HALCION 0.125 mg comprimés
HALCION 0.125 mg comprimés
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/6/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES
Usage : adulte, enfant + de 15 ans
Etat : commercialisé
Laboratoire : PHARMACIA-UPJOHNProduit(s) : HALCION
Evénements :
- octroi d’AMM 1/1/1981
- mise sur le marché 15/12/1988
- rectificatif d’AMM 20/1/2000
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 334451-0
1
plaquette(s) thermoformée(s)
7
unité(s)
lilasEvénements :
- inscription SS 19/3/1992
- agrément collectivités 22/3/1992
- mise sur le marché 2/5/1992
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Régime : liste IRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 3.79 F
Prix public TTC : 7 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 555182-2
1
plaquette(s) thermoformée(s)
100
unité(s)
lilasEvénements :
- agrément collectivités 11/11/1988
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Régime : liste I
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- TRIAZOLAM 0.125 mg
- LACTOSE excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- SILICE COLLOIDALE excipient
- ESTER DIOCTYLIQUE DU SULFOSUCCINATE DE SODIUM AVEC BENZOATE DE SODIUM excipient
- AMIDON DE MAIS excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- INDIGOTINE LAQUE ALUMINIQUE colorant (excipient)
- ERYTHROSINE LAQUE ALUMINIQUE colorant (excipient)
- HYPNOTIQUE-SEDATIF (BENZODIAZEPINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N05C-D05.
Le triazolam appartient à la classe des1-4 benzodiazépines et a une activité pharmacodynamique qualitativement semblable à celle des autres composés de cette classe :
– myorelaxante
– anxiolytique,
– sédatif,
– hypnotique,
– anticonvulsivante,
– amnésiante.
Ces effets sont liés à une action agoniste spécifique sur un récepteur central faisant partie du complexe ª récepteurs macromoléculaires GABA-OMEGA º, également appelés BZD1 et BZD2 et modulant l’ouverture du canal chlore.
*** Propriétés Pharmacocinétiques :
– Absorption :
La résorption du triazolam est rapide : le Tmax varie de 0,5 à 4 heures selon les sujets. La biodisponibilité est pratiquement complète.
– Distribution :
La liaison aux protéines est proche de 90 %. Les circonstances qui modifient l’alpha-1-glycoprotéine acide retentissent sur la fraction libre, et donc le volume de distribution du triazolam.
La demi-vie d’élimination plasmatique du triazolam est très brève : elle varie selon les individus de 1 à 4 heures environ.
Une relation concentration-effet n’a pu être établie pour cette classe de produits, en raison de l’intensité de leur métabolisme et du développement d’une tolérance.
Les benzodiazépines passent la barrière hémato-encéphalique ainsi que dans le placenta et le lait maternel.
– Métabolisme et élimination :
Le foie joue un rôle majeur dans le processus de métabolisation des benzodiazépines, ce qui explique le faible pourcentage de triazolam inchangé retrouvé au niveau urinaire. Le métabolite du triazolam est formé par hydroxylation et présente une activité pharmacologique. Il est ensuite glycuroconjugué, ce qui aboutit à une substance hydrosoluble éliminée dans les urines.
* Populations à risque :
– Sujet âgé : le métabolisme hépatique diminue et donc la clairance totale. Il importe alors de diminuer les doses, au moins dans un premier temps.
– Insuffisance hépatique : la clairance totale diminue tandis que la fraction libre et le volume de distribution sont augmentés.
- SENSATION DE VERTIGE
Effet en rapport avec la dose ingérée et la sensibilité individuelle. - ASTHENIE
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGEEffet en rapport avec la dose ingérée et la sensibilité individuelle.
- BAISSE DE LA VIGILANCE
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGEEffet en rapport avec la dose ingérée et la sensibilité individuelle.
- SOMNOLENCE
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGEEffet en rapport avec la dose ingérée et la sensibilité individuelle.
- HYPOTONIE MUSCULAIRE
Effet en rapport avec la dose ingérée et la sensibilité individuelle. - AMNESIE ANTEROGRADE
- REACTION PARADOXALE
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGEIrritabilité, agressivité, tension, agitation, troubles du comportement, modifications de la conscience.
