CERIS 20 mg comprimés enrobés
CERIS 20 mg comprimés enrobés
Introduction dans BIAM : 20/10/2000
Dernière mise à jour : 26/4/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES ENROBES
Etat : commercialisé
Laboratoire : MADAUSProduit(s) : CERIS
Evénements :
- octroi d’AMM 28/6/1999
- publication JO de l’AMM 10/11/1999
- mise sur le marché 28/9/2000
- rectificatif d’AMM 13/10/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 351615-8
3
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
PVC/aluEvénements :
- agrément collectivités 23/6/2000
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
Régime : liste IRéglementation des prix :
non remboursé
Prix Pharmacien HT : 123.17 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- TROSPIUM CHLORURE 20 mg
- AMIDON DE BLE excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- LACTOSE MONOHYDRATE excipient
- POVIDONE excipient
- CROSCARMELLOSE SODIQUE excipient
- STEARIQUE ACIDE excipient
- SILICE COLLOIDALE ANHYDRE excipient et enrobage
- TALC excipient et enrobage
- SACCHAROSE enrobage
- CARMELLOSE SODIQUE enrobage
- CARBONATE DE CALCIUM enrobage
- MACROGOL 8000 enrobage
- OXYDE DE TITANE enrobage
- OXYDE DE FER JAUNE colorant (enrobage)
- CIRE BLANCHE D’ABEILLE enrobage
- CIRE DE CARNAUBA enrobage
- ANTISPASMODIQUE URINAIRE (principale)
Bibliographie : Classe ATC : G04B-D10.
Le chlorure de trospium est un dérivé quaternaire du nortropan, et appartient donc à la classe des parasympatholytiques ou anticholinergiques. En effet, il agit par compétition avec l’acétylcholine, le transmetteur endogène de l’organisme, en occupant les sites de liaison parasympathiques post-synaptiques proportionnellement à ses concentrations.
Le chlorure de trospium possède une affinité élevée pour les récepteurs muscariniques des sous-types M1, M2, M3, tandis que son affinité pour les récepteurs nicotiniques est négligeable.
En conséquence, l’activité anticholinergique du chlorure de trospium se traduit par une relaxation des tissus de la musculature lisse et des fonctions organiques faisant intervenir les récepteurs muscariniques. Les études précliniques et cliniques ont montré que le chlorure de trospium diminue la contractilité de la musculature lisse des voies gastro-intestinales et génito-urinaires.
Par ailleurs, le chlorure de trospium peut inhiber la sécrétion de mucus bronchique, de salive et de sueur, et peut perturber l’accommodation oculaire. Aucun effet sur le système nerveux central n’a été décrit à ce jour.
* Propriétés pharmacocinétiques :
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 4 à 6 heures après une administration orale de chlorure de trospium. La teneur plasmatique maximale est de l’ordre de 4 ng/ml après une dose unique de 20 mg. Dans la gamme de doses testées (20 à 60 mg en dose unique), les concentrations plasmatiques sont proportionnelles à la dose administrée. La biodisponibilité absolue d’une dose orale unique de 20 mg de chlorure de trospium (1 comprimé enrobé de chlorure de trospium à 20 mg) est de 9.6% +/- 4.6 (valeur moyenne +/- écart type). A l’état d’équilibre, la variabilité intra-individuelle est de l’ordre de 16% et la variabilité inter-individuelle de l’ordre de 36%.
La prise concomitante de nourriture, notamment d’aliments riches en graisses, réduit la biodisponibilité du chlorure de trospium. Après un repas riche en graisses, les Cmax et les AUC moyennes sont diminuées de 15 à 20% par rapport aux valeurs mesurées à jeun.
La majeure partie du chlorure de trospium biodisponible est excrétée sous forme inchangée par voie rénale tandis qu’une faible partie (10% de l’élimination rénale) est retrouvée dans l’urine sous forme de spiroalcool, métabolite produit par hydrolyse de l’ester. La demi-vie d’élimination terminale est comprise entre 10 et 20 heures. Aucune accumulation n’a lieu. La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 50 à 80%.
Les données pharmacocinétiques obtenues chez des patients âgés n’ont pas montré de différence majeure. Aucune différence en fonction du sexe n’a, par ailleurs, été mise en évidence.
Une étude réalisée chez des patients ayant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine : 8 à 32 ml/min) a montré que l’AUC moyenne est 4 fois plus élevée, la Cmax 2 fois plus élevée, et la demi-vie moyenne doublée par comparaison aux valeurs mesurées chez des sujets sains. Il n’existe pas d’autres données disponibles en cas d’insuffisance rénale.
Les paramètres pharmacocinétiques n’ont pas été mesurés en cas de maladie hépatique.
* Données de sécurité précliniques :
Les données précliniques provenant des études de pharmacologie de sécurité, de toxicité par administrations réitérées, de génotoxicité, de carcinogénicité et de toxicité sur la reproduction n’ont pas révélé d’effet néfaste chez l’homme.
Il existe un passage placentaire et un passage dans le lait maternel du chlorure de trospium chez le rat.
