BUTOFILOLOL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (+/-)-1-[2-[3-[(1,1-Diméthyléthyl)-amino]-2-hydroxypropoxy]-5-fluorophényl]-1-butanone

    Ensemble des dénominations


    CAS : 64552-17-6 DCF : BUTOFILOLOL
    DCIR : BUTOFILOLOL
    bordereau : 2640
    code expérimentation : CM-6805a
    rINN : BUTOFILOLOL
    sel ou dérivé : BUTOFILOLOL MALEATE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. BETABLOQUANT (principale certaine)

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    3. ANTI-ANGOREUX (secondaire certaine)

    4. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antagoniste compétitif des catécholamines au niveau des récepteurs bêta-1 et bêta-2 adrénergiques.
      Dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque.
      Effet stabilisant de membrane.

    Effets Recherchés

    1. ANTIANGOREUX (principal)

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE (principale)

    Effets secondaires

    1. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    2. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    3. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    4. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)

    5. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)

    6. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)

    7. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)

    8. ASTHME (CERTAIN TRES RARE)

    9. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    10. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d'apparition d'un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      - N Engl J Med 2000;342:905-912.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Déconseillé pendant la durée du traitement car les bêtabloquants sont excrétés dans le lait maternel.

    3. INSUFFISANCE RENALE

    4. DIABETE

    5. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le règlement d'une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.

    Contre-Indications

    1. ASTHME

    2. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE

    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE

    4. SYNDROME DE RAYNAUD

    5. BRADYCARDIE SEVERE
      Egale ou inférieure à 50 battements par minute.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale sous forme de maléate :
    Adultes : deux cents milligrammes par jour en 2 prises. La posologie peut être augmentée jusqu'à trois ou quatre cents milligrammes.
    Ne jamais interrompre brutalement le traitement dans l'angor.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 7 à 10 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION 5 %/24 heures voie rénale

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Concentration plasmatique maximale 1 à 2 heures après administration.
    Demi-Vie
    La demi-vie plasmatique se situe entre 7 et 10 heures.
    Métabolisme
    Fortement métabolisé.
    Elimination
    (VOIE RENALE)
    Environ 5 % de la dose administrée sont éliminés dans les urines en 24 heures.

    Bibliographie

    - Sem Hop Paris 1983;59:2395-2424.*
    - Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)*

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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