ACTIFED solution buvable (arrêt de commercialisation)
ACTIFED solution buvable (arrêt de commercialisation)
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : SOLUTION BUVABLE
Usage : adulte, enfant et nourrisson
Etat : arrêt de commercialisation
Laboratoire : GLAXO – WELLCOMEProduit(s) : ACTIFED
Evénements :
- octroi d’AMM 1/3/1976
- publication JO de l’AMM 5/11/1976
- mise sur le marché 23/11/1977
- validation de l’AMM 30/9/1992
- arrêt de commercialisation 9/11/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 319764-1
1
flacon(s)
100
ml
verre brunEvénements :
- agrément collectivités 12/1/1982
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : arrêt de commercialisation
Matériel de dosage : mesurette
5
ml
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
Régime : aucune liste
Composition
Expression de la composition : EXPRIME POUR :
Volume : 100
ml- TRIPROLIDINE CHLORHYDRATE 0.025 g
- PSEUDOEPHEDRINE CHLORHYDRATE 0.50 g
- PARACETAMOL 2.50 g
- PROPYLENE GLYCOL excipient
- GLYCEROL excipient
- PARAHYDROXYBENZOATE DE METHYLE conservateur (excipient)
- MENTHOL excipient
- ALCOOL ETHYLIQUE A 95C excipient
- SACCHARINE SODIQUE excipient
- JAUNE DE QUINOLEINE colorant (excipient)
- SORBITOL excipient
- AROME BANANE-VANILLE aromatisant
- EAU PURIFIEE excipient
- DECONGESTIONNANT NASAL V. GENER. (SYMPATHOMIMETIQUE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : R01B-A52.
* Propriétés pharmacodynamiques :
Association de 3 principes actifs possédant des propriétés pharmacologiques complémentaires :
– Pseudoéphédrine : alpha-sympathomimétique possédant des propriétés bêta-adrénergiques, par action directe et indirecte (inhibition de la captation de la noradrénaline). Elle entraîne une vasoconstriction au niveau des muqueuses, notamment pituitaire, tubaire et pharyngée.
– Paracétamol : antalgique et antipyrétique.
– Triprolidine : antihistaminique H1 à effet anticholinergique.
* Propriétés pharmacocinétiques :
. Paracétamol :
– Absorption : l’absorption du paracétamol par voie orale est complète et rapide. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 30 à 60 minutes après ingestion.
– Distribution : le paracétamol se distribue rapidement dans tous les tissus. Les concentrations sont comparables dans le sang, la salive et le plasma. La liaison aux protéines plasmatiques est faible.
– Métabolisme : le paracétamol est métabolisé essentiellement au niveau du foie. Les deux voies métaboliques majeures sont la glycuroconjugaison et la sulfoconjugaison. Cette dernière voie est rapidement saturable aux posologies supérieures aux doses thérapeutiques. Une voie mineure, catalysée par le cytochrome P450, aboutit à la formation d’un intermédiaire réactif qui, dans les conditions normales d’utilisation, est rapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans les urines après conjugaison à la cystéine et à l’acide mercaptopurique. En revanche, lors d’intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxique est augmentée.
– limination : l’élimination est essentiellement urinaire. 90 % de la dose ingérée est éliminée par le rein en 24 heures, principalement sous forme glycuroconjuguée (60 à 80 %) et sulfoconjuguée (20 à 30 %). Moins de 5 % est éliminé sous forme inchangée. La demi-vie d’élimination est d’environ 2 heures.
– Sujet âgé : la capacité de conjugaison n’est pas modifiée.
– Insuffisant hépatique : d’après des données récentes, le métabolisme du paracétamol ne semble pas être modifié.
. Triprolidine :
Les données de pharmacocinétique avec la triprolidine font défaut.
Pour l’ensemble des antihistaminiques, des éléments d’ordre général peuvent être apportés :
– la biodisponibilité est généralement moyenne ;
– le cas échéant, le métabolisme peut être intense, avec formation de nombreux métabolites, ce qui explique le très faible pourcentage de produit retrouvé inchangé dans les urines ;
– la demi-vie est variable mais souvent prolongée, autorisant une seule prise quotidienne ;
– la liposolubilité de ces molécules est à l’origine de la valeur élevée du volume de distribution.
Il existe un risque d’accumulation des antihistaminiques chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
* Pseudoéphédrine :
La pseudoéphédrine administrée par voie orale a une demi-vie d’élimination d’environ 5 heures.
L’excrétion est essentiellement rénale, principalement sous forme inchangée (70 à 90 % en 24 heures). Celle-ci est diminuée en cas d’alcalinisation des urines.
