TEVETEN 300 mg comprimés pelliculés
TEVETEN 300 mg comprimés pelliculés
Introduction dans BIAM : 25/9/2000
Dernière mise à jour : 25/9/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES PELLICULES
Etat : commercialisé
Laboratoire : SMITHKLINE BEECHAM LABORATOIRES PHARMACEUTIQUESProduit(s) : TEVETEN
Evénements :
- octroi d’AMM 15/4/1998
- rectificatif d’AMM 9/10/1998
- publication JO de l’AMM 22/12/1998
- mise sur le marché 14/9/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 345989-7
4
plaquette(s) thermoformée(s)
14
unité(s)
PVC/PVDC/aluEvénements :
- agrément collectivités 7/2/1999
- inscription SS 7/2/1999
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES Régime : liste IRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 116.22 F
Prix public TTC : 150.20 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- EPROSARTAN MESILATE 367.91 mg
quantité correspondant à 300 mg d’éprosartan base
- LACTOSE MONOHYDRATE excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- AMIDON PREGELATINISE excipient
- CROSCARMELLOSE SODIQUE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- OPADRY BLANC pelliculage
- ANTAGONISTE DE L’ANGIOTENSINE II (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C09C-A02.
L’éprosartan est un inhibiteur des récepteurs de l’angiotensine II, un non-tétrazole non-biphényle d’origine synthétique, actif par voie orale. L’angiotensine II joue un rôle majeur dans la physiopathologie de l’hypertension. L’angiotensine II se fixe de manière sélective au récepteur AT1 dans de nombreux tissus (par exemple muscle lisse vasculaire, surrénales, reins, cur) et produit des effets biologiques importants comme la vasoconstriction, la rétention de sodium et la libération d’aldostérone.
L’éprosartan antagonise l’effet de l’angiotensine II sur la pression artérielle, le flux sanguin rénal et la sécrétion d’aldostérone chez les volontaires sains. L’éprosartan ne compromet pas les mécanismes d’autorégulation de la circulation rénale. Chez le volontaire sain de sexe masculin, il a été montré que l’éprosartan augmentait le flux sanguin rénal moyen. L’éprosartan ne réduit pas la filtration glomérulaire des volontaires sains de sexe masculin, ni celle des patients hypertendus, ni celle des patients ayant une insuffisance rénale plus ou moins sévère.
Le contrôle de la pression artérielle est maintenu de manière homogène sur une période de 24 heures. L’arrêt du traitement par l’éprosartan n’entraîne pas d’effet rebond de la pression artérielle.
Teveten a été étudié chez des patients ayant une hypertension artérielle légère, modérée et sévère.
Chez les patients hypertendus, la réduction de la pression artérielle n’a entraîné aucune modification de la fréquence cardiaque.
Le bénéfice éventuel du traitement par éprosartan sur la mortalité et la morbidité cardiovasculaires n’est pas actuellement connu.
L’éprosartan n’affecte pas de manière significative l’élimination d’acide urique dans les urines.
Comme les autres antagonistes de l’angiotensine II :
– L’éprosartan n’exerce aucun effet sur l’enzyme de conversion et n’entraîne aucune potentialisation de la bradykinine ou de la substance P ;
– Dans des études cliniques contrôlées comparant l’éprosartan à des inhibiteurs de l’enzyme de conversion, l’incidence de la toux a été plus faible chez les patients traités par éprosartan. Dans une étude spécifiquement conçue pour comparer l’incidence de la toux chez les patients traités par Teveten et par un inhibiteur de l’enzyme de conversion de l’angiotensine, l’incidence de la toux sèche persistante chez les patients traités par Teveten (1.5%) était significativement inférieure (p < 0,05) à celle des patients traités par l'inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (5.4%).
* Propriétés pharmacocinétiques
La biodisponibilité absolue, après administration orale d’une dose unitaire de 300 mg d’éprosartan, est d’environ 13% en raison d’une absorption orale limitée. Le pic de concentration plasmatique est atteint 1 à 2 heures après une prise orale à jeun. Les concentrations plasmatiques sont proportionnelles à la dose pour les doses de 100 à 200 mg, mais non proportionnelles pour les doses de 400 et 800 mg. La demi-vie d’élimination terminale de l’éprosartan après administration orale est de 5 à 9 heures. L’éprosartan ne s’accumule pas de façon significative en cas d’utilisation chronique. Une prise simultanée d’éprosartan et de nourriture retarde son absorption, avec des modifications minimes ( < 25%) observées sur la Cmax et l'ASC, qui sont sans conséquence clinique.
