METHERGIN 0.2 mg/ml solution injectable en ampoule
METHERGIN 0.2 mg/ml solution injectable en ampoule
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/3/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
No de Dossier d’AMM – V0004360
Forme : SOLUTION INJECTABLE
ampoule
Etat : commercialisé
Laboratoire : NOVARTIS PHARMAProduit(s) : METHERGIN
Evénements :
- mise sur le marché 1/1/1953
- octroi d’AMM 26/10/1955
- validation de l’AMM 11/7/1995
- rectificatif d’AMM 5/6/2000
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 306696-2
3
ampoule(s) bouteille(s)
1
ml
verreEvénements :
- agrément collectivités 13/10/1958
- inscription SS 28/12/1961
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
CONSERVER ENTRE 2 ET 8 DEGRES
CONSERVER DANS SON EMBALLAGERégime : liste I
Réglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 7.75 F
Prix public TTC : 13.70 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 551476-1
50
ampoule(s) bouteille(s)
1
ml
verreEvénements :
- agrément collectivités 12/6/1998
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
CONSERVER ENTRE 2 ET 8 DEGRES
CONSERVER DANS SON EMBALLAGERégime : liste I
Prix Pharmacien HT : 98.91 F
Composition
Expression de la composition : par unité de prise, soit pour :
Volume : 1
ml- METHYLERGOMETRINE MALEATE 0.20 mg
Correspondant à 0.15 mg de méthylergométrine base.
- MALEIQUE ACIDE excipient
- CHLORURE DE SODIUM excipient
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- ANHYDRIDE CARBONIQUE excipient
- OCYTOCIQUE (ALCALOIDE DE L’ERGOT) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : G02A-B01.5.1 Propriétés pharmacodynamiques
SYSTEME GENITO-URINAIRE ET HORMONES SEXUELLES
(G02ABOl : ocytocique)
La méthylergométrine, dérivé semi synthétique de lÂergométrine, possède essentiellement une activité
utérotonique puissante.
Le maximum de lÂaction utérotonique est atteint 5- 10 minutes après administration orale. Cette action dure de 4 à 6 heures.
La méthylergométrine agit directement sur le muscle lisse de lÂutérus et augmente le tonus de base, la fréquence et lÂamplitude des contractions. Comparés aux autres alcaloïdes de lÂergot de seigle, ses effets sur les système cardio-vasculaire et nerveux central sont moins prononcés. LÂactivité utérotonique puissante et sélective de la méthylergométrine résulte de son schéma dÂaction spécifique
comme agoniste et antagoniste partiel des récepteurs sérotoninergiques, dopaminergiques et alpha-adrénergiques. Néanmoins, cela ne permet pas dÂexclure totalement les complications vasoconstritives.
5.2 Propriétés pharmacocinétiques
– Absorption
Des études réalisées chez des femmes volontaires sains à jeun, ont montré que lÂabsorption orale dÂun comprimé de Méthergin 0,20 mg, est rapide avec un pic de concentration plasmatique moyen (Cmax) de 3243 + ou -1308 pg/ml observé à 1,12 + ou – 0,82 heures (Tmax).
Après injection intramusculaire de 0,2 mg, le Cmax est de 59 18 + ou – 1952 pg/ml et le Tmax 0,41+/_ 0,21heures.
La biodisponibilité absolue du comprimé de Méthergin nÂest pas connue. Cependant, 1ÂAUC est proportionnelle aux doses entre 0,l et 0,4 mg.
Après injection intra-musculaire, la quantité absorbée est dÂenviron 25 % supérieure à celle obtenue après administration orale.
Une absorption gastro-intestinale retardée (Tmax environ 3 heures) est observée chez les femmes en post partum lors de traitement continu par Méthergin comprimés.– Distribution
Après administration intraveineuse, la distribution de la méthylergométrine vers les tissus est très rapide (en moins de 2 à 3 minutes). Le volume de distribution apparent chez des femmes volontaires sains est de 56,l 1 + 17,O 1. Le passage à travers la barrière céphalo-rachidienne nÂest pas connu.
