. Il convient de toujours rechercher la
posologie minimale efficace.
A titre indicatif :
* Dans l’asthme persistant léger à modéré la dose initiale préconisée se situe entre :
– 200 et 400 microgrammes par jour (soit 2 à 4 inhalations par jour).
La dose quotidienne sera répartie en 2 prises
par jour.
(L’asthme persistant léger se définit par l’existence de symptômes diurnes plus de 1 fois par semaine et moins de 1 fois par jour et/ou de symptômes nocturnes plus de 2 fois par mois, un DEP ou un VEMS supérieur à 80% des valeurs prédites, une
variabilité du DEP comprise entre 20 et 30%.
L’asthme persistant modéré se définit par l’existence de symptômes diurnes quotidiens, de crises retentissant sur l’activité et le sommeil, de symptômes d’asthme nocturne plus de 1 fois par semaine, une
utilisation quotidienne de bêta-2 mimétiques inhalés d’action brève, un DEP ou un VEMS compris entre 60 et 80% des valeurs prédites, une variabilité du DEP supérieure à 30%).
* Dans l’asthme persistant sévère, la dose initiale préconisée se situe à :
800 microgrammes par jour (soit 8 inhalations par jour).
La dose quotidienne sera répartie en 2 à 4 prises.
(L’asthme persistant sévère se définit par l’existence de symptômes permanents, de crises fréquentes, de symptômes d’asthme nocturne fréquents,
une activité physique limitée par les symptômes d’asthme, un DEP ou un VEMS inférieur à 60% des valeurs prédites, une variabilité du DEP] supérieure à 30%).
La variabilité du DEP s’évalue sur la journée (DEP du soir – DEP du matin) / (0.5 x (DEP du soir
+ DEP du matin) (ou sur une semaine).
2 – Rythme d’administration :
La dose quotidienne peut être répartie en 2 prises par jour.
En cas d’asthme instable, la dose et le nombre de prises devront être augmentés jusqu’à une administration en 3 à 4 prises
par jour en fonction de l’état clinique du patient.
.
Mode d’administration :
Inhalation par distributeur avec embout buccal (système Autohaler).
Pour une utilisation correcte, il est souhaitable que le médecin s’assure du bon usage de l’appareil par le
patient. Une dose de béclométasone est délivrée dans le poumon lorsque le patient inspire profondément par l’embout buccal.
Ce système ne nécessite pas d’agitation avant emploi.
Le patient devra :
– enlever le capuchon protecteur de l’embout buccal,
–
mettre le levier en position ‘relevée’ en tenant l’appareil droit : embout buccal vers le bas,
– expirer normalement,
– immédiatement après, présenter l’embout buccal à l’entrée de la bouche et refermer les lèvres autour de l’embout,
– inspirer
lentement et profondément par l’embout buccal,
– maintenir une apnée de quelques secondes,
– entre chaque inhalation, réarmer le système en abaissant puis en relevant le levier.
Après usage, remettre le levier en position abaissée et repler le capuchon
protecteur sur l’embout buccal
Se rincer la bouche après inhalation du produit.
Par mesure d’hygiène, l’embout buccal doit être nettoyé après utilisation avec un tissu sec et propre. Ne pas utiliser d’eau pour nettoyer le dispositif.