EUSAPRIM susp buv Nourissons et Enfants (arrêt de commercialisation)
EUSAPRIM susp buv Nourissons et Enfants (arrêt de commercialisation)
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/5/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Examens Perturbés
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
code expérimentation – 101
Forme : SUSPENSION BUVABLE
Usage : enfant et nourrisson
Etat : arrêt de commercialisation
Laboratoire : GLAXO – WELLCOMEProduit(s) : EUSAPRIM
Evénements :
- octroi d’AMM 17/11/1971
- mise sur le marché 10/4/1972
- arrêt de commercialisation 1/5/1992
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 313062-5
1
flacon(s)
100
ml
verreEvénements :
- inscription liste sub. vénéneuses 7/11/1971
- inscription SS 9/4/1972
- arrêt de commercialisation 1/5/1992
- radiation SS 23/2/1993
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : arrêt de commercialisation
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
Régime : liste I
Prix Pharmacien HT : 10.27 F
Prix public TTC : 17.50 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : EXPRIME POUR :
Volume : 100
ml- TRIMETHOPRIME 0.80 g
- SULFAMETHOXAZOLE 4 g
- SUCRE BLANC excipient
- GLYCEROL excipient
- AVICEL RC excipient
- CARMELLOSE SODIQUE excipient
- SACCHARINATE DE SODIUM excipient
- GLYCYRRHIZINATE D’AMMONIUM excipient
- HUILE ESSENTIELLE D’ANIS excipient
- ALCOOL ETHYLIQUE A 95C excipient
- AROME VANILLE excipient
- POLYSORBATE excipient
- EAU PURIFIEE excipient
- PARAHYDROXYBENZOATE DE METHYLE conservateur (excipient)
- SULFAMIDE VOIE GENERALE ASSOCIE A LA TRIMETHOPRIME (principale)
Bibliographie : Classe ATC : J01E-E01.
– Association d’un sulfamide, le sulfaméthoxazole à une diaminopyrimidine, la triméthoprime dans la proportion de cinq/un.
Il bloque à deux niveaux consécutifs la chaîne métabolique conduisant aux nucléoprotéines bactériennes. Ce double blocage réalise une synergie bactéricide et en fait un antibactérien à large spectre
– Le spectre antibactérien est le suivant
* espèces habituellement sensibles :
E.coli, klebsiella, enterobacter, proteus, citrobacter ,salmonella, shigella, haemophilus, vibrio cholerae, listeria, pneumocystis carinii, toxoplasma gondii.
* espèces parfois sensibles : streptocoques A, pneumocoques, serratia, providencia, staphylocoques.
* certaines espèces sont naturellement résistantes à la triméthoprime.
Cependant lorsque la souche est sensible au sulfamide, l’association est synergique et active : méningocoques, gonocoques, brucella, acinetobacter, nocardia, actinomycetes
* espèces habituellement résistantes :
streptocoques d, pseudomonas, campylobacter, anaerobies (la plupart).
– L’association sulfamethoxazole-trimethoprime n’est pas active sur :
BK, tréponèmes, mycoplasmes.
* sort du médicament :
– Absorption : administré par voie orale, eusaprim est rapidement absorbé à 90%. les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en deux à quatre heures.
– Distribution :
. après administration orale d’une seule prise de 10mg/kg de sulfaméthoxazole et de 2mg/kg de triméthoprime, les concentrations plasmatiques maximales sont comprises entre 35 et 40 microgrammes/ml pour le sulfaméthoxazole et de 0.5 et 1 microgramme/ml pour la triméthoprime.
. par rapport à l’adulte, la demi-vie plasmatique des 2 constituants est plus courte chez l’enfant.
– Eusaprim diffuse rapidement dans les tissus et les sécrétions :
le LCR, l’oreille moyenne, les amygdales et la salive, les poumons et les sécrétions bronchiques, la prostate et le liquide séminal, les sécrétions vaginales, l’os.
. la liaison aux protéines plasmatiques est de 66% pour le sulfaméthoxazole et de 45% pour la triméthoprime.
– Biotransformation : dans le sang et l’urine on retrouve le sulfaméthoxazole sous sa forme initiale et sous forme métabolisée (environ 85%) glycuroconjuguée et N-4 acétylée; les métabolites seraient bactériologiquement inactifs. On retrouve la triméthoprime principalement sous forme non métabolisée (75%) ; certains métabolites seraient bactériologiquement actifs.
– Excrétion : l’élimination d’Eusaprim est essentiellement urinaire (80% de la dose administrée en 72 heures) sous forme métabolisée et sous forme inchangée (20% pour le sulfaméthoxazole et 50% pour la triméthoprime).
Une partie est excrétée par la bile ou les concentrations sont proches des concentrations plasmatiques, mais étant donnée la réabsorption intestinale seule une faible fraction de triméthoprime est éliminée dans les fèces. Le sulfaméthoxazole et la triméthoprime sont hémodialysables.
-
Elles procèdent de l’activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques du sulfaméthoxazole et de la triméthoprime. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu le médicament et de sa place dans l’éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées :
– aux infections dues aux germes sensibles notamment dans leurs manifestations :
. urogénitales, en particulier prostatiques, .bronchopulmonaires aiguës,
. infections de l’oreille moyenne, .digestives, en particulier fièvre typhoïde et sigmoïdites.
– aux infections à pneumocystis carinii et à toxoplasma gondii.
