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ACICLOVIR PANPHARMA 250 mg poudre pour solution pour perfusion

Introduction dans BIAM : 16/2/2001
Dernière mise à jour : 16/2/2001

• Identification de la spécialité
• Présentation et Conditionnement
• Composition
• Propriétés Thérapeutiques
• Indications Thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Surdosage
• Voies d’administration
• Posologie et mode d’administration
  

  Identification de la spécialité

  Forme : POUDRE POUR SOLUTION POUR PERFUSION
  
  Usage : adulte, enfant et nourrisson
  
  Etat : commercialisé
  
  Laboratoire : PANPHARMA

  Produit(s) : ACICLOVIR PANPHARMA

  Evénements :

  1. octroi d’AMM 7/7/1999
  2. mise sur le marché 1/12/1999
  3. rectificatif d’AMM 11/8/2000

  Présentation et Conditionnement

  Numéro AMM : 351043-4
  
  1
  flacon(s)
  20
  ml
  verre

  Evénements :

  1. agrément collectivités 24/3/2000
  2. inscription SS 24/3/2000

  
  Lieu de délivrance : officine
  
  Etat actuel : commercialisé
  
  Conservation (dans son conditionnement) : 30
  mois
  
  CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES Conservation (préparée, reconstituée ou déconditionnée) : 24
  heure(s)
  
  UTILISER IMMEDIATEMENT
  CONSERVER ENTRE +2 ET +8 DEGRES C

  Régime : liste I

  Réglementation des prix :
  remboursé
  65 %
  

  Composition

  Expression de la composition : par unité de prise, soit pour :
  
  Volume : 20
  ml

  Principes actifs

  • ACICLOVIR 250 mg

  Principes non-actifs

  • HYDROXYDE DE SODIUM excipient

  Propriétés Thérapeutiques

  2. ANTIVIRAL VOIE GENERALE (NUCLEOSIDE) (principale)
     Bibliographie : Classe ATC : J05A-B01.
     L’aciclovir est un inhibiteur spécifique des herpès virus, avec une activité in vitro sur les virus Herpes simplex (HSV) types1 et 2, varicelle-zona (VZV).
     L’aciclovir, après avoir été phosphorylé en aciclovir triphosphate, inhibe la synthèse de l’ADN viral. La première étape de la phosphorylation est assurée uniquement par une enzyme virale spécifique.
     Pour les virus HSV et VZV, il s’agit d’une thymidine kinase virale qui est présente uniquement dans les cellules infectées par le virus.
     La phosphorylation de l’aciclovir monophosphate en di et triphosphate est assurée par des kinases cellulaires. L’aciclovir triphosphate est un inhibiteur compétitif sélectif de l’ADN polymérase virale, et l’incorporation de cet analogue nucléosidique stoppe l’élongation de la chaîne d’ADN, interrompant ainsi la synthèse d’ADN viral. La réplication virale est donc bloquée.
     Du fait de sa double sélectivité, l’aciclovir n’interfère pas avec le métabolisme des cellules saines.
     L’étude d’un grand nombre d’isolats cliniques lors de traitement curatif ou préventif par l’aciclovir a montré qu’une diminution de la sensibilité à l’aciclovir est extrêmement rare chez le sujet immunocompétent. Chez les sujets immunodéficients (tels que transplantés d’organe ou de moelle osseuse, sujets recevant une chimiothérapie anticancéreuse et sujets infectés par le virus de l’immunodéficience humaine [VIH]), une diminution de sensibilité a été mise en évidence de façon occasionnelle.
     Les rares résistances observées sont généralement dues à une thymidine kinase virale déficiente et se traduisent par une moindre virulence. Quelques cas de diminution de sensibilité à l’aciclovir ont été observés suite à une modification soit de la thymidine kinase, soit de l’ADN polymérase virale. La virulence de ces virus ne semble pas modifiée.
     *** Propriétés Pharmacocinétiques :
     – L’administration IV peut entraîner des concentrations très élevées et néphrotoxiques. L’apport d’aciclovir doit se faire lentement (en une heure minimum).
     La demi-vie plasmatique est de 3 heures.
     – Distribution : l’aciclovir diffuse rapidement dans les tissus (notamment cerveau, reins, poumons, foie, muscles, sécrétions vaginales, liquide vésiculaire herpétique).
     Les taux dans le liquide céphalorachidien sont environ 50% des concentrations plasmatiques.
     L’aciclovir est peu lié aux protéines plasmatiques (9 à 33%).
     – Biotransformation : l’aciclovir est peu métabolisé. Le principal métabolite, la 9- carboxyméthoxyméthylguanine, possède de faibles propriétés antivirales.
     – Elimination : la voie majeure d’élimination est rénale. Les deux tiers de l’aciclovir sont ainsi éliminés sous forme inchangée et les quantités d’aciclovir et de métabolites retrouvées dans les urines de 24 h sont comprises entre 70 et 99 % de la dose injectée.

