BRIEM 5 mg comprimés pelliculés sécables

BRIEM 5 mg comprimés pelliculés sécables
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/10/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES PELLICULES SECABLES
Usage : adulte
Etat : commercialisé
Laboratoire : PIERRE FABRE MEDICAMENTProduit(s) : BRIEM
Evénements :
- octroi d’AMM 27/7/1990
- publication JO de l’AMM 11/12/1990
- mise sur le marché 15/5/1991
- rectificatif d’AMM 19/6/2000
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 333063-7
1
plaquette(s) thermoformée(s)
28
unité(s)
PVC/alu
jaune pâleEvénements :
- inscription SS 26/4/1991
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
EVITER L’HUMIDITERégime : liste I
Réglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 59.53 F
Prix public TTC : 77.40 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 556826-0
1
plaquette(s) thermoformée(s)
100
unité(s)
PVC/alu
jaune pâleEvénements :
- agrément collectivités 26/4/1991
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
EVITER L’HUMIDITEComposition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE- SILICE COLLOIDALE excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- HUILE DE RICIN HYDROGENEE excipient
- LACTOSE excipient
- AMIDON DE MAIS excipient
- POLYVIDONE excipient
- HYDROXYPROPYLCELLULOSE enrobage
- MACROGOL 8000 enrobage
- OXYDE DE FER JAUNE colorant (enrobage)
- TALC enrobage
- DIOXYDE DE TITANE colorant (enrobage)
Propriétés Thérapeutiques
- INHIBITEUR DE L’ENZYME DE CONVERSION (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C09A-A07.
– Mécanisme de l’action pharmacologique :
Le bénazépril est un inhibiteur de l’enzyme de conversion de l’angiotensine I en angiotensine II, substance vasoconstrictrice mais également stimulant la sécrétion d’aldostérone par le cortex surrénalien.
Il en résulte :
. une diminution de la sécrétion d’aldostérone,
. une élévation de l’activité rénine plasmatique, l’aldostérone n’exerçant plus de rétrocontrôle négatif,
. une baisse des résistances périphériques totales avec une action préférentielle sur les territoires musculaire et rénal, sans que cette baisse ne s’accompagne de rétention hydrosodée ni de tachycardie réflexe, en traitement chronique.
L’action antihypertensive du bénazépril se manifeste aussi chez les sujets ayant des concentrations de rénine basses ou normales.
Le bénazépril agit par l’intermédiaire de son métabolite actif, le bénazéprilate, les autres métabolites étant inactifs.
– Caractéristiques de l’activité antihypertensive :
Le bénazépril est actif à tous les stades de l’hypertension artérielle : légère, modérée ou sévère. On observe une réduction des pressions artérielles systolique et diastolique, en decubitus et en orthostatisme, sans modification du rythme cardiaque.
L’activité antihypertensive après une prise unique se manifeste dès la 1ère heure, est maximale entre 2 et 4 heures et se maintient pendant 24 heures.
Le blocage résiduel de l’enzyme de conversion à 24 heures est très élevé : il se situe aux environs de 90 à 95%.
Chez les patients répondeurs, la normalisation tensionnelle se maintient sans échappement. L’arrêt du traitement ne s’accompagne pas d’un rebond de l’hypertension artérielle.
En cas de nécessité, l’adjonction d’un diurétique thiazidique entraîne une synergie de type additif. L’association d’un inhibiteur de l’enzyme de conversion et d’un thiazidique diminue en outre le risque d’hypokaliémie induite par le diurétique seul.
*** Propriétés Pharmacocinétiques :
Par voie orale, le bénazépril est rapidement absorbé.
La quantité absorbée représente au moins 37% de la dose administrée et n’est pas influencée par la prise d’aliments, celle-ci retardant seulement l’absorption.
Il est hydrolysé en bénazéprilate, qui est un inhibiteur spécifique de l’enzyme de conversion de l’angiotensine. Le pic de concentrations plasmatiques du bénazéprilate est atteint en 1 heure 30.
Le bénazéprilate est lié à 95% aux protéines plasmatiques.
Après administration répétée de bénazépril en prise unique quotidienne, l’état d’équilibre des concentrations plasmatiques du bénazéprilate est atteint en 2 à 3 jours en moyenne. La demi-vie effective d’accumulation du bénazéprilate est de 10 à 11 heures.
Le bénazéprilate est éliminé essentiellement par voie rénale.
Les concentrations plasmatiques de bénazéprilate sont significativement plus élevées chez les patients ayant une clairance de la créatinine inférieure à 40 ml/min.
Chez le sujet âgé, les concentrations plasmatiques de bénazéprilate ne sont pas augmentées.
La cinétique et la biodisponibilité du bénazéprilate ne sont pas modifiées chez les patients atteints de cirrhose du foie.