– Metabolisme
La méthylergométrine est fortement métabolisée par le foie. Les études in vitro ont montré que les deux principales voies métaboliques sont la N-déméthylation et lÂhydroxylation du noyau aromatique…
– EliminationChez des femmes volontaires sains la clairance plasmatique orale apparente est de 14,4 +/- 4,5 l/h et la demi-vie moyenne dÂélimination de 3,29 + 1,3 1 heures. Une étude chez des hommes volontaires sains a montré que seulement environ 3 % dÂune dose administrée par voie orale sont éliminés sous forme inchangée dans les urines.
La méthylergométrine est rapidement éliminée. Sa demi-vie est de 0,5 à 2 heures. La principale voie dÂélimination est la voie biliaire.
Lors de traitement continu une excrétion dans le lait est également observée. Le rapport entre concentrations dans le lait et concentrations plasmatiques est dÂenviron 0,3. - PRODUIT DE DIAGNOSTIC (AUTRE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : V04C-X
La méthylergométrine possède également une activité vasoconstrictrice artériellle liée à la stimulation des récepteurs sérotoninergiques et/ou alpha-adrénergiques. Cette propriété n’intervient qu’à des doses supérieures aux doses ocytociques et permet la réalisation du test au Methergin en milieu cardiologique spécialisé dans le but de :
– dépister une vasomotricité coronaire anormale,
– surveiller un angor spastique connu,
– évaluer l’efficacité d’un traitement anti-spastique.
La pratique du test au Methergin est réservée aux structures disposant d’une salle de coronarographie et de cardiologie interventionnelle, où la pratique de l’angioplastie est habituelle et rapidement réalisable.
Le test ne sera jamais répété quand, lors du premier déclenchement, le spasme n’aura pas été levé par l’administration d’un dérivé nitré ou d’un antagoniste calcique type dihydropyridine. Les complications graves du test au Methergin sont exceptionnelles si les contre-indications absolues au test sont respectées.
- ***
– En obstétrique : l’administraton de Methergin injectable est réservée à l’urgence obstétricale :
* hémorragie de la delivrance et du post-partum, apres césarienne, apres curetage et interruption de grossesse par aspiration ou curetage,
* subinvolution ou atonie de l’utérus, après expulsion de l’enfant.
– En cardiologie : l’utilisation par voir intraveineuse est exceptionnelle et strictement réservée à la réalisation du test au Methergin en milieu cardiologique spécialisé. - HEMORRAGIE POST-PARTUM
- HEMORRAGIE POSTABORTUM
- ATONIE UTERINE
- AGENT DE DIAGNOSTIC
- HYPERTENSION ARTERIELLE
- BRADYCARDIE
- TACHYCARDIE
- ANGOR
- INFARCTUS DU MYOCARDE
- VASOCONSTRICTION PERIPHERIQUE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- ERUPTION CUTANEE
- CEPHALEE
- SENSATION DE VERTIGE
- NAUSEE
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - VOMISSEMENT
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - DOULEUR ABDOMINALE
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - REACTION ANAPHYLACTIQUE (EXCEPTIONNEL)
dyspnée, hypotension, collapsus, choc. - ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (EXCEPTIONNEL)
lié aux élévations tensionnelles. - INFARCTUS DU MYOCARDE (EXCEPTIONNEL)
Dans le cadre de son utilisation en cardiologie. - CRISE CONVULSIVE
- ARYTHMIE (EXCEPTIONNEL)
Dans le cadre de son utilisation en cardiologie.
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
-Les anesthésiques généraux par inhalation diminuent le pouvoir utérotonique de Méthergin.
-L’ocytocine et les prostaglandines peuvent potentialiser le pouvoir utérotonique de Méthergin. - MISE EN GARDE
– L’administration doit se faire sous contrôle tensionnel strict.
