PREPULSID 10 mg comprimés sécables
PREPULSID 10 mg comprimés sécables
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/11/1998
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES SECABLES
Usage : adulte
Etat : commercialisé
Laboratoire : JANSSEN – CILAGProduit(s) : PREPULSID
Evénements :
- octroi d’AMM 20/4/1988
- publication JO de l’AMM 17/7/1988
- mise sur le marché 15/10/1990
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 330828-2
1
plaquette(s) thermoformée(s)
40
unité(s)
PVC/PE/PVDC/alu
blancEvénements :
- inscription liste sub. vénéneuses 28/12/1988
- inscription SS 11/10/1990
- agrément collectivités 13/10/1990
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
Régime : liste IIRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 84.64 F
Prix public TTC : 105.80 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- CISAPRIDE 10.387 mg
Monohydrate, quantité correspondant à 10 mg de cisapride anhydre.
- LACTOSE excipient
- AMIDON DE MAIS excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- POLYVIDONE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- SILICE COLLOIDALE excipient
- POLYSORBATE 20 excipient
- STIMULANT DE LA MOTRICITE GASTROINTESTINALE (principale)
Bibliographie : Classe ATC : A03F-A02.
Le cisapride augmente la motricité gastro-intestinale.
Le mécanisme d’action du cisapride est essentiellement lié à une stimulation de la libération physiologique d’acétylcholine à partir des terminaisons nerveuses au niveau des plexus myentériques.
Le cisapride ne stimule pas les récepteurs muscariniques ou nicotiniques et n’inhibe pas l’activité acétylcholinestérasique.
Le cisapride est dépourvu d’activité bloquante au niveau des récepteurs dopaminergiques aux doses thérapeutiques.
– Motricité digestive :
Oesophage : le cisapride augmente l’activité péristaltique oesophagienne; le cisapride augmente la pression du sphincter inférieur de l’oesophage chez le volontaire sain comme chez le sujet atteint de reflux gastro-oesophagien et améliore la clairance oesophagienne.
Estomac : le cisapride augmente la contractilité gastrique et duodénale; le cisapride améliore la vidange gastrique et duodénale.
Intestin : le cisapride augmente l’activité propulsive intestinale et accélère le transit de l’intestin grêle et du côlon.
Le début de l’action pharmacologique du cisapride survient entre 30 et 60 minutes après administration par voie orale.
– Autres effets :
En raison de son absence d’effets cholinomimétiques directs, le cisapride n’augmente pas la sécrétion gastrique basale ou stimulée par la pentagastrine.
En raison de sa faible affinité pour les récepteurs dopaminergiques, le cisapride n’entraîne que rarement des augmentations du taux de prolactine
* Propriétés Pharmacocinétiques :
Après administration par voie orale chez l’homme, le cisapride est rapidement et complètement absorbé, mais en raison d’un important métabolisme au niveau intestinal et d’un effet de premier passage hépatique, sa biodisponibilité absolue est de 40 à 50%. Le pic plasmatique est atteint entre 1 et 2 heures.
La meilleure biodisponibilité est obtenue par une prise de 15 minutes avant un repas. Le cisapride est principalement métabolisé au niveau du cytochrome P450 3A4; il subit un important métabolisme par N-déalkylation oxydative et hydroxylation aromatique. Un des principaux métabolites est le norcisapride. La demi-vie d’élimination plasmatique du cisapride est d’environ 10 heures.
L’excrétion s’effectue en proportions presque égales dans les urines et les fécès, essentiellement sous forme de métabolites.
Entre 5 et 20 mg, la cinétique du cisapride est linéaire.
A l’état d’équilibre, le niveau des concentrations plasmatiques, mesurées juste avant la première prise et au pic de la dernière dose quotidienne fluctue entre 10-20 ng/ml et 30-60 ng/ml pour une posologie de 5 mg 3 fois par jour et entre 20-40 ng/ml et 50-100 ng/ml pour 10 mg 3 fois par jour.
Après administrations répétées, il n’y a pas d’accumulation ni de modification du métabolisme.
L’insuffisance rénale n’entraîne pas de modification de la cinétique en dehors de l’accumulation de norcisapride.
Chez les insuffisants hépatiques, on peut observer un allongement de la demi-vie d’élimination plasmatique sans modification de la biodisponibilité.
Chez les patients âgés, les taux plasmatiques à l’équilibre sont généralement plus élevés (augmentation modérée de la biodisponibilité). Cependant, les doses thérapeutiques sont similaires à celles utilisées chez les patients plus jeunes.
- ***
– Reflux gastro-oesophagien.
– Oesophagite par reflux gastro-oesophagien.