Il existe un passage des inhibiteurs de l’enzyme de conversion dans le placenta.
Le bénazépril passe dans le lait maternel.
Indications Thérapeutiques
- ***
Hypertension artérielle. - HYPERTENSION ARTERIELLE
Effets secondaires
- CEPHALEE
- ASTHENIE
- SENSATION DE VERTIGE
- PALPITATION
- REACTION VASOMOTRICE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
Orthostatique ou non. - ERUPTION CUTANEE
- PEMPHIGUS
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON
- TROUBLE DIGESTIF
Nausée, vomissement, douleur abdominale, en raison notamment de la présence d’huile de ricin. - TOXICITE HEPATIQUE
Cas isolés. - DYSGUEUSIE
- TOUX SECHE
Une toux sèche a été rapportée avec l’utilisation des inhibiteurs de l’enzyme de conversion. Elle est caractérisée par sa persistance ainsi que par sa disparition à l’arrêt du traitement. L’étiologie iatrogénique doit être envisagée en présence de ce symptôme. - OEDEME ANGIONEUROTIQUE (EXCEPTIONNEL)
- UREE SANGUINE(AUGMENTATION)
Condition(s) Exclusive(s) :
STENOSE URETRALE
TRAITEMENT DIURETIQUE
INSUFFISANCE RENALEModérée, réversible à l’arrêt du traitement.
Cette augmentation est plus fréquemment rencontrée en cas de sténose des artères rénales, hypertension artérielle traitée par diurétiques, insuffisance rénale. - CREATININEMIE(AUGMENTATION)
Condition(s) Exclusive(s) :
STENOSE URETRALE
TRAITEMENT DIURETIQUE
INSUFFISANCE RENALEModérée, réversible à l’arrêt du traitement.
Cette augmentation est plus fréquemment rencontrée en cas de sténose des artères rénales, hypertension artérielle traitée par diurétiques, insuffisance rénale. - PROTEINURIE
Condition(s) Exclusive(s) :
GLOMERULONEPHRITE - KALIEMIE(AUGMENTATION)
Habituellement transitoire. - ANEMIE
Condition(s) Exclusive(s) :
HEMODIALYSEUne anémie a été rapportée avec des IEC, sur des terrains particuliers (transplantés rénaux, hémodialysés). On a pu observer une anémie hémolytique.
Précautions d’emploi
- MISE EN GARDE
– Risque de sensibilisation :
En raison de la présence d’huile de ricin risque de sensibilisation, notamment chez l’enfant de moins de 3 ans.
– Terrain immunodéprimé :
Des inhibiteurs de l’enzyme de conversion ont exceptionnellement entraîné une agranulocytose et/ou une dépression médullaire lorsqu’ils étaient administrés :
. à doses élevées,
. chez des patients insuffisants rénaux associant des maladies de système (collagénoses telles que lupus érythémateux disséminé ou sclérodermie), avec un traitement immunosuppresseur et/ou potentiellement leucopéniant.
Le strict respect des posologies préconisées semble constituer la meilleure prévention de la survenue de ces évènements. Toutefois, si un inhibiteur de l’enzyme de conversion doit être administré chez ce type de patients, le rapport bénéfice/risque sera soigneusement mesuré.
– Oedème de Quincke :
Un angio-oedème de la face, des extrêmités, des lèvres, de la langue, de la glotte et/ou du larynx a été rarement signalé chez les patients traités par un inhibiteur de l’enzyme de conversion, bénazépril inclus. Dans de tels cas, le bénazépril doit être arrêté immédiatement et le patient surveillé jusqu’à disparition de l’oedème. Lorsque l’oedème n’intéresse que la face et les lèvres, l’évolution est en général régressive sans traitement, bien que les antihistaminiques aient été utilisés pour soulager les symptômes.
L’angio-oedème associé à un oedème laryngé peut être fatal. Lorsqu’il y a atteinte de la langue, de la glotte ou du larynx, pouvant entraîner une obstruction des voies aériennes, une solution d’adrénaline sous-cutanée à 1/1000 (0.3 ml à 0.5 ml), doit être administrée rapidement et les autres traitements appropriés doivent être appliqués.
La prescription d’un inhibiteur de l’enzyme de conversion ne doit plus être envisagée par la suite chez ces patients.
L’incidence des angio-oedèmes lors du traitement par enzyme de conversion est supérieure chez les patients de race noire.
Les patients ayant un antécédent d’oedème de Quincke non lié à la prise d’un inhibiteur de l’enzyme de conversion ont un risque accru d’oedème de Quincke sous inhibiteur de l’enzyme de conversion.
