principal Antagoniste compétitif des catécholamines au niveau des récepteurs bêta-1 et bêta-2 adrénergiques. Dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque. Effet stabilisant de membrane.
DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN ) Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d'apparition d'un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques : - N Engl J Med 2000;342:905-912.
SPORTIFS Substance soumise à certaines restrictions : - Journal Officiel du 7 Mars 2000. Lorsque le règlement d'une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.
Doses usuelles par voie orale sous forme de maléate : Adultes : deux cents milligrammes par jour en 2 prises. La posologie peut être augmentée jusqu'à trois ou quatre cents milligrammes. Ne jamais interrompre brutalement le traitement dans l'angor.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
7
à 10
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
5
%/24 heures
voie rénale
Absorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal. Concentration plasmatique maximale 1 à 2 heures après administration.
Demi-Vie
La demi-vie plasmatique se situe entre 7 et 10 heures.
Métabolisme
Fortement métabolisé.
Elimination
(VOIE RENALE) Environ 5 % de la dose administrée sont éliminés dans les urines en 24 heures.
Bibliographie
- Sem Hop Paris 1983;59:2395-2424.* - Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)*
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :