MOCLOBEMIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/4/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  P-CHLORO-N-(2-MORPHOLINOETHYL) BENZAMIDE

  Ensemble des dénominations

  BAN : MOCLOBEMIDE
  
  CAS : 71320-77-9
  
  DCIR : MOCLOBEMIDE
  
  USAN : MOCLOBEMIDE
  
  autre dénomination : RO-11-1163
  
  bordereau : 2885
  
  dci : moclobémide
  
  rINN : MOCLOBEMIDE

  Classes Chimiques

  • BENZAMIDE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
  3. IMAO A (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibe préferentiellement et de façon réversible, au niveau central, la mono-amine oxydase de type A.
     Au niveau périphérique, l’inhibition porte sur la MAO A et la MAO B.

  Effets Recherchés

  2. ANTIDEPRESSEUR (principal)
     Par inhibition de la mono-amine oxydase.

  Indications Thérapeutiques

  2. DEPRESSION (principale)
     Dépression endogène et non endogène.
     – Lancet 1993;342:1528-1532.
     Autre publication :
     – Lancet 1993;342:1528-1532.
  3. BOUFFEE DE CHALEUR DE LA MENOPAUSE (à confirmer)
     Flush de la ménopause, étude pilote :
     – Lancet 1994;344:691-692.

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  3. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  4. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  5. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
     Un cas fatal, chez un sujet âgé, débutant après 7 jours de traitement :
     – Lancet 1996;347:762-763.
  6. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
     Un cas mortel rapporté, 6 cas cités :
     – Lancet 1996;347:762-763.
  7. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  8. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  9. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  10. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
  11. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  12. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
  13. TROUBLE DU SOMMEIL (CERTAIN TRES RARE)
  14. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
  15. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ASSOCIATION AUX NEUROLEPTIQUES
  16. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ASSOCIATION AUX NEUROLEPTIQUES
  17. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Favorisée par la consommation d’aliments riches en tyramine.
      Six nouveaux cas décrits dont un avec hémorragie cérébrale et rétinienne, et une trentaine d’autres cas cités, le plus souvent réversible à l’arrêt du traitement :
      – Lancet 1995;346:1032.
      Dix cas rapportés à la pharmacovigilance australienne :
      – Lancet 1995;346:1498.
      Douze cas rapportés à la pharmacovigilance australienne :
      – ADRAC Bull 1996;15:15.
  18. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (A CONFIRMER )
      Un cas avec fièvre, rash cutané, diarrhée, prurit, céphalées, vomissements et épreuve de réintroduction positive :
      – Lancet 1996;347:1329-1330.
  19. GALACTORRHEE (CERTAIN )
      6 cas observés sur 10835 patients traités; le risque relatif de développer une galctorrhée serait supérieur à celui encouru avec les inhibiteurs sélectifs de la sérotonine, mais inférieur à la rispéridone:
      – Lancet 1998;351:802.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etudes chez le rat et le lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. TROUBLES PSYCHOTIQUES
  3. RISQUE SUICIDAIRE
  4. PHEOCHROMOCYTOME
  5. ANESTHESIE GENERALE
     Interrompre le traitement 24 heures avant l’anesthésie.
  6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     Réduire la posologie.
  7. ALIMENTS
     Aliments riches en tyramine :
     Le moclobémide n’augmenterait que peu les effets tensionnels de la tyramine.
     – Clin Pharm Ther 1992;52:286-291.
     En fait, le risque de crise hypertensive dûe à la tyramine existe, mais à un degré bien moindre qu’avec les IMAO non sélectifs; mettre simplement les patients en garde contre les excès d’aliments riches en tyramine.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  3. GROSSESSE
     Information manquante.
  4. ALLAITEMENT
     Passage dans le lait maternel (inférieur à 1% de la dose administrée).

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Posologie usuelle, voie orale, chez l’adulte :
  Débuter par trois cents à quatre cent cinquante milligrammes par jour en 2 à 3 prises à la fin des repas.
  Si besoin, la posologie peut, au bout de deux semaines, être augmentée pour atteindre six cents
  milligrammes par jour.
  Eviter les aliments riches en tyramine.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1.60
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorption rapide et complète par le tractus gastro-intestinal, non influencée par la prise d’aliments.
  Pic plasmatique une heure après prise par voie orale.
  Existence d’un effet de premier passage hépatique.
  Biodisponibilité par voie orale voisine de
  60% après administration unique,
  de près de 85% après administrations répétées, justifiant alors d’une réduction de la posologie.
  
  Répartition
  Bonne diffusion tissulaire.
  Liaison aux protéines plasmatiques : 50%.
  Passage dans le lait : moins de 1% de la dose maternelle.
  
  Demi-Vie
  1.60 heure.
  
  Métabolisme
  Substance complétement métabolisée par le foie en divers composés dont certains conservent une activité.
  
  Elimination
  (RENALE)
  Plus de 90% de la dose administrée sont éliminés par les urines en 12 heures.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1992;43:561- 596.
  – Lancet 1993;342:1528-1532. (REVUE GENERALE)
  – Clin Neuropharmacol 1993;16,Suppl2:63-68. (EFFETS SECONDAIRES)*
  – Drug Saf 1995;12:46-54. (REVUE GENERALE)*
  – Drugs 1996;52:450-474. (Revue générale pharmacologie et clinique; 115
  références)
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • AURORIX (ALLEMAGNE)
  • AURORIX (ARGENTINE)
  • AURORIX (AUTRICHE)
  • AURORIX (BRESIL)
  • AURORIX (DANEMARK)
  • AURORIX (NOUVELLE-ZELANDE)
  • AURORIX (PORTUGAL)
  • AURORIX (SUEDE)
  • AURORIX (THAILANDE)
  • AURORIX ROCHE (SUISSE)

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