KINUPRIL 2,5 mg pdre et sol inj (arrêt de commercialisation)
KINUPRIL 2,5 mg pdre et sol inj (arrêt de commercialisation)
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/3/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : POUDRE ET SOLVANT POUR SOLUTION INJECTABLE
Etat : arrêt de commercialisation
Laboratoire : BELLONProduit(s) : KINUPRIL
Evénements :
- octroi d’AMM 19/7/1979
- publication JO de l’AMM 27/9/1980
- mise sur le marché 10/10/1980
- arrêt de commercialisation 15/2/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 323008-3
4
ampoule(s) de solvant
2
ml
verre
4
flacon(s) de poudre
verreEvénements :
- agrément collectivités 19/1/1980
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : arrêt de commercialisation
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
Régime : liste I
Composition
Expression de la composition : par unité de prise, soit pour :
Volume : 2
ml- QUINUPRAMINE 2.50 mg
- SUCCINIQUE ACIDE excipient
- MANNITOL excipient
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient du solvant
- ANTIDEPRESSEUR (INHIB. NON SEL. DU RECAPTA. DE MONOAMINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N06A-A23.
Les effets biochimiques, vraisemblablement à l’origine de l’effet thérapeutique, reposent sur une diminution du recaptage présynaptique de la noradrénaline dont la transmission synaptique est facilitée.
Par ailleurs, celle-ci exerce un effet anticholinergique central et périphérique, à l’origine d’effets indésirables.
Les propriétés adrénolytiques peuvent provoquer une hypotension orthostatique.
L’amélioration portant spécifiquement sur l’humeur est souvent retardée par rapport aux améliorations symptomatiques telles que le ralentissement idéomoteur, l’insomnie ou l’anxiété. Cette notion doit être prise en compte avant l’interruption d’un traitement pour raison d’inefficacité, ainsi que dans l’ajustement des doses efficaces.
* Propriétés Pharmacocinétiques
Demi-vie d’élimination :
La demi-vie d’élimination plasmatique de la quinupramine est de 35 heures.
Métabolisme :
La quinupramine agit directement et non par l’intermédiaire de métabolites actifs. Il n’y a notamment pas de processus de N-déméthylation.
Elimination :
Elle est principalement extrarénale.
* Populations à risque
– Sujet âgé : le métabolisme hépatique diminue et donc la clairance totale avec augmentation des concentrations à l’équilibre, de la fraction libre et des demi-vies. Il importe de diminuer les doses, au moins dans un premier temps.
– Insuffisants hépatiques et rénaux : il convient de diminuer la posologie de la quinupramine.
- ***
Episodes dépressifs majeurs (c’est-à-dire caractérisés). - DEPRESSION
- COMMENTAIRE GENERAL
Les effets indésirables découlent pour la plupart des propriétés pharmacologiques des antidépresseurs imipraminiques. - SECHERESSE DE LA BOUCHE
Effet anticholinergique.
Lié aux effets périphériques de la molécule : habituellement bénin et cédant le plus souvent à la poursuite du traitement ou à une réduction de la posologie. - CONSTIPATION
Effet anticholinergique.
Lié aux effets périphériques de la molécule : habituellement bénin et cédant le plus souvent à la poursuite du traitement ou à une réduction de la posologie. - TROUBLE DE L’ACCOMMODATION
Effet anticholinergique.
Lié aux effets périphériques de la molécule : habituellement bénin et cédant le plus souvent à la poursuite du traitement ou à une réduction de la posologie. - TACHYCARDIE
Effet anticholinergique.
Lié aux effets périphériques de la molécule : habituellement bénin et cédant le plus souvent à la poursuite du traitement ou à une réduction de la posologie. - HYPERSUDATION
Effet anticholinergique.
Lié aux effets périphériques de la molécule : habituellement bénin et cédant le plus souvent à la poursuite du traitement ou à une réduction de la posologie. - TROUBLE DE LA MICTION
Effet anticholinergique.
Lié aux effets périphériques de la molécule : habituellement bénin et cédant le plus souvent à la poursuite du traitement ou à une réduction de la posologie. - RETENTION D’URINE
Effet anticholinergique.
