ISOPTINE 120 mg gélules

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ISOPTINE 120 mg gélules

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 25/2/2000

  • Identification de la spécialité
  • Présentation et Conditionnement
  • Composition
  • Propriétés Thérapeutiques
  • Indications Thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Surdosage
  • Voies d’administration
  • Posologie et mode d’administration

    Identification de la spécialité

    Forme : GELULES

    Usage : adulte

    Etat : commercialisé

    Laboratoire : KNOLL FRANCE

    Produit(s) : ISOPTINE

    Evénements :

    1. mise sur le marché 1/1/1971
    2. octroi d’AMM 23/11/1971
    3. validation de l’AMM 5/4/1989
    4. rectificatif d’AMM 25/10/1999

    Présentation et Conditionnement

    Numéro AMM : 313238-6

    1
    plaquette(s) thermoformée(s)
    40
    unité(s)
    PVC/alu
    jaune

    Evénements :

    1. inscription liste sub. vénéneuses 28/10/1968
    2. agrément collectivités 4/7/1972
    3. inscription SS 4/7/1972


    Lieu de délivrance : officine

    Etat actuel : commercialisé

    Conservation (dans son conditionnement) : 36
    mois

    Régime : liste I

    Réglementation des prix :
    remboursé
    65 %

    Prix Pharmacien HT : 45.09 F

    Prix public TTC : 61 F

    TVA : 2.10 %

    Composition

    Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE

    Principes actifs

    Principes non-actifs

    1. INHIBITEUR CALCIQUE SELECTIF (PHENYLALKYLAMINE) (principale)
      Bibliographie : Classe ATC : C08D-A01.
      Le vérapamil est un antagoniste calcique spécifique, c’est-à-dire qu’il diminue les mouvements transmembranaires du calcium sans modifier, aux concentrations représentatives des concentrations thérapeutiques, les mouvements des autres ions.
      Au niveau cardiaque :
      – dépression de l’activité du noeud sinusal ;
      – ralentissement de la vitesse de conduction et allongement des périodes réfractaires au niveau du noeud auriculoventriculaire proportionnels aux concentrations. Ces effets expliquent que le vérapamil soit le prototype des antiarythmiques de classe IV et qu’il soit efficace sur les troubles du rythme impliquant la jonction auriculoventriculaire ;
      – le vérapamil ne modifie ni la vitesse de conduction ni les périodes réfractaires des oreillettes, du système His-Purkinje, des ventricules, des voies accessoires ;
      – le vérapamil déprime la contractilité du myocarde (effet inotrope négatif).
      Au niveau artériel :
      – le vérapamil entraîne une relaxation et s’oppose à la contraction des fibres musculaires lisses artérielles.
      L’abaissement des résistances s’observe dans tous les territoires et entraîne une baisse de la pression artérielle.
      La bradycardie (habituellement modérée), la dépression de la contractilité, la diminution de la postcharge concourent à une diminution du travail cardiaque et donc à une diminution de la consommation d’oxygène par le myocarde. La vasodilatation coronaire entraîne une augmentation du débit coronaire sans effet de vol ;
      – le débit sanguin rénal est augmenté ;
      – chez la plupart des malades, l’effet dépresseur myocardique est contrebalancé par la diminution de la postcharge et par la mise en jeu réflexe du système sympathique, comme en témoigne l’absence de diminution de l’index cardiaque. Cependant, chez les sujets à fonction cardiaque altérée, une détérioration de la fonction ventriculaire peut se produire en cas de prise de bêta-bloquants ou d’autres médicaments dépresseurs cardiaques.
      *** Propriétés Pharmacocinétiques :
      Le vérapamil administré par voie orale :
      – est absorbé à plus de 90 % ;
      – subit un intense effet de premier passage hépatique expliquant sa faible biodisponibilité absolue (20 à 35 %) ;
      – le pic de concentration est établi entre1 et 2 heures ;
      – la demi-vie apparente d’élimination, après prise unique, est comprise entre 3 et 7 heures, après administration réitérée (toutes les 6 heures) elle se situe entre 4.5 et 12 heures ;
      – liaison aux protéines plasmatiques : 90 % ;
      – la très forte métabolisation hépatique conduit à de nombreux métabolites (plus de 12) dont le plus important est le norvérapamil qui peut atteindre, à l’équilibre, des concentrations voisines de celles de la substance mère. Il s’agit d’un métabolite actif ;
      – l’élimination, presque exclusivement sous forme de métabolites, est rénale pour 70 %, digestive pour 20 à 25 %.