- ***
Traitement symptomatique des affections aiguës rhinopharyngées et des états grippaux : congestion nasale, hypersécrétion nasale, fièvre, céphalées, larmoiements. - RHINORRHEE
- ETAT GRIPPAL
- CONGESTION NASALE
- HYPERSENSIBILITE
liées à l’un des composants. - REACTION ALLERGIQUE (RARE)
liés à la présence de paracétamol. Ils nécessitent l’arrêt du traitement. - RASH (RARE)
Rash cutané : lié à la présence de paracétamol. Ils nécessitent l’arrêt du traitement. - ERYTHEME
lié à la présence de paracétamol et de triprolidine. Ils nécessitent l’arrêt du traitement. - URTICAIRE
lié à la présence de paracétamol et de triprolidine. Ils nécessitent l’arrêt du traitement. - THROMBOPENIE (EXCEPTIONNEL)
liée à la présence de paracétamol et de triprolidine. Ils nécessitent l’arrêt du traitement. - SEDATION
liée à la présence de triprolidine. Plus marquée au début du traitement. - SOMNOLENCE
liée à la présence de triprolidine. Plus marquée au début du traitement. - SECHERESSE DES MUQUEUSES
liée à la présence de triprolidine. - CONSTIPATION
liée à la présence de triprolidine et de pseudoéphédrine. - TROUBLE DE L’ACCOMMODATION
liés à la présence de triprolidine. - MYDRIASE
liée à la présence de triprolidine. - PALPITATION
liées à la présence de triprolidine et de pseudoéphédrine. - RETENTION D’URINE
liée à la présence de triprolidine et de pseudoéphédrine (en particulier en cas de troubles urétroprostatiques). - TROUBLE DE L’EQUILIBRE
Effet lié à la présence de triprolidine et plus fréquent chez le sujet âgé. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE
Effet lié à la présence de triprolidine. - VERTIGE
Effet lié à la présence de triprolidine et plus fréquent chez le sujet âgé. - TROUBLE DE LA MEMOIRE
Effet lié à la présence de triprolidine et plus fréquent chez le sujet âgé. - TROUBLE DE LA CONCENTRATION
Effet lié à la présence de triprolidine et plus fréquent chez le sujet âgé. - ATAXIE
Effet lié à la présence de triprolidine. - TREMBLEMENT
Effet lié à la présence de triprolidine. - CONFUSION MENTALE
Effet lié à la présence de triprolidine. - HALLUCINATION
Effet lié à la présence de triprolidine.
Effet décrit après administration de vasoconstricteurs chez l’enfant.
Une fièvre, un surdosage, une association médicamenteuse susceptible de diminuer le seuil épileptogène ou de contribuer à un surdosage ont souvent été retrouvés et semblent prédisposer la survenue de cet effet. - EXCITATION PSYCHOMOTRICE
Effet lié à la présence de triprolidine et de pseudoéphédrine.
Effet décrit après administration de vasoconstricteurs chez l’enfant.
Une fièvre, un surdosage, une association médicamenteuse susceptible de diminuer le seuil épileptogène ou de contribuer à un surdosage ont souvent été retrouvés et semblent prédisposer la survenue de cet effet. - NERVOSITE (RARE)
Effet lié à la présence de triprolidine. - INSOMNIE
Effet lié à la présence de triprolidine et de pseudoéphédrine.
Effet décrit après administration de vasoconstricteurs chez l’enfant.
Une fièvre, un surdosage, une association médicamenteuse susceptible de diminuer le seuil épileptogène ou de contribuer à un surdosage ont souvent été retrouvés et semblent prédisposer la survenue de cet effet. - PRURIT
Effet lié à la présence de triprolidine. - ECZEMA
Effet lié à la présence de triprolidine. - PURPURA
Effet lié à la présence de triprolidine. - OEDEME
Effet lié à la présence de triprolidine. - OEDEME ANGIONEUROTIQUE (RARE)
Effet lié à la présence de triprolidine. - CHOC ANAPHYLACTIQUE
Effet lié à la présence de triprolidine. - LEUCOPENIE
Effet lié à la présence de triprolidine. - NEUTROPENIE
Effet lié à la présence de triprolidine. - ANEMIE HEMOLYTIQUE
Effet lié à la présence de triprolidine. - SECHERESSE DE LA BOUCHE
Effet lié à la présence de pseudoéphédrine. - DYSURIE
Effet lié à la présence de pseudoéphédrine en particulier en cas de troubles urétroprostatiques. - GLAUCOME AIGU(CRISE DE)
Effet lié à la présence de pseudoéphédrine. - CEPHALEE
Effet lié à la présence de pseudoéphédrine. - HYPERSUDATION
Effet lié à la présence de pseudoéphédrine. - ANXIETE
Effet lié à la présence de pseudoéphédrine. - TACHYCARDIE
Effet lié à la présence de pseudoéphédrine. - CRISE HYPERTENSIVE
Effet lié à la présence de pseudoéphédrine. - NAUSEE
Effet lié à la présence de pseudoéphédrine. - VOMISSEMENT
Effet lié à la présence de pseudoéphédrine. - CRISE CONVULSIVE
Condition(s) Exclusive(s) :
ENFANTEffet décrit après administration de vasoconstricteurs chez l’enfant.