- DEPENDANCE PHYSIQUE
Même aux doses thérapeutiques. - DEPENDANCE PSYCHIQUE
Même aux doses thérapeutiques. - SYNDROME DE SEVRAGE
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET DU TRAITEMENT - PHENOMENE DE REBOND
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET DU TRAITEMENT - ERUPTION CUTANEE
Prurigineuse ou non. - TROUBLE DE LA LIBIDO
- MISE EN GARDE
– Tolérance :
Certains effets des benzodiazépines sont susceptibles de se modifier lors d’une administration prolongée, en raison du développement d’une tolérance.
– Dépendance :
Tout traitement par les benzodiazépines, et plus particulièrement en cas d’utilisation prolongée, peut entraîner un état de pharmacodépendance physique et psychique. Divers facteurs semblent favoriser la survenue de la dépendance :
. durée du traitement,
. dose,
. antécédents d’autres dépendances médicamenteuses ou non, y compris alcoolique.
Cet état peut entraîner à l’arrêt du traitement un phénoméne de sevrage.
Certains symptômes sont fréquents et d’apparence banale : insomnie, céphalées, anxiété importante, myalgies, tension musculaire, irritabilité. D’autres symptômes sont plus rares : agitation voire épisode confusionnel, sensibilité exacerbée à divers stimuli (bruits, lumière), dépersonnalisation, déréalisation, phénomènes hallucinatoires, convulsions.
Les symptômes du sevrage peuvent se manifester dans les jours qui suivent l’arrêt du traitement.
L’association de plusieurs benzodiazépines risque, quelle qu’en soit l’indication, anxiolytique ou hypnotique, d’accroître le risque de pharmacodépendance.
– Phénomène de rebond :
Ce syndrome transitoire pe se manifester sous la forme d’une exacerbation de l’anxiété qui avait motivé le traitement par les benzodiazépines.
– Amnésie :
Une amnésie antérograde est susceptible d’apparaître dans les heures qui suivent la prise.
C’est pourquoi il est conseillé de prendre le médicament immédiatement avant le coucher et de se mettre dans les conditions les plus favorables pour une durée de sommeil ininterrompue de plusieurs heures.
La possibilité d’actes automatiques est également décrite.
– Réactions paradoxales :
Chez certains sujets, les benzodiazépines et produits apparentés peuvent provoquer des réactions paradoxales : aggravation de l’insomnie, cauchemars ; agitation, nervosité, irritabilité, accès de colère, libération d’agressivité ; idées délirantes, hallucinations, délire oniroïde, symptômes psychotiques, comportement inapproprié et autres troubles du comportement..Elles imposent l’arrêt du traitement. L’enfant et le sujet âgé y sont davantage exposés. - DUREE DU TRAITEMENT
Elle doit être clairement énoncée au patient et ne doit pas excéder 2 semaines de traitement. - ARRET DU TRAITEMENT
Les modalités d’arrêt progressif du traitement doivent être énoncées au patient de façon précise.
Outre la nécessité de décroissance progressive des doses, les patients devront être avertis de la possibilité d’un phénomène de rebond, afin de minimiser l’anxiété qui pourrait découler des symptômes liés à cette interruption, même progressive. Le patient doit être prévenu du caractère éventuellement inconfortable de cette phase. - TROUBLES PSYCHIATRIQUES
– Les benzodiazépines et produits apparentés ne doivent pas être utilisés seuls pour traiter la dépression ou l’anxiété associée à la dépression, dans la mesure où ils peuvent favoriser un passage à l’acte suicidaire.
– Les benzodiazépines et produits apparentés ne constituent pas le traitement principal des troubles psychotiques. - ALCOOLISME
La plus grande prudence est recommandée en cas d’antécédents d’alcoolisme ou d’autres dépendances, médicamenteuses ou non. - SUJET AGE
Il est nécessaire de réduire la posologie. - INSUFFISANCE RENALE
Il est nécessaire de réduire la posologie. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
Il est nécessaire de réduire la posologie. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
Chez l’insuffisant respiratoire, il convient de prendre en compte l’effet dépresseur éventuel des benzodiazépines (d’autant que l’anxiété et l’agitation peuvent constituer des signes d’appel d’une décompensation de la fonction respiratoire qui justifie le passage en unité de soins intensifs). - MYASTHENIE
L’administration d’une benzodiazépine aggrave les symptômes de la myasthénie. Il est recommandé de ne l’utiliser qu’exceptionnellement et sous surveillance accrue. - GROSSESSE
Les études effectuées chez l’animal ont mis en évidence un effet tératogène pour quelques benzodiazépines.