    1. ***
      – Traitement de l’angor sous toutes ses formes.
      – Traitement et prévention des tachycardies paroxystiques supraventriculaires.
      – Hypertension artérielle.
      – Prévention secondaire de l’infarctus du myocarde en cas de contre-indication ou d’intolérance à un traitement par bêta-bloquant et en l’absence d’insuffisance cardiaque.
    2. ANGOR
    3. TACHYCARDIE PAROXYSTIQUE SUPRAVENTRICULAIRE
    4. TACHYCARDIE PAROXYSTIQUE SUPRAVENTRICULAIRE(PREVENTION)
    5. HYPERTENSION ARTERIELLE
    6. INFARCTUS DU MYOCARDE(PREVENTION)

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE
    2. OEDEME PERIPHERIQUE
    3. BRADYCARDIE
    4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE
    6. CHOC CARDIOGENIQUE
    7. CONSTIPATION
    8. TOXICITE HEPATIQUE
      Des atteintes hépatiques cytolytiques et/ou cholestatiques d’origine immunoallergique à traduction clinique (ictère et/ou douleurs abdominales, malaise, fièvre) ou purement biologique (augmentation des transaminases et/ou des phosphatases alcalines) réversibles à l’arrêt du traitement ont été rapportées.
    9. ICTERE
      Réversible à l’arrêt du traitement.
    10. DOULEUR ABDOMINALE
      Réversible à l’arrêt du traitement.
    11. MALAISE
      Réversible à l’arrêt du traitement.
    12. FIEVRE
      Réversible à l’arrêt du traitement.
    13. TRANSAMINASES(AUGMENTATION)
      Réversible à l’arrêt du traitement.
    14. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION)
      Réversible à l’arrêt du traitement.
    15. REACTION ALLERGIQUE GENERALE
      En raison de la présence de sulfite de sodium, risque de réactions allergiques, y compris réaction allergique générale, avec gêne respiratoire.

    1. ATTEINTE HEPATIQUE
      Des atteintes cytolytiques et cholestatiques d’origine immuno-allergique, accompagnées ou non de symptômes cliniques à type de malaise, fièvre, ictère et/ou douleurs du quadrant supérieur droit de l’abdomen ont été rarement rapportées chez les patients recevant du vérapamil. Si de tels symptômes apparaissent, il est recommandé de procéder à un dosage des enzymes hépatiques. En cas d’élévation des enzymes hépatiques et à plus forte raison, en cas d’ictère, le traitement doit être interrompu de manière définitive.
    2. INSUFFISANCE HEPATIQUE
      La métabolisation est dans ce cas considérablement ralentie ; la demi-vie apparente d’élimination est très allongée. La posologie doit être fortement diminuée, par exemple par un facteur 5.
    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      Celle-ci doit être contrôlée avant la mise en route du traitement. Dans le cas où un digitalique est prescrit, il est nécessaire de :
      . surveiller étroitement la conduction auriculoventriculaire (effets additifs) ;
      . contrôler les concentrations de digoxine et adapter la posologie (car le vérapamil peut augmenter de façon importante les concentrations plasmatiques de digoxine).
    4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
      Celui-ci peut être majoré et conduire à un bloc complet (en particulier au pic de concentration).
    5. FIBRILLATION AURICULAIRE
      Le vérapamil peut faciliter la conduction antérograde dans la voie accessoire, aboutissant à une accélération marquée de la fréquence ventriculaire.
    6. FLUTTER AURICULAIRE
      Le vérapamil peut faciliter la conduction antérograde dans la voie accessoire, aboutissant à une accélération marquée de la fréquence ventriculaire.
    7. SUJET AGE
      Le volume de distribution et la clairance totale sont fortement diminués. Par ailleurs, la biodisponibilité du vérapamil est plus élevée chez ces sujets que chez l’adulte. Il faut donc réduire la posologie et ne l’augmenter que progressivement.
    8. GROSSESSE
      Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.
      En clinique, il n’existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique du vérapamil lorsqu’il est administré pendant les premier et deuxième trimestres de la grossesse. En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser le vérapamil pendant les premier et deuxième trimestres de la grossesse.
      Pendant le troisième trimestre de la grossesse, l’utilisation du vérapamil au cours d’un nombre limité de grossesses n’a apparemment révélé aucun effet foetotoxique particulier à ce jour. En conséquence, l’utilisation du vérapamil ne doit être envisagée au cours du troisième trimestre de la grossesse que si nécessaire.