- ***
Traitement de l’instabilité ou de l’hyperréflexie du détrusor, associées à des symptômes de pollakiurie, d’impériosité urinaire et d’incontinence urinaire par urgence mictionnelle. - VESSIE NEUROGENE SPASTIQUE
- SECHERESSE DE LA BOUCHE
- DYSPEPSIE
- CONSTIPATION
- DOULEUR ABDOMINALE
- NAUSEE
- TROUBLE DE LA MICTION (RARE)
Par exemple présence d’urine résiduelle. - TACHYCARDIE (RARE)
- TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (RARE)
En particulier chez les patients hypermétropes et chez les patients dont la vision est mal corrigée. - DIARRHEE (RARE)
- FLATULENCE (RARE)
- DYSPNEE (RARE)
- ERUPTION CUTANEE (RARE)
- ASTHENIE (RARE)
- DOULEUR THORACIQUE (RARE)
- RETENTION D’URINE (EXCEPTIONNEL)
- TACHYARYTHMIE (EXCEPTIONNEL)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (EXCEPTIONNEL)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (EXCEPTIONNEL)
Augmentation légère à modérée des transaminases sériques.
- SYNDROME OCCLUSIF
Le chlorure de trospium doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant un syndrome occlusif du tractus gastro-intestinal, par exemple une sténose du pylore. - OBSTRUCTION DES VOIES URINAIRES
Le chlorure de trospium doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une obstruction à l’écoulement d’urine, avec risque de rétention urinaire. - NEUROPATHIE PERIPHERIQUE
Le chlorure de trospium doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une neuropathie autonome . - HERNIE HIATALE
Le chlorure de trospium doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une hernie hiatale associée à une oesophagite de reflux. - ARYTHMIE
Le chlorure de trospium doit être utilisé avec précaution chez les patients pour lesquels une fréquence cardiaque élevée n’est pas souhaitable, par exemple en cas d’hyperthyroïdie, de coronaropathie ou d’insuffisance cardiaque. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
En l’absence de données chez l’insuffisant hépatique, l’utilisation du chlorure de trospium est déconseillée chez ce type de patient. - INSUFFISANCE RENALE
L’élimination du chlorure de trospium est principalement rénale. Des élévations importantes des taux plasmatiques ont été observées chez les patients ayant une insuffisance rénale sévère. Le chlorure de trospium doit donc être utilisé avec précaution chez ce type de patients ainsi qu’en cas d’insuffisance rénale légère à modérée. - DEBUT DE TRAITEMENT
Avant d’initier le traitement, il convient d’éliminer les causes organiques possibles de la pollakiurie, de l’impériosité urinaire et de l’incontinence urinaire par urgence mictionnelle, par exemple une cardiopathie, une néphropathie, une polydipsie ainsi qu’une infection ou une tumeur de l’appareil urinaire. - INTOLERANCE AUX HYDRATES DE CARBONE
Ce médicament contient de l’amidon de blé (excipient). Avant de l’utiliser, les patients souffrant d’une maladie coeliaque doivent donc consulter un médecin. - DIABETE
Un comprimé enrobé correspond à 0.06 g d’hydrates de carbone (à l’attention des diabétiques). - GROSSESSE
Les études réalisées chez l’animal n’ont mis en évidence aucun effet néfaste direct ou indirect sur la gestation, le développement embryonnaire/foetal, la mise-bas ou le développement postnatal. Un passage placentaire existe chez le rat.
Il n’y a aucune donnée clinique disponible se rapportant à des grossesses exposées au chlorure de trospium.
Ce médicament doit donc être prescrit avec précaution chez la femme enceinte. - ALLAITEMENT
Un passage du chlorure de trospium dans le lait maternel existe chez le rat.
Ce médicament doit donc être prescrit avec précaution au cours de l’allaitement. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
L’aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines peut être diminuée en raison des troubles de l’accommodation.
Cependant, l’examen des paramètres évaluant l’aptitude à conduire (orientation visuelle, faculté générale à réagir, réaction à un stress, concentration et coordination motrice) n’ont pas mis en évidence un quelconque effet du chlorure de trospium.
- RETENTION URINAIRE
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- TACHYARYTHMIE
- MYASTHENIE GRAVE
- RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE
- MEGACOLON TOXIQUE
- DIALYSE
Insuffisance rénale dialysée : Clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min/1.73m3. - ENFANTS DE MOINS DE 12 ANS
En l’absence de données disponibles, l’utilisation de ce médicament est contre-indiquée chez l’enfant de moins de 12 ans.
Signes de l’intoxication :
Traitement
Après administration de chlorure de trospium à une dose unique maximale de 360 mg chez le volontaire sain, une sécheresse de la bouche, une tachycardie et des troubles de la miction ont été observés avec une fréquence accrue. Actuellement, aucun signe de
surdosage grave ni d’intoxication n’a été décrit en clinique. Une aggravation des symptômes anticholinergiques est attendue en cas d’intoxication.
En cas d’intoxication, prendre les mesures suivantes :
– lavage gastrique et réduction de l’absorption
(par exemple avec du charbon activé).
– administration locale de pilocarpine chez les patients atteints de glaucome.
– cathétérisme chez les patients présentant une rétention urinaire.
– traitement par un parasympathomimétique (néostigmine par exemple)
en présence de symptômes graves.
– administration de bêtabloquants si la réponse est insuffisante ou en présence d’une tachycardie marquée et/ou d’une instabilité circulatoire (par exemple administrer initialement 1 mg de propranolol par voie
intraveineuse sous surveillance de l’ECG et de la pression artérielle).
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
– Un comprimé enrobé deux fois par jour (soit 40 mg de chlorure de tropsium par jour).
– La nécessité de poursuivre le traitement doit être réévaluée régulièrement (tous les 3 à 6 mois).
.
Posologies particulières :
– En cas
d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine comprise entre 10 et 30 ml/min/1,73 m2), la posologie recommandée est de un comprimé par jour ou un jour sur deux (soit 20 mg de chlorure de tropsium par jour ou un jour sur deux).
.
Mode
d’emploi :
Le comprimé doit être avalé entier avec un verre d’eau à jeûn avant les repas.