CHLORHYDRATE DE LIDOCAINE AGUETTANT 1 pour cent SANS CONSERVATEUR sol inj
CHLORHYDRATE DE LIDOCAINE AGUETTANT 1 pour cent SANS CONSERVATEUR sol inj
Introduction dans BIAM : 5/4/2001
Dernière mise à jour : 9/5/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
No de Dossier d’AMM – NL20452
Forme : SOLUTION INJECTABLE
Usage : adulte, enfant et nourrisson
Etat : commercialisé
Laboratoire : AGUETTANTProduit(s) : CHLORHYDRATE DE LIDOCAINE AGUETTANT
Evénements :
- octroi d’AMM 24/10/1995
- mise sur le marché 27/9/1996
- rectificatif d’AMM 26/4/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 351749-4
10
flacon(s)
20
mlEvénements :
- agrément collectivités 6/3/1996
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : commercialisé
Régime : liste II
Composition
Expression de la composition : par unité de prise, soit pour :
Volume : 20
ml- LIDOCAINE CHLORHYDRATE 200 mg
Anhydre
- CHLORURE DE SODIUM excipient
- CHLORHYDRIQUE ACIDE excipient
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- ANESTHESIQUE LOCAL (AMINOAMIDE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N01B-B02.
La lidocaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide.
Le pKa de la lidocaïne est de 7,7. C’est une base faible. Elle est liée aux protéines (essentiellement les alpha-1-glycoprotéines) à environ 65%.
*** Propriétés pharmacocinétiques :
– L’absorption de la lidocaïne dépend du lieu d’injection, de la dose administrée et de la présence ou non d’adrénaline.
La voie IV donne les concentrations les plus élevées. Le pic sanguin dépend de la quantité et surtout de la vitesse d’injection. Ainsi, une injection de 2 mg/kg en 2 minutes donne une concentration artérielle de 3 mcg/ml après 5 minutes, et de 1 mcg/ml après 30 minutes.
Au cours des blocs, l’absorption varie avec le bloc considéré.
Après injection SC, l’absorption varie avec la vascularisation. Une dose de 200 mg injectée au niveau de l’avant-bras donne, une demi-heure après l’injection, des concentrations de 0,30 à 0,50 mcg/ml.
– La distribution, à partir du sang, se fait dans tous les tissus, surtout ceux richement vascularisés (coeur, poumon, cerveau, foie, rate), puis dans les tissus adipeux et musculaires.
– Métabolisation et élimination :
La métabolisation de la lidocaïne est essentiellement hépatique : dégradation enzymatique par le système mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P450, 70% de la lidocaïne injectée sont métabolisés en un seul passage. Les métabolites les plus importants, car actifs, sont la mono-éthyl-glycine-xylidine (MEGX) et la glycine-xylidine (GX). Les métabolites sont éliminés dans les urines sauf une petite partie qui subit un cycle entérohépatique.
– Le passage transplacentaire se fait par simple diffusion. Le rapport taux foetal taux maternel est de 0,52 à 0,69.
- ***
– Anesthésie locale par infiltration.
– Anesthésie régionale : caudale, péridurale, plexique, tronculaire.
– Infiltrations intra ou péri-articulaires.
– Infiltrations sympathiques. - ANESTHESIE LOCALE D’INFILTRATION
- ANESTHESIE LOCOREGIONALE
- ANESTHESIE PERIDURALE
- REMARQUE
La survenue d’un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage.
Les réactions toxiques, témoins d’un surdosage en anesthésique local, peuvent apparaître dans deux conditions : soit immédiatement, par surdosage relatif dû à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par surdosage vrai dû à l’utilisation d’une trop grande quantité d’anesthésique. - NERVOSITE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.
- BAILLEMENT
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEES
DOSES ELEVEESSigne d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.
- TREMBLEMENT
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.
- APPREHENSION
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.
- NYSTAGMUS
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.
- LOGORRHEE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.
- CEPHALEE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.
- NAUSEE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.
- BOURDONNEMENT D’OREILLE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.
- CRISE CONVULSIVE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEES - DEPRESSION DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEES - TACHYPNEE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESPuis apnée.
- HYPOTENSION ARTERIELLE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESManifestation cardiaque pouvant aboutir à un arrêt cardiaque.
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESManifestation cardiaque pouvant aboutir à un arrêt cardiaque.
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESManifestation cardiaque pouvant aboutir à un arrêt cardiaque.
- BRADYCARDIE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESManifestation cardiaque pouvant aboutir à un arrêt cardiaque.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESManifestation cardiaque pouvant aboutir à un arrêt cardiaque.
- EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESManifestation cardiaque pouvant aboutir à un arrêt cardiaque.
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESManifestation cardiaque pouvant aboutir à un arrêt cardiaque.
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESManifestation cardiaque pouvant aboutir à un arrêt cardiaque.