– Troubles liés à un retard de l’évacuation gastrique (gastroparésie). - REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN
- OESOPHAGITE
- GASTROPARESIE
- QT(ALLONGEMENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
POLYMEDICATION
HYPOKALIEMIE
HYPOMAGNESEMIEDes cas d’allongement du QT ont été rapportés chez des patients polymédiqués, porteurs d’anomalies cardiaques préexistantes ou de facteurs favorisant la survenue de ce type d’arythmie : QT long congénital, troubles électrolytiques non corrigés (hypokaliémie-hypomagnésémie), traitement par des médicaments susceptibles d’entraîner un allongement du QT.
- TORSADE DE POINTES
Condition(s) Exclusive(s) :
POLYMEDICATION
HYPOKALIEMIE
HYPOMAGNESEMIEDes cas de survenue de troubles du rythme ventriculaire graves (notamment torsades de pointes) ont été rapportés chez des patients polymédiqués, porteurs d’anomalies cardiaques préexistantes ou de facteurs favorisant la survenue de ce type d’arythmie : QT long congénital, troubles électrolytiques non corrigés (hypokaliémie-hypomagnésémie), traitement par des médicaments susceptibles d’entraîner un allongement du QT.
- CRAMPE ABDOMINALE
Passagère. - BORBORYGME
- DIARRHEE
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (RARE)
- CEPHALEE (RARE)
Légère et passagère. - SENSATION DE TETE VIDE (RARE)
- CRISE CONVULSIVE (RARE)
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (RARE)
- MICTIONS FREQUENTES (RARE)
- GYNECOMASTIE (RARE)
Réversible. - GALACTORRHEE (RARE)
Réversible. - PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (RARE)
Parfois associée à la gynécomastie ou à la galactorrhée.
- MISE EN GARDE
– Anomalies cardiaques pré-existantes, troubles du rythme :
Des cas d’allongement du QT et/ou de survenue de troubles du rythme ventriculaire graves (notamment torsades de pointes) ont été rapportés chez des patients polymédiqués, porteurs d’anomalies cardiaques pré-existantes ou de facteurs favorisant la survenue de ce type d’arythmie. A ce jour, un lien de causalité avec le cisapride n’est pas établi. Toutefois, la prudence s’impose lors de l’administration du cisapride chez des patients présentant des facteurs favorisant un allongement du QT : QT long congénital, troubles électrolytiques non corrigés (hypokaliémie-hypomagnésémie), traitement par des médicaments susceptibles d’entraîner un allongement du QT.
– Association avec des anticoagulants oraux :
La prudence est recommandée en cas d’administration chez des patients traités par des anticoagulants oraux. - INSUFFISANCE RENALE
Il est recommandé de diminuer de moitié la dose quotidienne. La posologie pourra ultérieurement être adaptée en fonction des effets thérapeutiques et de la tolérance. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Il est recommandé de diminuer de moitié la dose quotidienne. La posologie pourra ultérieurement être adaptée en fonction des effets thérapeutiques et de la tolérance.
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- QT LONG
Congénital connu. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
Formes orales ou parentérales de kétoconazole, d’itraconazole, de miconazole, de fluconazole, macrolides (exceptée la spiramycine), antiprotéases et diphémanil. - OCCLUSIONS ORGANIQUES
- GROSSESSE (relative)
Les études réalisées chez l’animal ont mis en évidence un effet foetotoxique sans effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.
Il n’existe pas actuellement de données en nombre suffisant pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique du cisapride lorsqu’il est administré pendant la grossesse.
En conséquence, l’utilisation du cisapride est déconseillée pendant la grossesse. - ALLAITEMENT (relative)
L’excrétion du cisapride dans le lait maternel est très faible. Néanmoins, en raison du risque potentiel de toxicité cardiaque du cisapride, son utilisation pendant l’allaitement est déconseillée.
Signes de l’intoxication :
Traitement
En cas de surdosage, l’hospitalisation est nécessaire. Une surveillance clinique et électrocardiographique étroite est recommandée; les facteurs favorisant la survenue de torsades de pointes (en particulier hypokaliémie – hypomagnésémie) doivent être
recherchés et corrigés.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
cette présentation est réservée à l’adulte.
Pour l’enfant, il faut utiliser la forme Prepulsid Enfants et Nourrissons 1 mg/ml, suspension buvable.
En règle générale :
– Reflux gastro-oesophagien : vingt milligrammes par jour, soit un
comprimé deux fois par jour ou un demi-comprimé quatre fois par jour.
– Oesophagite : quarante milligrammes par jour, soit un comprimé quatre fois par jour.
– Troubles liés à un retard de l’évacuation gastrique (gastroparésie) : trente milligrammes par
jour, soit un comprimé trois fois par jour.
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Mode d’Emploi :
Le cisapride sera administré accompagné d’un verre d’eau, quinze minutes au moins avant les repas, et au coucher lorsqu’une quatrième prise est nécessaire.