MEXITIL 25 mg/ml solution injectable (Hôp)
MEXITIL 25 mg/ml solution injectable (Hôp)
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 16/2/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : SOLUTION INJECTABLE
Etat : commercialisé
Laboratoire : BOEHRINGER INGELHEIM FRANCEProduit(s) : MEXITIL
Evénements :
- octroi d’AMM 19/6/1979
- publication JO de l’AMM 27/9/1980
- mise sur le marché 1/1/1981
- rectificatif d’AMM 17/2/1998
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 324430-0
30
ampoule(s)
10
ml
verreEvénements :
- inscription liste sub. vénéneuses 19/6/1979
- agrément collectivités 2/9/1980
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
Régime : liste I
Prix Pharmacien HT : 213 F
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- MEXILETINE CHLORHYDRATE 250 mg
- CHLORURE DE SODIUM excipient
- EAU DISTILLEE POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- ANTIARYTHMIQUE CLASSE IB (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C01B-B02.
La méxilétine est un antiarythmique appartenant au groupe 1 B de la classification de Vaughan Williams. Ses caractéristiques sont :
– effet antiarythmisant et antifibrillant,
– réduction de la vitesse maximale de dépolarisation de la cellule cardiaque par diminution de la conductance sodique dite rapide,
– potentiel de repos inchangé et durée du potentiel d’action peu modifiée ou raccourcie,
– absence d’effet sur le système sympathique,
– aucune action sur la fréquence cardiaque,
– léger effet inotrope négatif,
– allongement du temps de conduction infranodal, surtout si celui-ci est déjà augmenté à l’état basal.
*** Propriétés Pharmacocinétiques :
La mexilétine diffuse rapidement et largement dans les tissus.
Le volume moyen de distribution est de 450 l, soit 7,7 l/kg.
La fixation aux protéines est voisine de 50%.
La demi-vie plasmatique est en moyenne de 10 heures chez les sujets à fonction rénale normale, ce qui permet une bonne couverture du nycthémère avec un nombre restreint de prises régulièrement espacées (mais variations interindividuelles pouvant être importantes : T 1/2 = 6 h à 24 h).
L’élimination plasmatique de la mexilétine se fait essentiellement par voie extrarénale : 80 à 90% dans les conditions habituelles sont métabolisés par le foie, en dérivés hydroxylés et glucuronoconjugués, lesquels n’ont pas d’activité antiarythmique notable.
L’excrétion se fait à raison de :
– 10% dans les fèces sous forme de métabolites,
– 90% dans les urines, dont 10% sous forme de substance-mère et 80% sous forme de métabolites.
L’excrétion urinaire de la substance-mère est pH dépendante.
Dans le cadre des variations physiologiques du pH urinaire, les écarts observés restent faibles.
L’administration prolongée n’a permis de relever aucun indice d’induction enzymatique, ni d’existence d’un phénomène d’accumulation.
- ***
Traitement et prévention des troubles du rythme ventriculaire menaçant le pronostic vital. - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE(PREVENTION)
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- DOULEUR EPIGASTRIQUE
- DYSGUEUSIE
- SOMNOLENCE
- DIPLOPIE
- NYSTAGMUS
- TREMBLEMENT
- ATAXIE
- PARESTHESIE
- CONFUSION MENTALE
- CRISE CONVULSIVE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
Ralentissement de la conduction intracardiaque ou aggravation des troubles préexistants. - PALPITATION
- ERUPTION CUTANEE
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (EXCEPTIONNEL)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (EXCEPTIONNEL)
- FIBROSE PULMONAIRE (EXCEPTIONNEL)
- LEUCOPENIE (EXCEPTIONNEL)
- ULCERATION OESOPHAGIENNE (EXCEPTIONNEL)
- MISE EN GARDE
D’autres antiarythmiques de la classe I ont été testés dans un essai randomisé multicentrique en double-aveugle (essai CAST) dans des troubles du rythme ventriculaire asymptomatiques et ne menaçant pas le pronostic vital chez des sujets ayant présenté un infarctus du myocarde de plus de 6 jours et de moins de 2 ans. L’incidence de la mortalité et des arrêts cardiaques non mortels sous ces médicaments a été supérieure à celle observée dans le groupe contrôle sous placebo.