- COMMENTAIRE GENERAL
A la posologie recommandée, est habituellement bien toléré. Toutefois,
chez les patients atteints de sida, traités pour pneumopathie à pneumocystis carinii, la fréquence des effets indésirables semble accrue. - NAUSEE (FREQUENT)
- VOMISSEMENT (FREQUENT)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (FREQUENT)
- ERUPTION CUTANEE (FREQUENT)
Prurigineuses. - URTICAIRE (FREQUENT)
- SYNDROME DE LYELL (RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (RARE)
- HEPATITE (RARE)
- COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (RARE)
- THROMBOPENIE (RARE)
Relève d’un mécanisme immuno-allergique. - LEUCOPENIE (RARE)
Relève d’un mécanisme immuno-allergique. - NEUTROPENIE (RARE)
Relève d’un mécanisme immuno-allergique. - AGRANULOCYTOSE (RARE)
Relève d’un mécanisme immuno-allergique. - APLASIE MEDULLAIRE (RARE)
Relève d’un mécanisme immuno-allergique. - ANEMIE HEMOLYTIQUE (RARE)
Relève d’un mécanisme immuno-allergique. - ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (RARE)
Chez les sujets âgés de plus de 65 ans et/ou carences en folates, les cas d’anémie mégaloblastique semblent relever d’un mécanisme toxique dose et durée dépendant ; en effet, eusaprim peut interférer avec le métabolisme de l’acide folique endogène.
L’administration d’acide folinique (5 à 10 mg/jour) peut corriger ces troubles sans interférer avec l’activité antibactérienne. - CYTOPENIE SANGUINE (RARE)
Chez les sujets âgés de plus de 65 ans et/ou carences en folates, les cas de cytopénies semblent relever d’un mécanisme toxique dose et durée dépendant ; en effet, Eusaprim peut interférer avec le métabolisme de l’acide folique endogène ; l’administration d’acide folinique (5 à 10 mg/jour) peut corriger ces troubles sans interférer avec l’activité antibactérienne. - CHOC ANAPHYLACTIQUE (RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (RARE)
- FIEVRE (RARE)
- TROUBLE NEUROSENSORIEL (EXCEPTIONNEL)
Notamment méningites aseptiques. - TROUBLE RENAL
Des cas d’altération de la fonction rénale ont été signalés.
- MISE EN GARDE
La gravité éventuelle des accidents doit faire pondérer le bénéfice thérapeutique attendu par le risque encouru.
Les manifestations cutanées ou hématologiques imposent l’arrêt immédiat et définitif du traitement la fréquence accrue d’accidents hématologiques chez les sujets âgés de plus de 65 ans et/ou carences en folates justifie une attention particulière. Chez ces patients il est recommandé de ne pas dépasser dix jours de traitement et de se limiter aux posologies recommandées. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Clairance de la créatinine inférieure à trente ml/mn, la posologie doit être réduite. - DIABETE
Tenir compte d’un apport de sucre de 2.5 g par grande mesure de suspension buvable (1.25 g par petite mesure). - SURVEILLANCE HEMATOLOGIQUE
Un contrôle hématologique périodique est recommandé en cas de :
– traitement prolongé ou itératif
– sujets carences en folates - TRAITEMENT PROLONGE
Contrôle hématologique périodique. - TRAITEMENT ITERATIF
Contrôle hématologique périodique. - SUJETS CARENCES EN FOLATES
Contrôle hématologique périodique. - ANTECEDENTS HEMATOLOGIQUES
Contrôler hémogramme, plaquettes, réticulocytes. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
Contrôler les transaminases.
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
Antécédents d’intolérance à l’un des composants et/ou à tout sulfamide. - HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
- DEFICIT EN G6PD
Risque de déclenchement d’une hémolyse. - PREMATURE
Immaturité des systèmes enzymatiques hépatiques. - NOUVEAU-NE
Immaturité des systèmes enzymatiques hépatiques.
- INTERACTION AVEC LES EXAMENS PARACLINIQUES
Triméthoprime peut interférer avec le dosage de la créatinine plasmatique quand la réaction à l’acide picrique est utilisée.
Il en résulte une surestimation de l’ordre de 10%.
Traitement
Aucune intoxication aiguë à la suite d’une prise massive n’a été décrite. Si cela survenait, un traitement symptomatique devrait être appliqué :
– lavage gastrique,
– administration de liquide afin d’augmenter la diurèse et l’élimination du médicament,
–
injection intramusculaire d’acide folinique
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Enfants :
. de six semaines à cinq mois : une demi cuilleré à café matin et soir . de six mois à cinq ans : une cuilleré à café matin et soir . de six ans à douze ans : deux cuillerés à café matin et soir.
Cette posologie correspond
approximativement à 36 mg de triméthoprime
– sulfaméthoxazole par kg et par jour.
.
.
Posologie Particulière :
– infections particulièrement sévères : la posologie devra être augmentée de moitié.
– insuffisance rénale : la posologie devra être adaptée
selon la clairance de la créatinine :
. clairance de la créatinine supérieure à trente ml/mn : deux prises/j.
. clairance de la créatinine inférieure à trente ml/mn et supérieure à quinze ml/mn:
posologie réduite de moitié une seule prise par jour.
.
clairance de la créatinine inférieure à quinze ml/mn : n’utiliser le médicament que si une hémodialyse est possible. Dans ce cas la posologie est réduite de moitié. Il conviendra de vérifier la concentration plasmatique du sulfaméthoxazole tous les
trois jours.