  Indications Thérapeutiques

  2. ***
     – Chez le sujet immunodéprimé :
     * Infections à virus Varicelle Zona (VZV),
     * Infection à virus Herpes Simplex (HSV).
     – Chez le sujet immunocompétent :
     * Infections à VZV :
     . zona grave par l’extension ou par l’évolutivité des lésions,
     . varicelle chez la femme enceinte dont l’éruption survient dans les 8 à 10 jours avant l’accouchement,
     . varicelle du nouveau-né,
     . le nouveau-né avant toute éruption, lorsque la mère a débuté une varicelle dans les 5 jours précédents et les 2 jours suivant l’accouchement,
     . formes graves de varicelle chez l’enfant de moins de 1 an,
     . varicelle compliquée, en particulier de pneumopathie varicelleuse.
     * Infections à HSV :
     . primo-infection génitale herpétique sévère,
     . traitement des gingivo-stomatites herpétiques aiguës, lorsque la gêne fonctionnelle rend la voie orale impossible,
     . traitement du syndrome de Kaposi Juliusberg,
     . traitement de la méningo-encéphalite herpétique
  3. INFECTION A HERPES-VIRUS
  4. ZONA
  5. VARICELLE
  6. ENCEPHALITE HERPETIQUE

  Effets secondaires

  2. ERUPTION CUTANEE (RARE)
     Bénigne régressant à l’arrêt du traitement.
  3. TROUBLE RENAL
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INJECTION IV TROP RAPIDE

     Incidents rénaux avec augmentation de l’urée et de la créatinine sanguines survenant le plus souvent après administration intraveineuse trop rapide.
     Ils peuvent être évités en respectant les posologies, les précautions d’emploi et la vitesse d’administration.

  4. UREE SANGUINE(AUGMENTATION)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INJECTION IV TROP RAPIDE

     Incidents rénaux avec augmentation de l’urée et de la créatinine sanguines survenant le plus souvent après administration intraveineuse trop rapide.
     Ils peuvent être évités en respectant les posologies, les précautions d’emploi et la vitesse d’administration.

  5. CREATININEMIE(AUGMENTATION)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INJECTION IV TROP RAPIDE

     Incidents rénaux avec augmentation de l’urée et de la créatinine sanguines survenant le plus souvent après administration intraveineuse trop rapide.
     Ils peuvent être évités en respectant les posologies, les précautions d’emploi et la vitesse d’administration.

  6. SENSATION DE VERTIGE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INSUFFISANCE RENALE
     DOSES ELEVEES
     SUJET AGE

     Quelques observations de troubles neurologiques régressifs (notamment sensations ébrieuses, confusion, hallucinations, somnolence) ont été signalées : il s’agit habituellement d’insuffisants rénaux ayant reçu des doses supérieures à la posologie recommandée ou de patients à risque, notamment le sujet âgé.

  7. CONFUSION MENTALE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INSUFFISANCE RENALE
     DOSES ELEVEES
     SUJET AGE

     Quelques observations de troubles neurologiques régressifs (notamment sensations ébrieuses, confusion, hallucinations, somnolence) ont été signalées : il s’agit habituellement d’insuffisants rénaux ayant reçu des doses supérieures à la posologie recommandée ou de patients à risque, notamment le sujet âgé.