– Hémodialyse :
Des réactions anaphylactoïdes (oedèmes de la langue et des lèvres avec dyspnée et baisse tensionnelle) ont également été observées au cours d’hémodialyses utilisant des membranes de haute perméabilité (polyacrylonitrile) chez des patients traités par inhibiteurs de l’enzyme de conversion. Il est recommandé d’éviter cette association. - TOUX
Une toux sèche a été rapportée avec l’utilisation des IEC. Elle est caractérisée par sa persistance ainsi que par sa disparition à l’arrêt du traitement. L’étiologie iatrogénique doit être envisagée en présence de ce symptôme. Dans le cas où la prescription d’un IEC s’avère indispensable, la poursuite du traitement peut être envisagée. - ENFANT
L’efficacité et la tolérance du bénazépril chez l’enfant n’ont pas été établies. - HYPOTENSION ARTERIELLE
Risque d’hypotension artérielle et/ou d’insuffisance rénale (en cas d’insuffisance cardiaque, de déplétion hydrosodée…) :
Une stimulation importante du système rénine-angiotensine-aldostérone est observée en particulier au cours des déplétions hydrosodées importantes (régime désodé strict ou traitement diurétique prolongé), chez les patients à pression artérielle initialement basse, en cas de sténose artérielle rénale, d’insuffisance cardiaque congestive ou de cirrhose oedémato-ascitique.
Le blocage de ce système par un inhibiteur de l’enzyme de conversion peut alors provoquer, surtout lors de la première prise et au cours des deux premières semaines de traitement, une brusque chute tensionnelle et/ou, quoique rarement et dans un délai plus variable, une élévation de la créatinine plasmatique traduisant une insuffisance rénale fonctionnelle parfois aiguë.
Dans tous ces cas de figure, la mise en route du traitement doit alors être progressive. - SUJET AGE
La fonction rénale et la kaliémie sont appréciées avant le début du traitement. La dose de départ est ajustée ultérieurement en fonction de la réponse tensionnelle, a fortiori en cas de déplétion hydrosodée, afin d’éviter toute hypotension de survenue brutale. - INSUFFISANCE RENALE
En cas d’insuffisance rénale (clairance de la créatinine < 30 ml/min), la posologie est réduite.
Chez ces malades et chez ceux atteints de néphropathie glomérulaire, la pratique médicale normale comprend un contrôle périodique du potassium et de la créatinine. - ATHEROSCLEROSE
Puisque le risque d’hypotension existe chez tous les patients, on sera particulièrement prudent chez ceux ayant une cardiopathie ischémique ou une insuffisance circulatoire cérébrale, en débutant le traitement à faible posologie. - HYPERTENSION RENOVASCULAIRE
Le traitement de l’hypertension artérielle rénovasculaire est la revascularisation. Néanmoins, les inhibiteurs de l’enzyme de conversion peuvent être utiles chez ces malades dans l’attente de l’intervention correctrice ou lorsque cette intervention n’est pas possible. Le traitement doit alors être institué avec une dose faible et une surveillance de la fonction rénale et de la kaliémie doit être exercée, certains patients ayant développé une insuffisance rénale fonctionnelle, réversible à l’arrêt du traitement. - HEMODIALYSE
Une anémie avec baisse du taux d’hémoglobine a été mise en évidence chez ces patients, baisse d’autant plus importante que les valeurs de départ sont élevées. Cet effet ne semble pas dose-dépendant mais serait lié au mécanisme d’action des inhibiteurs de l’enzyme de conversion.
Cette baisse est modérée, survient dans un délai de 1 à 6 mois, puis reste stable. Elle est réversible à l’arrêt du traitement. Celui-ci peut être poursuivi chez ce type de patients, en pratiquant un contrôle hématologique régulier. - INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
L’instauration du traitement se fera sous surveillance médicale avec une posologie initiale réduite. - DIABETE INSULINODEPENDANT
L’instauration du traitement se fera sous surveillance médicale avec une posologie initiale réduite. - INSUFFISANCE CORONARIENNE
Ne pas interrompre un traitement par bêta-bloquant chez un hypertendu atteint d’insuffisance coronarienne : l’IEC sera ajouté au bêta-bloquant. - INTERVENTION CHIRURGICALE
En cas d’anesthésie, et plus encore lorsque l’anesthésie est pratiquée avec des agents à potentiel hypotenseur, les inhibiteurs de l’enzyme de conversion sont à l’origine d’une hypotension. L’interruption thérapeutique, lorsqu’elle est possible, est donc recommandée l’avant-veille de l’intervention pour les inhibiteurs de l’enzyme de conversion à durée d’action longue, comme le bénazépril. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
En début de traitement, une prudence particulière devra être observée chez les conducteurs de véhicules automobiles et les utilisateurs de machines, en raison du risque de sensation de vertiges.
Contre-Indications
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- OEDEME DE QUINCKE(ANTECEDENT)
Antécédent d’angio-oedème (oedème de Quincke) lié à la prise d’un inhibiteur de l’enzyme de conversion. - GROSSESSE
Les études réalisées chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène mais une foetoxicité sur plusieurs espèces.