Une fièvre, un surdosage, une association médicamenteuse susceptible de diminuer le seuil épileptogène ou de contribuer à un surdosage ont souvent été retrouvés et semblent prédisposer la survenue de cet effet. - TROUBLE DU COMPORTEMENT
Effet décrit après administration de vasoconstricteurs chez l’enfant.
Une fièvre, un surdosage, une association médicamenteuse susceptible de diminuer le seuil épileptogène ou de contribuer à un surdosage ont souvent été retrouvés et semblent prédisposer la survenue de cet effet.
- MISE EN GARDE
Des troubles neurologiques à type de convulsions, d’hallucinations, de troubles du comportement, d’agitation, d’insomnie ont été décrits, plus fréquemment chez des enfants, après administration de vasoconstricteurs par voie systémique, en particulier au cours d’épisodes fébriles ou lors de surdosage.
Par conséquent, il convient notamment :
-de ne pas prescrire ce traitement en association avec des médicaments susceptibles d’abaisser le seuil épileptogène tels que: dérivés terpéniques, clobutinol, substances atropiniques, anesthésiques locaux …ou en cas d’antécédents convulsifs;
-de respecter, dans tous les cas, la posologie préconisée, et d’informer le patient des risques de surdosage en cas d’association, en particulier, avec d’autres médicaments à base de vasoconstricteurs.
Il conviendra d’informer le patient que le traitement devra être interrompu en cas de survenue de tachycardie, de palpitations, d’apparition ou de majoration de céphalées, de troubles du comportement, de nausées.
En cas de fièvre élevée ou persistante, de survenue de signes de surinfection ou de persistance des symptômes au-delà de 5 jours, une réévaluation du traitement doit être faite.
Cette spécilaité contient des dérivés terpéniques, en tant qu’excipients, qui peuvent abaisser le seuil épileptogène. A doses excessives, risque d’accidents neurologiques à type de convulsions chez le nourrisson et chez l’enfant. Respecter les posologies et la durée de traitement préconisées. - SPORTIFS
L’attention des sportifs sera attirée sur le fait que la pseudoéphédrine peut induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. - SUJET AGE
Quand il présente:
– une plus grande sensibilité à l’hypotension orthostatique, aux vertiges et à la sédation,
– une constipation chronique (risque d’iléus paralytique),
– une éventuelle hypertrophie prostatique. - INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
à utiliser avec prudence en raison du risque d’accumulation. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
à utiliser avec prudence en raison du risque d’accumulation. - BOISSONS ALCOOLISEES
L’absorption de boissons alcoolisées ou de médicaments contenant de l’alcool pendant le traitement est déconseillée. - HYPERTENSION ARTERIELLE
Du fait de l’activité sympathomimétique alpha de la pseudoéphédrine: à utiliser avec prudence. - TROUBLES CORONARIENS
Du fait de l’activité sympathomimétique alpha de la pseudoéphédrine: à utiliser avec prudence. - HYPERTHYROIDIE
Du fait de l’activité sympathomimétique alpha de la pseudoéphédrine: à utiliser avec prudence. - DIABETE
Du fait de l’activité sympathomimétique alpha de la pseudoéphédrine: à utiliser avec prudence. - PSYCHOSE
Du fait de l’activité sympathomimétique alpha de la pseudoéphédrine: à utiliser avec prudence. - INTERVENTION CHIRURGICALE
En cas d’intervention chirurgicale programmée, il est préférable d’interrompre le traitement quelques jours avant l’intervention en raison du risque de poussée hypertensive en cas d’utilisation d’anesthésiques volatils halogénés. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
L’attention est appelée, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines, sur les risques de somnolence attachés à l’emploi de ce médicament surtout en début de traitement.
Ce phénomène est accentué par la prise de boissons alcoolisées ou de médicaments contenant de l’alcool.
Chez certains malades, la prise d’Actifed peut entraîner une légère somnolence ou une légère excitation. L’attention des conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines devra être attirée sur ce point. - ANTECEDENTS EPILEPTIQUES
Tenir compte de la présence, en tant qu’excipients, de dérivés terpéniques.