Comme pour les autres antiarythmiques de la classe I, il n’existe pas d’essai contrôlé mettant en évidence un effet bénéfique de la mexilétine en termes de survie ou de mort subite. - ARYTHMIE
La mexilétine, comme d’autres agents antiarythmiques, peut provoquer la survenue d’une forme plus sévère d’arythmie, augmenter la fréquence d’une arythmie préexistante diagnostiquée ou aggraver la sévérité des symptômes.
Une variation spontanée du trouble du rythme propre au patient peut se révéler difficile à distinguer d’une aggravation secondaire à l’administration du médicament. L’apparition d’extrasystoles ventriculaires plus nombreuses ou polymorphes doit faire interrompre le traitement. - TROUBLES DE LA CONDUCTION
La mexilétine doit être administrée avec précaution chez les patients ayant des anomalies préexistantes de conduction.
La survenue sous traitement d’un bloc auriculoventriculaire, d’un bloc de branche complet permanent ou d’un bloc sinoauriculaire doit faire interrompre la mexilétine.
Un élargissement de QRS supérieur à 25% des valeurs de base amènera à réduire la posologie.
En cas de modification de la posologie de mexilétine ou des traitements associés pouvant affecter la conduction cardiaque, les patients, notamment ceux présentant des anomalies de la conduction, seront étroitement surveillés par électrocardiogramme. - TROUBLES ELECTROLYTIQUES
L’hypokaliémie, l’hyperkaliémie ou encore l’hypomagnésémie peuvent favoriser les effets proarythmiques des antiarythmiques de classe I et doivent être corrigées avant l’administration de mexilétine. - PORT DE PACEMAKER
Porteurs de stimulateurs cardiaques : prendre en compte la possibilité d’une élévation de seuil. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
L’attention est attirée sur certaines réactions attachées à l’emploi de ce médicament pouvant être majorées par l’absorption d’alcool et rendant dangereuse la conduite d’un véhicule ou l’utilisation d’une machine.
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- HYPERSENSIBILITE AUX ANESTHESIQUES LOCAUX
Lidocaïne, procaïne. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
Quel que soit le trouble rythmique. - BLOC DE BRANCHE COMPLET
Bloc bifasciculaire, bloc auriculo-ventriculaire du 2ème et du 3ème degré, dysfonctionnement sinusal et maladie de l’oreillette, en l’absence d’appareillage. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
- INSUFFISANCE RENALE
- ASSOCIATION AUX ANTIARYTHMIQUES (relative)
– Antiarythmiques de la classe I : associations déconseillées.
La mexilétine ne doit pas être associée aux autres antiarythmiques de la classe I, sauf cas exceptionnels, en raison du risque accru d’effets cardiaques indésirables (automatisme, conduction, arythmogénicité, inotropisme).
Signes de l’intoxication :
- PARESTHESIE
- CONFUSION MENTALE
- HALLUCINATION
- CRISE CONVULSIVE
- BRADYCARDIE SINUSALE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE
- ARRET CARDIAQUE
Traitement
Le traitement est essentiellement symptomatique.
La gravité des symptômes peut imposer la surveillance dans un service hospitalier. En cas de bradycardie avec hypotension, on peut utiliser l’atropine intraveineuse. En cas de convulsions, on peut utiliser
les benzodiazépines.
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE
– 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Traitement d’urgence :
Injecter par voie veineuse deux cent cinquante milligrammes de mexilétine (une ampoule) .
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Mode d’Emploi :
L’administration IV se fera très lentement en dix à quinze minutes, de préférence à la seringue
électrique ou en perfusion. En cas d’impossibilité, il est recommandé d’injecter la première ampoule (250 mg) en deux demi-doses, à raison de cent vingt cinq milligrammes chaque fois en trois à cinq minutes, espacées de cinq minutes
environ.
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Incompatibilité Physico-Chimique :
Le soluté injectable de mexiletine est compatible avec les solutions isotoniques pour perfusion de : chlorure de sodium, glucose, levulose, bicarbonate de sodium et lactate de sodium.