- ARRET CARDIAQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEES
- MISE EN GARDE
– Sportifs :
L’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
– Surdosage :
Un surdosage ou une injection IV rapide accidentelle peuvent provoquer des réactions toxiques.
– Zones infestées et inflammatoires :
Il n’est pas recommandé de faire une anesthésie locale par infiltration dans les zones infectées et inflammatoires.
– Traitement anticoagulant :
Les techniques d’anesthésie locorégionale ne sont pas recommandées chez les patients sous anticoagulants. - CONDITIONS D’UTILISATION DU PRODUIT
L’utilisation de la lidocaïne nécessite :
* Lors de l’anesthésie locale :
– un interrogatoire destiné à connaître le terrain, les thérapeutiques en cours, les antécédents du patient,
– si nécessaire, une prémédication par une benzodiazépine à dose modérée,
– de faire l’injection (sauf indication particulière) strictement hors des vaisseaux après aspirations répétées,
– de disposer d’un matériel de réanimation (en particulier d’une source d’oxygène).
* En outre, lors de l’anesthésie régionale (péridurale, caudale, plexique, tronculaire) :
– de disposer d’une voie veineuse et d’un matériel complet de réanimation,
– de disposer de médicaments aux propriétés anticonvulsivantes (thiopental, benzodiazépines), myorelaxantes (benzodiazépines), d’atropine et de vasopresseurs,
– une surveillance électrocardiographique continue (cardioscopie), et tensionnelle,
– de pratiquer une injection test de 5 à 10% de la dose,
– d’injecter lentement en réaspirant fréquemment,
– de maintenir le contact verbal avec le patient. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
La lidocaïne étant métabolisée par le foie, la quantité d’anesthésique utilisée sera limitée chez les insuffisants hépatiques. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
Compte tenu des effets indésirables de la lidocaïne au plan cardiovasculaire, la quantité d’anesthésique utilisée sera limitée chez les insuffisants cardiaques. - REGIME HYPOSODE
Ce médicament contient 2,24 mg de sodium par ml : en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict. - GROSSESSE
Ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, en raison du retentissement néonatal (hypertonie-hypoxie).
Il n’y a pas de données fiables de tératogenèse chez l’animal.
En clinique, l’analyse d’un nombre élevé de grossesses exposées n’a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de la lidocaïne. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l’absence de risque.
En conséquence, l’utilisation de la lidocaïne ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire, mais peut être prescrite au moment de l’accouchement si besoin. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Ce produit peut modifier les capacités de réaction pour la conduite de véhicules ou l’utilisation de machines. - SPORTIFS
cf. mise en garde.
- HYPERSENSIBILITE AUX ANESTHESIQUES LOCAUX
A liaison amide. - PORPHYRIE
- TROUBLES DE LA CONDUCTION AURICULOVENTRICULAIRE
Nécessitant un entraînement électrosystolique permanent non encore réalisé. - EPILEPSIE
Non contrôlée par un traitement. - INJECTION INTRAVASCULAIRE
Traitement
Les concentrations veineuses auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologiques sont de 5,6 mcg/ml.
Les signes de toxicité cardiaque sont observés pour des concentrations quatre fois plus élevées (20 mcg/ml).
Les manifestations
toxiques neurologiques sont traitées par injection d’un barbiturique de courte durée d’action ou d’une benzodiazépine, oxygénation, ventilation assistée.
Voies d’administration
– 1 – EPIDURALE
– 2 – INTRAARTICULAIRE
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
En dehors de l’anesthésie locale par infiltration, la lidocaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d’anesthésie locorégionale.
La forme et la concentration
utilisées varient en fonction de l’indication et du but recherché, de l’âge et de l’état pathologique du patient.
L’anesthésie obtenue est habituellement fonction de la dose totale administrée.
La dose à injecter est fonction de la technique
d’anesthésie pour laquelle le produit est utilisé.
* Adulte :
– En anesthésie locale par infiltration :
La dose maximale à ne pas dépasser est de 200 mg.
Pour des doses élevées, il est recommandé de recourir aux formes adrénalinées.
– En anesthésie
régionale (péridurale, caudale, plexique, tronculaire) :
La dose maximale à ne pas dépasser est de 400 mg.
Pour des doses plus élevées, il est recommandé de recourir aux formes adrénalinées.
Les formes les plus concentrées augmentent l’intensité du
bloc moteur.
En obstétrique, pour l’anesthésie péridurale il est recommandé de diminuer les doses de moitié.
– Pour les infiltrations péri et intra-articulaires et les infiltrations sympathiques :
La dose maximale à ne pas dépasser est de 200 mg.
Pour
les injections intravasculaires, les formes adrénalinées sont formellement contre-indiquées.
* Nourrisson et jeune enfant :
Utiliser la plus faible concentration possible d’anesthésique local.
– En anesthésie locale par infiltration et régionale
(péridurale, caudale, plexique, tronculaire) :
Les doses maximales recommandées sont de 2 à 7 mg/kg suivant la technique utilisée.
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Allaitement :
L’allaitement est possible.