En clinique, un risque malformatif a été évoqué pour certaines d’entre elles, mais non confirmé à la suite d’études épidémiologiques.
Des doses élevées, même ponctuelles, au cours du dernier trimestre de la grossesse peuvent être à l’origine, à la naissance, d’hypotonie ou de détresse respiratoire chez le nouveau-né.
Un traitement chronique, même à faibles doses, peut être responsable à la naissance, d’hypotonie axiale, de troubles de succion entraînant une mauvaise prise de poids. Ces signes peuvent durer 1 à 3 semaines selon la benzodiazépine prescrite et être suivis d’un syndrome de sevrage marqué par une hyperexcitabilité et une agitation du nouveau-né.
En conséquence, les benzodiazépines ne seront prescrites pendant les deux premiers trimestres de la grossesse que si nécessaire.
Au cours du troisième trimestre, il convient d’éviter de prescrire des doses élevées. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Prévenir les conducteurs de véhicules et utilisateurs de machines des risques possibles de somnolence, sensations ébrieuses et baisse de la vigilance.
L’association avec d’autres médicaments sédatifs doit être déconseillée ou prise en compte.
- ALLERGIE AUX BENZODIAZEPINES
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- SYNDROME D’APNEE DU SOMMEIL
- INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
Risque de survenue d’une encéphalopathie. - ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- GALACTOSEMIE
En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale. - MALABSORPTION DES SUCRES
En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase. - MYASTHENIE (relative)
L’administration d’une benzodiazépine aggrave les symptômes de la myasthénie. Il est recommandé de ne l’utiliser qu’exceptionnellement et sous surveillance accrue. - ALLAITEMENT (relative)
Les benzodiazépines passant dans le lait maternel, leur administration est à l’origine d’effets sédatifs (léthargie, baisse du tonus) chez l’enfant. En conséquence, si la prise de ce médicament apparaît indispensable, il convient d’éviter d’allaiter. - ASSOCIATION A L’ALCOOL (relative)
Association déconseillée :
Majoration par l’alcool de l’effet sédatif des benzodiazépines. L’altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l’alcool.
Signes de l’intoxication :
- CONFUSION MENTALE
- LETHARGIE
- ATAXIE
- HYPOTONIE MUSCULAIRE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- DEPRESSION RESPIRATOIRE
- COMA Rare
- MORTALITE AUGMENTEE Exceptionnel
Traitement
En cas d’absorption massive, les signes de surdosage se manifestent, principalement par un sommeil profond pouvant aller jusqu’au coma, selon la quantité ingérée. On retrouve également des signes de confusion mentale, une léthargie, dans les cas
bénins.
Les cas plus sérieux se manifestent par une ataxie, hypotonie, hypotension, dépression respiratoire, rarement un coma, exceptionnellement le décès.
Le pronostic est favorable, en l’absence toutefois d’association à d’autres dépresseurs du SNC
(dont l’alcool) et à condition que le sujet soit traité.
Une surveillance particulière des fonctions cardiorespiratoires en milieu spécialisé est recommandée.
En cas de surdosage oral antérieur de moins d’une heure, l’induction de vomissement sera
pratiquée si le patient est conscient ou, à défaut, un lavage gastrique avec protection des voies aériennes. Passé ce délai, l’administration de charbon activé peut permettre de réduire l’absorption.
L’administration de flumazénil peut être utile pour
le diagnostic et/ou le traitement d’un surdosage intentionnel ou accidentel en benzodiazépines.
L’antagonisme par le flumazénil de l’effet des benzodiazépines peut favoriser l’apparition de troubles neurologiques (convulsion).
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Adulte :
Il convient d’utiliser la posologie efficace la plus faible. Celle-ci est généralement de 0,125 mg par jour et ne doit pas dépasser 0,250 mg par jour. Il est recommandé de toujours commencer le traitement à la dose de 0,125
mg.
– insomnie occasionnelle : traitement de 2 à 5 jours;
– insomnie transitoire : traitement de 2 semaines au maximum.
.
.
Posologie particulière :
– Sujet âgé, insuffisant rénal : Il est recommandé de diminuer la posologie.
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Mode d’emploi :
Dans
tous les cas, la prise doit avoir lieu immédiatement avant le coucher.
– Durée du traitement : il doit être aussi bref que possible et ne doit pas dépasser 2 semaines, y compris la période de diminution de la posologie.
– Modalités d’arrêt du
traitement : progressif avec décroissance sur plusieurs jours.