La liaison aux protéines plasmatiques est élevée (environ 98%) et constante sur l’intervalle de concentration correspondant aux doses thérapeutiques. La liaison aux protéines plasmatiques n’est pas influencée par le sexe, l’âge, un dysfonctionnement hépatique ou une insuffisance rénale légère à modérée, mais il a été montré qu’elle diminuait chez un petit nombre de patients atteints d’insuffisance rénale sévère.
Après administration intraveineuse d’éprosartan marqué au 14C, environ 61% de la radioactivité est retrouvée dans les fèces et environ 37% dans les urines. Après administration orale d’une dose d’éprosartan marqué au 14C, environ 90 % de la radioactivité est retrouvé dans les fèces et environ 7% dans les urines.
Après administration orale et intraveineuse d’éprosartan marqué au 14C chez l’homme, seul l’éprosartan est retrouvé dans le plasma et les fèces.
Dans les urines, 20% de l’éprosartan sont excrétés sous forme d’un acyl-glucuronide, 80% sous forme non modifiée.
Le volume de distribution de l’éprosartan est d’environ 13 litres. La clairance plasmatique totale est d’environ 130 ml/min. L’éprosartan est éliminé par voies biliaire et rénale.
Les valeurs de l’ASC et de la Cmax augmentent chez les patients âgés (en moyenne multipliées par 2).
Après administration d’une dose de 100 mg d’éprosartan, les valeurs de l’ASC de l’éprosartan (mais pas la Cmax) sont augmentées en moyenne de 40% chez les patients ayant une insuffisance hépatique.
Comparativement aux sujets ayant une fonction rénale normale, les valeurs moyennes de l’ASC et de la Cmax sont de près de 30% supérieures chez les patients atteints d’insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine de 30 à 59 ml/min), de près de 50% supérieures chez les patients atteints d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine de 5 à 29 ml/min) et de près de 60% chez les patients sous dialyse.
Les propriétés pharmacocinétiques de l’éprosartan sont identiques chez l’homme et chez la femme.
- ***
Traitement de l’hypertension artérielle essentielle. - HYPERTENSION ARTERIELLE
- EFFETS SECONDAIRES GENERAUX
Dans les essais cliniques contrôlés, les effets indésirables rapportés ont été généralement de nature bénigne et transitoire et n’ont entraîné une interruption du traitement que chez 4.1% des patients traités par Teveten par rapport à 6.5% des patients sous placebo.
Le plus souvent, il n’a pas été établi de lien de causalité entre ces effets indésirables et l’administration d’éprosartan. - CEPHALEE
- INFECTION
– Infection respiratoire.
– Infection virale.
– Infection urinaire. - DOULEUR MUSCULAIRE
- RHINITE
- PHARYNGITE
- TOUX
- SINUSITE
- VERTIGE
- DIARRHEE
- DOULEUR THORACIQUE
- DOULEUR ARTICULAIRE
- ASTHENIE
- DOULEUR ABDOMINALE
- DYSPEPSIE
- PALPITATION
- DYSPNEE
- OEDEME
- BRONCHITE
- DEPRESSION
- KALIEMIE(AUGMENTATION)
Dans les essais cliniques versus placebo, une élévation significative de la kaliémie a été observée chez 0.9% des patients sous éprosartan et 0.3% des patients sous placebo - HEMOGLOBINEMIE(DIMINUTION)
Un abaissement du taux d’hémoglobine a été rapporté chez 0.1% des patients sous éprosartan. - UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (RARE)
- TESTS HEPATIQUES(PERTURBATION) (RARE)
- INSUFFISANCE RENALE
Chez les patients ayant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine supérieur ou égale à 30 ml/min), un contrôle périodique du potassium et de la créatinine est recommandé.
Il est recommandé d’utiliser Teveten avec prudence chez les patients ayant une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min ou chez les patients sous dialyse. - INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
En cas d’insuffisance cardiaque congestive avec ou sans insuffisance rénale, il existe, comme pour les autres médicaments antagonisant le système rénine-angiotensine, un risque d’hypotension artérielle brutale et d’insuffisance rénale parfois aiguë. - DEPLETION HYDROSODEE
Comme avec d’autres médicaments inhibant le système rénine-angiotensine, une hypotension symptomatique peut apparaître après l’instauration du traitement chez des patients présentant une déplétion sodée et/ou volémique importante, par exemple chez les patients recevant des doses élevées de diurétiques. C’est pourquoi il convient de corriger cette déplétion sodée et/ou volémique en arrêtant le diurétique 3 jours avant de débuter le traitement par éprosartan.
