EUSAPRIM PERFUSION IV solution injectable (Hôp)
EUSAPRIM PERFUSION IV solution injectable (Hôp)
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 24/5/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Examens Perturbés
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : SOLUTION POUR PERFUSION
Etat : commercialisé
Laboratoire : GLAXO – WELLCOMEProduit(s) : EUSAPRIM
Evénements :
- octroi d’AMM 9/4/1974
- publication JO de l’AMM 26/2/1976
- mise sur le marché 15/6/1980
- rectificatif d’AMM 28/10/1998
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 317045-8
30
ampoule(s)
5
ml
verreEvénements :
- agrément collectivités 10/6/1980
- inscription liste sub. vénéneuses 10/6/1980
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
A L’ABRI DE LA LUMIERERégime : liste I
Prix Pharmacien HT : 84 F
Composition
Expression de la composition : par unité de prise, soit pour :
Volume : 5
ml- TRIMETHOPRIME 80 mg
- SULFAMETHOXAZOLE 400 mg
- HYDROXYDE DE SODIUM excipient
- DIETHANOLAMINE excipient
- ALCOOL ETHYLIQUE A 100C excipient
- PROPYLENE GLYCOL excipient
- EAU POUR PREPARATION INJECTABLE excipient
- METABISULFITE DE SODIUM conservateur (excipient)
- ALCOOL BENZYLIQUE conservateur (excipient)
- SULFAMIDE VOIE GENERALE ASSOCIE A LA TRIMETHOPRIME (principale)
Bibliographie : Classe ATC : J01E-E01.
Eusaprim associe un sulfamide, le sulfaméthoxazole, a une diaminopyrimidine, la triméthoprime dans la proportion 5/1. Eusaprim bloque à deux niveaux consécutifs la chaîne métabolique conduisant aux nucléoprotéines bactériennes. Ce double blocage réalise une synergie bactéricide et fait de Eusaprim un antibactérien à large spectre.
Activité antibactérienne : le spectre antibactérien est le suivant :
– Espèces habituellement sensibles : E.coli, klebsiella, enterobacter, proteus, citrobacter, salmonella, shigella, haemophilus, vibrio cholerae, listeria, pneumocystis carinii, toxoplasma gondii.
– Espèces parfois sensibles : streptocoques A, pneumocoques, serratia, providencia, staphylocoques.
– Certaines espèces sont naturellement résistantes à la triméthoprime cependant lorsque la souche est sensible au sulfamide l’association est synergique et active : méningocoques, gonocoques, brucella, acinetobacter, nocardia, actinomycetes.
– Espèces habituellement résistantes : streptocoques D, pseudomonas, campylobacter, anaerobies (la plupart).
– L’association sulfaméthoxazole-triméthoprime n’est pas active sur BK, tréponèmes, mycoplasmes.
* sort du médicament :
Distribution : après administration par voie veineuse d’une seule dose d’Eusaprim perfusion IV, les concentrations plasmatiques maximales sont de 40 microgrammes/ml pour le sulfaméthoxazole et d’environ 1 microgramme/ml pour la triméthoprime.
La demi-vie du sulfaméthoxazole est de neuf à onze heures et celle de la triméthoprime est de dix à douze heures.
La demi-vie est plus courte chez les enfants.
– Eusaprim diffuse rapidement dans les tissus et les sécrétions :
le LCR, l’oreille moyenne, les amygdales et la salive, les poumons et les sécrétions bronchiques, la prostate et le liquide séminal, les sécrétions vaginales, l’os.
– La liaison aux protéines plasmatiques est de soixante-six pour cent pour le sulfaméthoxazole et de quarante-cinq pour cent pour la triméthoprime.
– Biotransformation : dans le sang et l’urine, on retrouve le sulfaméthoxazole, sous sa forme initiale, sous forme de dérivés glycuro-conjugués et acétyles (environ 85%) ; les métabolites seraient bactériologiquement inactifs. On retrouve la triméthoprime principalement sous forme non métabolisée (75%) ; des métabolites seraient bactériologiquement actifs.