Lié aux effets périphériques de la molécule : habituellement bénin et cédant le plus souvent à la poursuite du traitement ou à une réduction de la posologie. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE
Effet adrénolytique.
Lié aux effets périphériques de la molécule : habituellement bénin et cédant le plus souvent à la poursuite du traitement ou à une réduction de la posologie. - IMPUISSANCE
Effet adrénolytique.
Lié aux effets périphériques de la molécule : habituellement bénin et cédant le plus souvent à la poursuite du traitement ou à une réduction de la posologie. - NERVOSITE (FREQUENT)
Liée aux effets centraux. - INSOMNIE (FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTLiée aux effets centraux (effet antihistaminique), plus marquée au début du traitement.
- SOMNOLENCE (FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTLiée aux effets centraux (effet antihistaminique), plus marquée au début du traitement.
- SEDATION (FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTLiée aux effets centraux (effet antihistaminique), plus marquée au début du traitement.
- TREMBLEMENT (RARE)
Effet lié aux effets centraux. - CRISE CONVULSIVE (RARE)
Crises convulsives sur terrain prédisposé, liées aux effets centraux. - CONFUSION MENTALE (RARE)
transitoire, iée aux effets centraux. - POIDS(AUGMENTATION)
possible. - TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESpossible.
- ARYTHMIE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESpossible.
- VOLUME MAMMAIRE(AUGMENTATION)
possible. - GALACTORRHEE
possible. - BOUFFEE DE CHALEUR
possible. - REACTION ALLERGIQUE CUTANEE
possible. - DYSARTHRIE
possible. - HEPATITE CYTOLYTIQUE (EXCEPTIONNEL)
possible. - HEPATITE CHOLESTATIQUE (EXCEPTIONNEL)
possible. - EOSINOPHILIE
Possible. - LEUCOPENIE
Possible. - AGRANULOCYTOSE
Possible. - THROMBOPENIE
Possible. - SYNCOPE
Possible. - REMARQUE
Certains de ces effets indésirables peuvent être prévenus ou combattus par des thérapeutiques adjuvantes ou correctrices, voire une réduction de la posologie.
La tolérance de la quinupramine administrée par voie injectable ne s’accompagne pas de douleur, d’érythème, d’induration.
- MISE EN GARDE
Comme lors de tout traitement par antidépresseur, le risque suicidaire chez les patients déprimés persiste en début de traitement, la levée de l’inhibition psychomotrice pouvant précéder l’action antidépressive proprement dite.
De rares cas de syndrome de sevrage (céphalées, malaises, nausées, anxiété, troubles du sommeil) ayant été observés à l’arrêt du traitement, il est recommandé de réduire progressivement la dose et de surveiller tout particulièrement le patient durant cette période. - DEBUT DE TRAITEMENT
Insomnie ou nervosité en début de traitement peuvent justifier une diminution de la posologie ou un traitement transitoire symptomatique. - ACCES MANIAQUE
En cas de virage maniaque franc, le traitement par la clopmipramine sera interrompu et, le plus souvent, un neuroleptique sédatif prescrit. - EPILEPSIE
Chez les patients épileptiques ou ayant des antécédents d’épilepsie, il est prudent de renforcer la surveillance clinique et électrique, en raison de la posssibilité d’abaissement du seuil épileptogène. La survenue de crises convulsives impose l’arrêt du traitement. - SUJET AGE
La quinupramine doit être utilisée avec prudence chez le sujet âgé présentant :
– une plus grande sensibilité à l’hypotension orthostatique et à la sédation,
– une constipation chronique (risque d’ileus paralytique),
– une éventuelle hypertrophie prostatique. - AFFECTIONS CARDIOVASCULAIRES
La clomipramine doit être utilisée avec prudence chez les sujets porteurs de certaines affections cardiovasculaires, en raison des effets quinidiniques, tachycardisants et hypotenseurs de cette classe de produits. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
La quinupramine doit être utilisée avec prudence, en raison du risque de surdosage. - INSUFFISANCE RENALE
La quinupramine doit être utilisée avec prudence, en raison du risque de surdosage. - GROSSESSE
Les études effectuées chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène.