En cardiologie:
-l’admministration IV doit être faite lentement et ne doit durer moins de 60 s
-l’administration par voie intra ou périartérielle doit être évitée;
-la surveillance clinique et électrique prolongée est recommandée en cas de test positif. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
Utiliser avec précaution dans ce cas. - INSUFFISANCE RENALE
Utiliser avec précaution dans ce cas. - HYPERTENSION ARTERIELLE
En cas d’hypertension légère ou modérée, utiliser le produit avec précaution. - TABAGISME
Utiliser avec précaution dans ce cas, ainsi qu’en présence d’autres facteurs de risque vasculaires. - ALLAITEMENT
Allaitement
La méthylergométrine passe dans le lait maternel mais la dose que reçoit lÂenfant via le lait est faible.
LÂallaitement est possible aux doses préconisées, et pendant une durée de traitement nÂexcédant pas trois jours (la méthylergométrine peut inhiber la lactation). Le médicament sera pris juste après une tétée. Cependant, une toxicité ne peut être exclue: en cas de survenue de diarrhée, nausées,
vomissements, agitation chez lÂenfant, le traitement sera interrompu.
- GROSSESSE
Il n’y a pas de données fiables de tératogénèse chez l’animal.
En clinique, il n’existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de la méthylergométrine lorsqu’elle est administrée pendant la grossesse
En raison de ses effets ocytociques et vasoconstricteurs, ce médicament ne doit pas être utilisé:
-au cours de la grossesse
-au cours du travail et jusqu’au dégagement de l’épaule postérieure dans les présentations céphaliques,
-dans les présentations du siège et autres présentaitons anormales, jusqu’au dégagement complet de l’enfant,
-en cas de grossesse multiple, avant la naissance du dernier enfant,
– en cas de toxémie gravidique (pré-éclampsie, éclampsie) . - ACCOUCHEMENT
- VOIE INTRAVEINEUSE
et voie intra-myométriale - TOXEMIE GRAVIDIQUE
Pré-eclampsie, éclampsie. - HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
– lors de l’utilisation en obstétrique, la contre-indication porte sur l’hypertension artérielle sévère.
– lors de l’utilisation en cardiologie, la contre-indication porte seulement sur l’hypertension artérielle sévère non contrôlée. - AFFECTIONS VASCULAIRES OBLITERANTES
lors de l’utilisation en obstétrique. - INSUFFISANCE CORONARIENNE
Ainsi qu’en cas de lésions coronaires sévères. (lésion du tronc commun de la coronaire gauche, lésions tritronculaires sévères). Ainsi que lors de lésions coronaires instables (phase aiguë d’un infarctus du myocarde sept premiers jours, angor instable : dernière crise inférieure à sept jours, aspect coronarographie évocateur de thrombus). Ceci dans le cadre de son utilisation en cardiologie. - INFECTION AIGUE
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
Aux dérivés de l’ergot de seigle. - AVORTEMENT
Le Methergin est contre-indiqué dans le traitement des hémorragies après interruption de grossesse obtenue par méthode médicale (avec ou sans geste chirurgical) : en l’absence de données sur l’association.
Signes de l’intoxication :
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- HYPERTENSION ARTERIELLE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- VASOCONSTRICTION PERIPHERIQUE
- DEPRESSION RESPIRATOIRE
- CRISE CONVULSIVE
- COMA
Traitement
Les signes d’intoxication sont essentiellement : nausées, vomissements, hypertension ou hypotension, vasoconstriction des extrémités, dépression respiratoire, convulsions, coma. Un traitement symptomatique doit être entrepris sous surveillance etroite
des fonctions cardiovasculaire et respiratoire. Des benzodiazépines peuvent être utilisées si une sédation est requise dans les cas d’artériospasme sévère, des vasodilatateurs puissants doivent être administrés (nitroprussiate de sodium, dérivés nitrés)
Voies d’administration
– 1 – INTRAMUSCULAIRE
– 2 – INTRAVEINEUSE
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
– En obstétrique :
* une ampoule de un millitre (à deux cents microgrammes).
* en cas de césarienne : la posologie est de une ampoule de un millitre après extraction de l’enfant.
– En cardiologie :
* le test au Methergin utilise des
protocoles standardisés. La dose unitaire varie entre cinquante et quatre cents microgrammes.
.
Mode d’emploi :
– en obstétrique, exclusivement la voie intramusculaire.
– en cardiologie, la voie intraveineuse est utilisé sauf contre-indications.