– Excrétion : élimination essentiellement urinaire (80% de la dose administrée en 72 heures) sous forme métabolisée et sous forme inchangée (20% pour le sulfaméthoxazole et 50% pour la triméthoprime).
Une partie est excrétée par la bile ou les concentrations sont proches des concentrations plasmatiques mais étant donnée la réabsorption intestinale seule une faible fraction de triméthoprime (4%) est éliminée dans les fèces. Le sulfaméthoxazole et la triméthoprime sont dialysables.
-
Elles procèdent de l’activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques du sulfaméthoxazole et de la triméthoprime.
Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu le médicament et de sa place dans l’éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées :
– aux infections dues aux germes sensibles notamment dans leurs manifestations :
. méningées . urogénitales en particulier prostatiques, . bronchopulmonaires aiguës . infections de l’oreille moyenne . digestives, en particulier fièvre thyphoïde et sigmoïdites.
– aux infections à pneumocystis carinii et à toxoplasma gondii.
- COMMENTAIRE GENERAL
A la posologie recommandée, est habituellement bien toléré. Toutefois,
chez les patients atteints de sida, traités pour pneumopathie à pneumocystis carinii, la fréquence des effets indésirables semble accrue.. - REACTION LOCALE
Douleur ou irritation sur le trajet de la veine. - NAUSEE (FREQUENT)
- VOMISSEMENT (FREQUENT)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (FREQUENT)
- ERUPTION CUTANEE (FREQUENT)
Prurigineuses. - URTICAIRE (FREQUENT)
- SYNDROME DE LYELL (RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (RARE)
- HEPATITE (RARE)
- COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (RARE)
- THROMBOPENIE (RARE)
Relevé d’un mécanisme immuno-allergique. - LEUCOPENIE (RARE)
Relevé d’un mécanisme immuno-allergique. - NEUTROPENIE (RARE)
Relevé d’un mécanisme immuno-allergique. - AGRANULOCYTOSE (RARE)
Relevé d’un mécanisme immuno-allergique. - APLASIE MEDULLAIRE (RARE)
Relevé d’un mécanisme immuno-allergique. - ANEMIE HEMOLYTIQUE (RARE)
Relevé d’un mécanisme immuno-allergique. - ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (RARE)
Chez les sujets âgés de plus de 65 ans et/ou carences en folates, les cas d’anémie mégaloblastique semblent relever d’un mécanisme toxique dose et durée dépendant ; en effet, Eusaprim peut interférer avec le métabolisme de l’acide folique endogène.
L’administration d’acide folinique (5 à 10 mg/jour) peut corriger ces troubles sans interférer avec l’activité antibactérienne. - CYTOPENIE SANGUINE (RARE)
Chez les sujets âgés de plus de 65 ans et/ou carences en folates, les cas de cytopénies semblent relever d’un mécanisme toxique dose et durée dépendant ; en effet, Eusaprim peut interférer avec le métabolisme de l’acide folique endogène ; l’administration d’acide folinique (5 à 10 mg/jour) peut corriger ces troubles sans interférer avec l’activité antibactérienne. - CHOC ANAPHYLACTIQUE (RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (RARE)
- FIEVRE (RARE)
- TROUBLE NEUROSENSORIEL (EXCEPTIONNEL)
Notamment méningites aseptiques. - TROUBLE RENAL
Des cas d’altération de la fonction rénale ont été signalés.
- MISE EN GARDE
La gravité éventuelle des accidents doit faire pondérer le bénéfice thérapeutique attendu par le risque encouru.
Les manifestations cutanées ou hématologiques imposent l’arrêt immédiat et définitif du traitement la fréquence accrue d’accidents hématologiques chez les sujets âgés de plus de 65 ans et/ou carences en folates justifie une attention particulière. Chez ces patients il est recommandé de ne pas dépasser dix jours de traitement et de se limiter aux posologies recommandées. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Clairance de la créatinine inférieure à trente ml/mn la posologie doit être réduite. - TRAITEMENT PROLONGE
Un contrôle hématologique périodique est recommandé. - TRAITEMENT ITERATIF
Contrôle hématologique périodique. - SUJET AGE
Contrôle hématologique périodique. - SUJETS CARENCES EN FOLATES
Contrôle hématologique périodique. - ANTECEDENTS HEMATOLOGIQUES
Contrôler hémogramme, plaquettes, réticulocytes. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
Contrôler les transaminases.