  8. HALLUCINATION
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INSUFFISANCE RENALE
     DOSES ELEVEES
     SUJET AGE

     Quelques observations de troubles neurologiques régressifs (notamment sensations ébrieuses, confusion, hallucinations, somnolence) ont été signalées : il s’agit habituellement d’insuffisants rénaux ayant reçu des doses supérieures à la posologie recommandée ou de patients à risque, notamment le sujet âgé.

  9. SOMNOLENCE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INSUFFISANCE RENALE
     DOSES ELEVEES
     SUJET AGE

     Quelques observations de troubles neurologiques régressifs (notamment sensations ébrieuses, confusion, hallucinations, somnolence) ont été signalées : il s’agit habituellement d’insuffisants rénaux ayant reçu des doses supérieures à la posologie recommandée ou de patients à risque, notamment le sujet âgé.

  10. TROUBLE DIGESTIF (RARE)
      Effet rare et bénin, régressant toujours parfois même malgré la poursuite du traitement.
  11. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (RARE)
      Effet rare et bénin, régressant toujours parfois même malgré la poursuite du traitement.
  12. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (RARE)
      Effet rare et bénin, régressant toujours parfois même malgré la poursuite du traitement.
  13. CEPHALEE (RARE)
      Effet rare et bénin, régressant toujours parfois même malgré la poursuite du traitement.
  14. ASTHENIE (RARE)
      Effet rare et bénin, régressant toujours parfois même malgré la poursuite du traitement.
  15. REACTION AU POINT D’INJECTION (RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      EXTRAVASATION

      Rares lésions cutanées au lieu de l’injection, pouvant exceptionnellement aller jusqu’à la nécrose, en cas d’extravasation ou de dilution insuffisante de la solution. Ces effets indésirables sont liés au pH alcalin de ce médicament.

  16. NECROSE CUTANEE (EXCEPTIONNEL)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      EXTRAVASATION

      Rares lésions cutanées au lieu de l’injection, pouvant exceptionnellement aller jusqu’à la nécrose, en cas d’extravasation ou de dilution insuffisante de la solution . Ces effets indésirables sont liés au pH alcalin de ce médicament.

  Précautions d’emploi

  2. MISE EN GARDE
     – Douleur post-zostérienne :
     Ce médicament ne constitue pas un traitement ni une prévention des douleurs post-zostériennes.
  3. INSUFFISANCE RENALE
     La posologie doit être adaptée suivant la clairance de la créatinine.
  4. SUJET AGE
     Condition(s) Favorisante(s) :
     INSUFFISANCE RENALE

     Il peut être nécessaire d’adapter la posologie, notamment en cas d’insuffisance rénale. Un apport hydrique suffisant doit être assuré.

  5. SURVEILLANCE DE LA FONCTION RENALE
     Compte tenu des données toxicologiques chez l’animal, il est souhaitable de surveiller la fonction rénale.
  6. REGIME DESODE STRICT
     Ce médicament contient 28 mg de sodium par flacon : en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.
  7. GROSSESSE
     Les études effectuées chez l’animal ont mis en évidence un effet tératogène dans une seule espèce et à posologie très élevée.
     En clinique, l’analyse d’un millier de grossesses exposées n’a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de l’aciclovir. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l’absence de risque.
     Cependant, en raison des indications, ce médicament peut être prescrit au cours de la grossesse si besoin.
  8. ALLAITEMENT
     En cas d’affection grave nécessitant un traitement maternel par voie générale, l’allaitement est à proscrire.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS

  Surdosage

  Traitement
  
  Il a été décrit chez l’insuffisant rénal, traité par des doses d’aciclovir non adaptées à la fonction rénale, des altérations de la conscience allant de la confusion mentale avec hallucinations au coma. L’évolution a toujours été favorable après arrêt du
  traitement et hémodialyse éventuelle.
  Par voie intraveineuse, l’administration d’une dose unique de 80 mg/kg n’a provoqué aucun effet indésirable.
  L’aciclovir est dialysable.
  