En clinique :
– il n’y a pas d’étude épidémiologique disponible,
– des observations isolées de grossesses exposées au premier trimestre sont à priori rassurantes sur le plan malformatif,
– l’administration pendant le 2ème et le 3ème trimestres, et notamment si elle se poursuit jusqu’à l’accouchement, expose à un risque d’atteinte rénale pouvant entraîner :
. une diminution de la fonction rénale foetale avec éventuellemnt oligohydramnios,
. une insuffisance rénale néonatale, avec hypotension et hyperkaliémie, voire une anurie (réversible ou non).
– quelques rares cas d’anomalies de la voûte crânienne ont été rapportés avec la prise d’inhibiteurs de l’enzyme de conversion tout au long de la grossesse.
En conséquence :
Le risque malformatif, s’il existe, est vraisemblablement faible. L’IVG ne semble pas justifiée en cas de découverte fortuite d’une grossesse en cours de traitement. Néanmoins, la voûte crânienne sera surveillée par échographie.
En revanche, la découverte d’une grossesse sous inhibiteur de l’enzyme de conversion nécesite l’arrêt impératif du traitement et ce, pendant toute la grossesse.
Au 2ème et 3ème trimestre, la prescription du bénazépril est contre-indiquée. - GALACTOSEMIE
En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale. - MALABSORPTION DES SUCRES
En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase. - OCCLUSION INTESTINALE
En raison de la présence d’huile de ricin. - ALLAITEMENT (relative)
Il n’existe pas de données concernant le passage dans le lait maternel. En conséquence, l’administration de ce médicament est déconseillée chez la femme qui allaite. - STENOSE DE L’ARTERE RENALE (relative)
Sténose bilatérale de l’artère rénale ou sur rein fonctionnellement unique. - HYPERKALIEMIE (relative)
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (relative)
Associations déconseillées avec les diurétiques hyperkaliémiants, les sels de potassium, l’estramustine et le lithium.
Surdosage
Signes de l’intoxication :Traitement
L’évènement le plus probable, en cas de surdosage, est l’hypotension.
Si une hypotension importante se produit, elle peut être combattue par la mise du patient en décubitus, tête basse, et au besoin par une perfusion IV de soluté isotonique de chlorure
de sodium ou par toute autre moyen d’expansion volémique. Le bénazéprilate, forme active du bénazépril, est faiblement dialysable.
Voies d’administration
– 1 – ORALE
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
* Hypertension artérielle essentielle :
– En l’absence de déplétion hydrosodée préalable ou d’insuffisance rénale (soit en pratique courante) :
La posologie efficace est de 10 mg par jour en une prise unique.
Si nécessaire, un
diurétique non hyperkaliémiant peut être associé, afin d’obtenir une baisse supplémentaire de la pression artérielle.
– Dans l’hypertension artérielle préalablement traitée par diurétiques :
. soit arrêter le diurétique 3 jours auparavant pour le
réintroduire par la suite si nécessaire,
. soit administrer des doses initiales de 2,5 mg et les ajuster en fonction de la réponse tensionnelle obtenue.
Il et recommandé de doser la créatinine plasmatique et la kaliémie avant le traitement et dans les
15 jours qui suivent la mise en route du traitement.
– Chez les sujets âgés de plus de 70 ans, instaurer le traitement par une posologie plus faible (5 mg par jour), augmentée, si nécessaire, jusqu’à 10 mg par jour au bout d’un mois de traitement.
–
Dans l’hypertension rénovasculaire, il est recommandé de débuter le traitement à la posologie de 2,5 mg par jour, pour l’ajuster par la suite à la réponse tensionnelle du patient.
La créatininémie et la kaliémie seront contrôlées afin de détecter
l’apparition d’une éventuelle insuffisance rénale fonctionnelle.
– Insuffisance rénale : ajuster la posologie du bénazépril au degré de cette insuffisance :
* si la clairance de la créatinine est supérieure ou égale à 30 ml par minute, il n’est pas
nécessaire de modifier la posologie.
* si la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml par minute, une posologie quotidienne de 5 mg par jour est recommandée.
Chez ces malades, la pratique médicale normale comprend un contrôle périodique du
potassium et de la créatinine, par exemple tous les deux mois en période de stabilité thérapeutique.
Les diurétiques à associer dans ce cas sont les diurétiques dits de l’anse.
Le bénazéprilate est faiblement dialysable.
.
.
Mode d’emploi :
Le
bénazépril, comprimés, peut être pris avant, pendant ou après les repas, la prise d’aliments ne modifiant pas la biodisponibilité, mais retardant l’absorption.
Le bénazépril est administré en une prise quotidienne.