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
Antécédents d’intolérance à l’un des composants et/ou à tout sulfamide. - HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
- DEFICIT EN G6PD
Risque de déclenchement d’une hémolyse. - PREMATURE
Immaturité des systèmes enzymatiques hépatiques. - NOUVEAU-NE
Immaturité des systèmes enzymatiques hépatiques. - GROSSESSE
– Les associations, sulfamide-triméthoprime s’étant montrées tératogènes chez l’animal, leur utilisation est donc déconseillée, sauf cas particulier la justifiant pendant la grossesse.
– En raison de l’immaturité des systèmes enzymatiques du nouveau-né, Eusaprim est contre-indiqué en fin de grossesse. - ALLAITEMENT
Immaturité des systèmes enzymatiques hépatiques du nouveau-né.
- INTERACTION AVEC LES EXAMENS PARACLINIQUES
trimethoprime peut interferer avec le dosage de la creatinine plasmatique quand la reaction a l’acide picrique est utilisee.
il en resulte une surestimation de l’ordre de 10%.
Traitement
Aucune intoxication aiguë à la suite d’une prise massive n’a été décrite. Si cela survenait, un traitement symptomatique devrait être appliqué :
– lavage gastrique,
– administration de liquide afin d’augmenter la diurèse et l’élimination du médicament,
–
injection intramusculaire d’acide folinique.
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
– adultes et enfants de plus de 12 ans :
. dose habituelle : deux ampoules matin et soir.
. cas sévères : trois ampoules matin et soir.
– enfants de moins de 12 ans :
1 ml de solution soit 80 mg de sulfaméthoxazole et 16 mg de
triméthoprime par 5kg de poids matin et soir.
.
.
Posologie Particulière :
Insuffisance rénale : adapter la posologie selon la clairance de la créatinine :
. clairance de la créatinine supérieure à trente ml/mn :
Deux prises par jour.
. clairance de la
créatinine inférieure à trente ml/mn et supérieure à quinze ml/mn :
Posologie réduite de moitié une seule prise par jour.
. clairance de la créatinine inférieure à quinze ml/mn :
N’administrer le médicament que si une hémodialyse est possible ; dans ce
cas, la posologie usuelle est réduite de moitié. Il conviendra de vérifier la concentration plasmatique du sulfaméthoxazole tous les trois jours.
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Mode d’Emploi :
Eusaprim perfusion IV doit être dilué avant l’administration IV.
Les solutés les plus
couramment utilises comme diluants sont :
glucose à 5% ou 10%, levoglucose à 10%, levulose à 5%, chlorure de sodium à 0.9%, chlorure de sodium 0.45% + glucose 2.5%.
Les solutés bicarbonates ne doivent pas être utilisés pour diluer Eusaprim perfusion
IV.
La solution d’Eusaprim perfusion IV et le soluté seront mélangés juste avant la mise en route de la perfusion dans la proportion de une ampoule de cinq ml d’Eusaprim perfusion IV pour 125 ml de soluté.
Les mélangés dans le même flacon de perfusion
avec d’autres médicaments ne sont pas conseillés. Après avoir ajouté Eusaprim perfusion IV au soluté, agiter le flacon en le retournant pour obtenir un mélange parfait.
S’il se produit, un trouble ou une cristallisation dans le soluté avant le début de
la perfusion ou au cours de celle-ci le mélange doit être rejeté.
La perfusion doit être terminée au plus tard six heures après la dilution d’Eusaprim perfusion IV dans le soluté.
Pour obtenir une concentration sanguine efficace, la perfusion dont la
durée varie en fonction du volume de la solution à perfuser ne doit pas excéder une heure et demie. La durée habituelle est en général de une heure. Eusaprim perfusion IV ne doit être ni administré par voie intraveineuse sous forme non diluée, ni par
injection directe dans la tubulure.
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Incompatibilité Physico-Chimique :
Solutés bicarbonatés.