    1. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE NON APPAREILLE
      Blocs auriculo-ventriculaires du 2ème et du 3ème degré non appareillés.
    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE
      En prévention secondaire de l’infarctus du myocarde, la présence d’une insuffisance cardiaque interdit l’utilisation du vérapamil.
    3. HYPOTENSION ARTERIELLE
      Systolique inférieure à 90 mm Hg.
    4. DYSFONCTIONNEMENT SINUSAL
    5. ENFANT
      En l’absence de travaux cliniques effectués sur cette catégorie de sujets.
    6. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      1 / Association contre-indiquée (par mesure de prudence) :
      – Dantrolène (perfusion) : chez l’animal, des cas de fibrillations ventriculaires mortelles sont constamment observés lors de l’administration de vérapamil et de dantrolène par voie IV. L’association de vérapamil et de dantrolène est donc potentiellement dangereuse.
      2 / Associations déconseillées :
      – Antiarythmiques : le vérapamil a des propriétés antiarythmiques et, du point de vue des interactions médicamenteuses, il est considéré comme tel. Leur coprescription est déconseillée du fait de l’augmentation possible des effets indésirables cardiaques par effets additifs. Son association à un autre antiarythmique est très délicate, nécessitant une surveillance clinique étroite et un contrôle de l’ECG.
      – Esmolol (en cas d’altération de la fonction ventriculaire gauche) : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sinoauriculaire et auriculoventriculaire et défaillance cardiaque (synergie des effets).
    7. GALACTOSEMIE
      Congénitale, en raison de la présence de lactose.
    8. MALABSORPTION DES SUCRES
      En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.

    Signes de l’intoxication :

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE
    2. CHOC CARDIOGENIQUE

    Traitement

    En cas de surdosage peuvent être constatés des troubles conductionnels graves : hypotension marquée, voire choc cardiogénique.
    L’antidote est representé par l’isoprénaline (voie I.V.).
    Les troubles conductionnels peuvent bénéficier d’un entrainement
    électrosystolique ; le glucagon et les sels de calcium peuvent être utilisés en cas de choc cardiogénique.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie & mode d’administration

    Posologie Usuelle :
    – Traitement prévention des tachycardies paroxystiques supraventriculaires :
    2 à 3 gélules à 120 mg par jour de préférence au cours des repas.
    – Hypertension artérielle :
    1 comprimé à 120 mg, 2 fois par jour. Si nécessaire, ajouter 1
    gélule à 120 mg le matin ou le soir.
    – Traitement de l’angor sous toutes ses formes :
    La posologie initiale est de 240 mg/jour soit 1 gélule à 120 mg, 2 fois par jour. En cas d’efficacité insuffisante la posologie peut être augmentée à 480 mg/jour sous
    la forme à libération prolongée de vérapamil à raison d’une prise à 240 mg, 2 fois par jour.
    – Chez les sujets âgés de plus de 70 ans :
    La posologie sera de 120 mg à 240 mg/jour, soit 1 gélule (à 40 mg), 3 fois par jour augmentée si nécessaire à 1
    gélule à 120 mg, 2 fois par jour.
    – Prévention secondaire de l’infarctus du myocarde :
    3 gélules à 120 mg par jour. Ne commencer le traitement que 7 à 15 jours après la constitution de l’infarctus du myocarde.
    Diminuer les posologies chez le sujet âgé
    et l’insuffisant hépatique.
    .
    .
    Allaitement :
    Le vérapamil est fortement lié aux protéines plasmatiques et les concentrations dans le lait sont faibles : elles exposent l’enfant à une ingestion de moins d’un milligramme de vérapamil par jour. Les
    quelques cas décrits n’ont pas rapporté d’effets indésirables chez l’enfant. Par ailleurs, les concentrations plasmatiques dans le sang de l’enfant ne sont pratiquement pas détectables.
    En conséquence, l’allaitement est possible, à condition de prendre
    le médicament juste après la tétée, d’attendre 4 heures avant la suivante et d’assurer une surveillance clinique régulière de l’enfant.


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