Lors d’hypotension, placer le patient en position couchée et perfuser au besoin du soluté physiologique en IV. Le traitement peut être repris, une fois la pression artérielle stabilisée. - HYPERALDOSTERONISME PRIMAIRE
il n’est pas recommandé de traiter avec Teveten des patients atteints d’hyperaldostéronisme primaire. - STENOSE AORTIQUE
Comme pour les autres vasodilatateurs, il est recommandé d’utiliser Teveten avec prudence chez les patients ayant une sténose vasculaire aortique ou mitrale. - MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE
comme pour les autres vasodilatateurs, il est recommandé d’utiliser Teveten avec prudence chez les patients ayant une cardiomyopathie hypertrophique. - GREFFES D’ORGANES
L’utilisation d’éprosartan chez des patients ayant subi une transplantation rénale récente n’a pas été étudiée. - ALLAITEMENT
Il n’existe pas de données concernant le passage dans le lait maternel. En conséquence, par mesure de précaution, il convient d’éviter d’administrer ce médicament chez la femme qui allaite. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
L’effet de Teveten sur l’aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines n’a pas été étudié. Cependant, en se basant sur les propriétés pharmacologiques de l’éprosartan, il est improbable que celui-ci modifie cette capacité. Les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines doivent être avertis du risque de fatigue et de vertiges occasionnels lors d’un traitement antihypertenseur.
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
- INSUFFISANCE HEPATIQUE
- GROSSESSE
Au cours du premier trimestre :
Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.
Il n’existe pas actuellement de données en nombre suffisant pour évaluer un éventuel effet malformatif ou ftotoxique de l’éprosartan lorsqu’il est administré pendant le 1 er trimestre de la grossesse.
Au cours des deuxième et troisième trimestres :
L’administration de l’éprosartan, notamment si elle se poursuit jusqu’à l’accouchement, expose à un risque d’atteinte rénale pouvant entraîner :
– une diminution de la fonction rénale foetale avec éventuellement oligoamnios,
– une insuffisance rénale néonatale avec hypotension et hyperkaliémie, voire une anurie (réversible ou non).
En conséquence :
Par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser l’éprosartan pendant le premier trimestre de la grossesse.
L’administration de l’éprosartan est contre-indiquée pendant les deuxième et troisième trimestres de la grossesse. - STENOSE DE L’ARTERE RENALE (relative)
Sténose bilatérale rénale ou sténose artérielle sur rein fonctionnellement unique ; comme pour les autres médicaments inhibant le système rénine-angiotensine, l’éprosartan risque d’entraîner une élévation de l’urée sanguine et de la créatinine plasmatique ; ceci survient notamment en cas d’association avec les diurétiques. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (relative)
Ce médicament est généralement déconseillé en cas d’association avec :
* Diurétiques hyperkaliémiants (spironolactone, amiloride, triamtérène, seuls ou associés…), potassium (sels de) :
Hyperkaliémie (potentiellement létale), surtout lors d’une insuffisance rénale (addition des effets hyperkaliémiants). Ne pas associer d’hyperkaliémiants à un antagoniste des récepteurs de l’angiotensine II sauf en cas d’hypokaliémie.
* Lithium (sels de) :
Augmentation de la lithémie pouvant atteindre des valeurs toxiques (diminution de l’excrétion rénale du lithium). Si l’usage d’un antagoniste des récepteurs de l’angiotensine II est indispensable, surveillance stricte de la lithémie et adaptation de la posologie.
Signes de l’intoxication :
Traitement
Les données concernant le surdosage chez l’homme sont limitées. Le tableau clinique serait vraisemblablement dominé par une hypotension avec tachycardie ; une bradycardie secondaire à une activation parasympathique (vagale) pourrait apparaître. Dans
l’éventualité d’une hypotension symptomatique, un traitement correcteur devra être instauré, comportant notamment une correction de la volémie.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
– La posologie usuelle recommandée est de 600 mg par jour, répartie en 2 prises, matin et soir.
– L’effet antihypertenseur atteint son maximum après 2 à 3 semaines de traitement.
– Chez les patients dont la pression artérielle n’est
pas suffisamment contrôlée par 600 mg/jour de Teveten, l’association à un autre antihypertenseur, de préférence un diurétique à faible dose, peut permettre d’accroître l’efficacité thérapeutique.
.
Posologies particulières :
– Sujet âgé, insuffisant
rénal : aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les sujets âgés ou en cas d’insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine supérieure ou égale à 30 ml/min).
– Enfant : l’efficacité et la sécurité d’emploi de Teveten n’ayant
pas été établies chez l’enfant, son utilisation n’est pas recommandée.
Mode d’emploi :
Teveten peut être administré au cours ou en dehors des repas.