En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, les résultats des études épidémiologiques menées sur des effectifs restreints de femmes semblent exclure, à ce jour un risque malformatif particulier pour l’imipramine ou l’amitryptiline.
Chez les nouveau-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies d’antidépresseurs imipraminiques, ont été décrits des signes d’imprégnation atropinique : hyperexcitabilité, distension abdominale, ileus méconial, retard à l’émission du méconium, difficulté de la mise en route de l’alimentation, tachycardies, troubles neurologiques …, et des cas de détresse respiratoire.
– En conséquence :
* la grossesse est l’occasion de peser à nouveau l’indication du traitement antidépresseur, administré, si possible, en monothérapie,
* le risque tératogène, s’il existe, semble faible,
* si possible, il est souhaitable de diminuer les posologies en fin de grossesse en raison des effets atropiniques de ces antidépresseurs,
* il semble justifié d’observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né. - ALLAITEMENT
Le passage dans le lait maternel est mal connu, mais probablement faible ; cependant, par prudence, l’allaitement est à éviter pendant la durée du traitement. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Ce médicament peut affaiblir les facultés mentales et physiques nécessaires à l’exécution de certaines tâches dangereuses, telles que la manipulation d’appareils ou la conduite de véhicules à moteur.
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
Hypersensibilité à la quinupramine. - GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de glaucome par fermeture de l’angle. - TROUBLES URETRO-PROSTATIQUES
Risque de rétention urinaire. - INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
1 / Contre indication absolue :
Sultopride .
2 / Contre indications relatives :
– Alcool, clonidine et apparentés, sympathomimétiques alpha et bêta (adrénaline, noradrénaline, dopamine pour action systémique par voie parentérale).
Traitement
En cas de surdosage volontaire ou accidentel, on observe des manifestations cardiovasculaires sévères (essentiellement troubles de la conduction conditionnant la gravité de l’intoxication), ainsi qu’un renforcement des symptômes anticholinergiques,
éventuellement un état confusionnel ou un coma (parfois retardé). Il y a lieu, dans ce cas, de faire hospitaliser immédiatement le malade dans un service spécialisé et de faire évacuer le produit ingéré.
La prise en charge doit comporter un traitement
symptomatique et une surveillance des fonctions vitales notamment cardiaques et respiratoire pendant au moins 5 jours.
En ce qui concerne les cas de surdosage rapportés avec la quinupramine (50 à 100 mg), il a été observé un état stuporeux, mais sans
trouble cardiaque sévère ni chute de la pression artérielle.
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Le traitement d’attaque est initié en milieu hospitalier jusqu’à amélioration.
La posologie varie de cinq à quinze milligrammes par jour.
Commencer le traitement à doses progressives, soit cinq milligrammes par jour, en diluant une
ampoule préalablement reconstituée dans deux cent cinquante millilitres de solution isotonique, à administrer en perfusion intraveineuse lente (deux à trois heures) . Laisser le malade alité environ une heure après la fin de la perfusion.
Eviter
l’administration après 16 heures.
Remplacer ensuite progressivement chaque ampoule par un comprimé dosé à deux milligrammes et demi.
Durée de traitement :
Le traitement par antidépresseur est symptomatique. Le traitement d’un épisode est de plusieurs
mois (habituellement de l’ordre de 6 mois), afin de prévenir les risques de rechute de l’épisode dépressif.
Traitements psychotropes associés :
L’adjonction d’un traitement sédatif ou anxiolytique peut être utile en début de traitement, afin de couvrir
la survenue ou l’aggravation de manifestations d’angoisse. Toutefois, les anxiolytiques ne protègent pas forcément de la levée de l’inhibition.
.
Posologie Particulière :
– Sujet âgé :
Le traitement sera initié à posologie faible, c’est à dire en
pratique à la moitié de la posologie minimale recommandée.
L’augmentation des doses, si nécessaire, sera progressive, en pratiquant une surveillance clinique : les effets indésirables des imipraminiques peuvent en effet avoir des conséquences graves
chez la personne âgée (chutes, confusions).
– Insuffisants hépatiques et rénaux :
Il convient de diminuer la posologie.
.
Incompatibilité Physico-Chimique :
Eviter de diluer avec tout autre produit dans la même perfusion.