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  

  Posologie & mode d’administration

  Posologie usuelle :
  * Adulte :
  – Infections à virus Varicelle Zona (VZV) : 10 mg/kg toutes les 8 heures, 15 mg/kg toutes les 8 heures chez la femme enceinte.
  – Infections à virus Herpes simplex (HSV) (sauf méningo-encéphalite) : 5 mg/kg toutes les 8
  heures
  – Méningo-encéphalite herpétique : 10 mg/kg toutes les 8 heures.
  * Enfant de plus de 3 mois : dans certains cas il est nécessaire de calculer la posologie en fonction de la surface corporelle :
  – Infections à HSV (sauf méningo-encéphalite) ou
  VZV : 250 mg/m2 toutes les 8 heures (soit environ 10 mg/kg toutes les 8 heures).
  – Méningo-encéphalite à HSV ou infection à VZV sévère chez l’enfant immunodéprimé : 500 mg/m2 toutes les 8 heures (soit environ 20 mg/kg toutes les 8 heures).
  * Nouveau-né
  : 20 mg/kg toutes les 8 heures.
  .
  .
  Posologie particulière :
  – Insuffisant rénal : l’intervalle entre deux administrations et la posologie seront adaptés selon la clairance de la créatinine (Clcr : ml/min):
  *Clcr = 25-50 ml/min :
  . infections à HSV : 5
  mg/kg, 2 fois/24 heures
  . infections à VZV et la méningo-encéphalite herpétique : 10 mg/kg, 2 fois/24 heures.
  . méningo-encéphalite du nourrisson : 20 mg/kg, 2 fois/24 heures.
  *Clcr = 10-25 ml/min :
  . infections à HSV : 5 mg/kg, 1 fois/24 heures
  .
  infections à VZV et la méningo-encéphalite herpétique : 10 mg/kg, 1 fois/24 heures.
  . méningo-encéphalite du nourrisson : 20 mg/kg, 1 fois/24 heures.
  *Clcr = 0-10 ml/min :
  . infections à HSV : 2,5 mg/kg, 1 fois/24 heures
  . infections à VZV et la
  méningo-encéphalite herpétique : 5 mg/kg, 1 fois/24 heures. Le jour de l’hémodialyse, la dose doit être administrée après la dialyse.
  . méningo-encéphalite du nourrisson : 10 mg/kg, 1 fois/24 heures.
  .
  .
  Mode d’administration :
  Voie intraveineuse
  stricte.
  Chaque dose sera injectée par voie intraveineuse (par pompe ou perfusion) en une heure minimum.
  La durée du traitement est en général :
  – de 8 à 10 jours pour les infections à virus Varicelle Zona,
  – de 10 jours pour le traitement de la
  méningo-encéphalite herpétique, elle doit être adaptée suivant l’état du malade et de sa réponse au traitement.
  – de 5 à 10 jours pour les autres infections à virus Herpes simplex.
  Reconstituer le contenu du flacon avec 10 ml d’eau pour préparations
  injectables ou une solution de chlorure de sodium isotonique. Après reconstitution avec de l’eau ppi le pH de la solution est compris entre 10,7 et 11,7.
  La solution, une fois reconstituée, peut être administrée en IV, en perfusion ou avec une pompe à
  débit constant, en 1 heure minimum. Il est recommandé de diluer la solution dans un volume suffisant de liquide de perfusion afin de ne pas dépasser une concentration en aciclovir de 5 mg/ml.
  La stabilité du produit à température ambiante a été vérifiée
  pour les liquides de perfusion suivants :
  – solution de chlorure de sodium (0,45 à 0,9 %),
  – solution de chlorure de sodium (0,18 %) et de glucose (4%),
  – solution de chlorure de sodium (0,45 %) et de glucose (2,5%),
  – solution de lactate de sodium
  (solution de Hartmann).
  La reconstitution et la dilution de l’aciclovir doivent avoir lieu juste avant l’injection ; les solutions reconstituées, partiellement utilisées lors d’une administration, ne doivent pas être réemployées lors des injections
  suivantes. La solution ne sera pas utilisée en cas d’apparition d’un trouble ou d’une cristallisation ; elle ne doit pas être réfrigérée.
  .
  .
  Incompatibilités Physicochimiques :
  En raison du risque de cristallisation de ce médicament et en cas de
  traitement intraveineux associé, il est préférable d’éviter d’injecter plusieurs spécialités en même temps dans une même tubulure ou, a fortiori, de les mélanger dans une même perfusion.

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