NALBUPHINE CHLORHYDRATE
NALBUPHINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 22/3/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de 17-cyclobutylméthyl-7,8-dihydro-14-hydroxy-17-normorphineEnsemble des dénominations
BANM : NALBUPHINE HYDROCHLORIDE
CAS : 23277-43-2
USAN : NALBUPHINE HYDROCHLORIDE
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE NALBUPHINE
bordereau : 2801
code expérimentation : EN-2234A
rINNM : NALBUPHINE HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : NALBUPHINE
- ANALGESIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)
- ANTAGONISTE DES ANALGESIQUES CENTRAUX (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Se comporte comme un agoniste-antagoniste au niveau des récepteurs morphiniques centraux (agoniste kappa, antagoniste mû).
Les risques de dépendance physique et de dépression respiratoire ne seraient que modérés.
- ANALGESIQUE (principal)
- DOULEUR POSTOPERATOIRE (principale)
- DOULEUR DES CANCEREUX (principale)
- DOULEUR OBSTETRICALE (principale)
Utiliser dans cette indication la voie IM de préférence à la voie IV,après stricte évaluation du rapport bénéfice/risque.
En cas de dépression respiratoire chez le nouveau-né, administrer de la noloxone par voie IM, IV ou sous-cutanée, sous surveillance prolongée, la naloxone ayant une demi-vie courte. - DOULEUR DE L’INFARCTUS DU MYOCARDE (principale)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- HYPERSUDATION (CERTAIN FREQUENT)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN RARE)
- BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE L’HUMEUR (CERTAIN RARE)
- HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
- DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
Pouvant comporter une distorsion de l’image corporelle.
Circonstance favorisante:dose >70mg. - HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN )
Augmentation de la pression intra-cranienne d’environ 50%, 15 à 20 minutes après l’injection IV :
– Eur J Clin Pharmacol 1992;43:193-195.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etudes faites chez le rat et le lapin. - BRADYCARDIE
Chez des nouveaux-nés de mère ayant reçu de la nalbuphine par voie IV :
– Lancet 1990;8722:1070. - BRADYPNEE
Chez des nouveaux-nés de mère ayant reçu de la nalbuphine par voie IV :
– Lancet 1990;8722:1070.
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Faible passage dans le lait maternel. - CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence. - SUJET MORPHINO-DEPENDANT
Risque de syndrome de sevrage. - SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000. - HYPERTENSION INTRACRANIENNE
Augmentation de la pression intra-cranienne d’environ 50%, 15 à 20 minutes après l’injection IV :
– Eur J Clin Pharmacol 1992;43:193-195.
- ENFANT
En particulier de moins de 18 mois. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D’ETIOLOGIE INCONNUE
Voies d’administration
– 1 – INTRAMUSCULAIRE
– 2 – INTRAVEINEUSE
– 3 – SOUS-CUTANEE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie IV, IM ou sous cutanée, chez l’adulte:
Dix à vingt milligrammes, à renouveler selon les besoins toutes les 3 à 6 heures.
Dose maximale:
Cent soixante milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
3
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Pic plasmatique voisin de 50 NG/ml 30 mns après injection d’une dose de 10mg en IM.
Il existe un effet de premier passage hépatique lors de l’administration par voie orale.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques :50%.
Durée d’action 3 à 6 heures.
Faible passage dans le lait.
Demi-Vie
3 heures.
Métabolisme
Formation au niveau hépatique de dérivés glycuroconjugués et de 6 keto-nalbuphine qui possède une activité antagoniste morphinique marquée.
Elimination
Rein.
70% de la dose administrée sont éliminés par les urines sous forme inchangée et sous forme métabolisée.
Bibliographie
– Drugs 1983;26:191-211.
– Dossier CNIMH 1990;11:281-295. (REVUE) *
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- NUBAIN (USA)