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
- ENFANT DE PLUS DE 12 ANS
- GLAUCOME A ANGLE FERME
Lié à la présence de triprolidine et de pseudoéphédrine. - TROUBLES URETRO-PROSTATIQUES
Lié à la présence de triprolidine et de pseudoéphédrine. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Lié à la présence de paracétamol. - ASSOCIATION AUX IMAO NON SELECTIFS
(Iproniazide)
Lié à la présence de pseudoéphédrine :
crises hypertensives (inhibition du métabolisme des amines pressives). Du fait de la longue action des IMAO, une interaction est encore possible 15 jours après l’arrêt de l’IMAO. - INSUFFISANCE CORONARIENNE
Lié à la présence de pseudoéphédrine. - HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
Lié à la présence de pseudoéphédrine. - HYPERTENSION ARTERIELLE NON CONTROLEE
Lié à la présence de pseudoéphédrine. - CONVULSIONS(ANTECEDENTS)
Lié à la présence de pseudoéphédrine. - ASSOCIATION AVEC LA GUANETHIDINE ET APPARENTES
Risque de surdosage. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
Associé à d’autres vasoconstricteurs : risque de surdosage. - ASSOCIATION AUX SYMPATHOMIMETIQUES
Associé à d’autres sympathomimétiques: risque de surdosage. - GROSSESSE (relative)
La présence de triprolidine et de pseudoéphédrine conditionne la conduite à tenir pendant la grossesse.
Aspect malformatif (premier trimestre):
Il n’y a pas de données fiables de tératogénèse chez l’animal pour la triprolidine.
Pour la pseudoéphédrine les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène.
En clinique, l’utilisation de la pseudoéphédrine au cours d’un nombre limité de grossesses n’a apparemment révélé aucun effet malformatif particulier à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d’une exposition en cours de grossesse.
Aspect foetotoxique :
Chez les nouveau-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies de médicaments anticholinergiques ont été rarement décrits des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques des phénothiazines (distension abdominale…). En cas d’abus ou d’utilisation chronique d’amines vasoconstrictrices, des cas isolés d’hypertension maternelle ont été rapportés. Toutefois, il n’existe pas actuellement de données en nombre suffisant pour affirmer la réalité d’une foetotoxicité de la pseudoéphédrine lorsqu’elle est administrée pendant la grossesse.
Compte-tenu de ces données et par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser ce médicament pendant le premier trimestre de la grossesse. De même son utilisation ne doit être envisagée au cours du deuxième et du troisième trimestre que si nécessaire, en se limitant à un usage ponctuel.
Si l’administration de ce médicament a lieu en fin de grossesse, il semble justifié d’observer une période de surveillance des fonctions cardiologiques, neurologiques et digestives du nouveau-né. - ALLAITEMENT (relative)
La présence de triprolidine et de pseudoéphédrine conditionne la conduite à tenir pendant l’allaitement.
Il n’existe pas de données sur le passage dans le lait maternel pour la triprolidine
La pseudoéphédrine passe dans le lait maternel.
Compte tenu des propriétés sédatives, et de possibles effets cardiovasculaires et neurologiques de ce médicament chez le nourrisson, la prise de ce médicament pendant l’allaitement est déconseillée.
Traitement
* Symptômes :
– d’un surdosage en paracétamol :
nausées, vomissements, anorexie, pâleur, douleurs abdominales apparaissant généralement dans les 24 premières heures.
Un surdosage, à partir de 10 g de Paracétamol chez l’adulte, et150 mg / kg de poids
corporel en une seule prise chez l’enfant, provoque :
. une cytolyse hépatique susceptible d’aboutir à une nécrose complète et irréversible, se traduisant par une insuffisance hépatocellulaire,une acidose métabolique, une encéphalopathie pouvant aller
jusqu’au coma et à la mort ;
. une augmentation des transaminases hépatiques, de la lacticodéshydrogénase, de la bilirubine et une diminution du taux de prothrombine pouvant apparaître 12 à 48 heures après l’ingestion.
– d’un surdosage en triprolidine
:
convulsions (surtout chez l’enfant), troubles de la conscience, coma;
– d’un surdosage en pseudoéphédrine :
accès hypertensifs, trouble du rythme cardiaque, crises convulsives, délire, hallucinations, agitation, troubles du comportement, insomnie,
mydriase.
– Conduite à tenir :
Traitement symptomatique en milieu spécialisé des signes cliniques dus à chacun des principes actifs.
Le traitement d’un surdosage en paracétamol comprend classiquement l’administration aussi précoce que possible de
l’antidote N- acétylcystéine par voie IV ou par voie orale si possible avant la dixième heure.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Réservé à l’adulte et à l’enfant de plus de douze ans.
– Adultes et enfants de plus de douze ans : une mesure de dix millilitres, trois fois par jour.
La durée du traitement ne devra habituellement pas dépasser cinq jours.