GESTODENE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/1/1998
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  13 bêta-éthyl-17 bêta-hydroxy-18,19-dinor-17 alpha-prégna-4,15-dièn-20-yn-3-one

  Ensemble des dénominations

  BAN : GESTODENE
  
  CAS : 60282-87-3
  
  DCIR : GESTODENE
  
  USAN : GESTODENE
  
  bordereau : 3002 & 3022
  
  code expérimentation : SH-B-331
  
  rINN : GESTODENE
  
  sel ou dérivé : DESOGESTREL
  
  sel ou dérivé : NORGESTIMATE

  Classes Chimiques

  • GONANE
  • NORTESTOSTERONE DERIVE
  • STEROIDE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DE L’OVULATION (principale certaine)
  3. PROGESTATIF (principale certaine)
  4. PROGESTATIF DE TROISIEME GENERATION (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Progestatif de troisième génération utilisé comme contraceptif oral en association avec une faible dose d’éthinylestradiol.
     Ne possèderait qu’une très faible activité androgénique.
     N’exercerait pas d’effet défavorable sur les métabolismes lipidiques et glucidiques, les facteurs de la coagulation ainsi que sur la production de prostacycline et de thromboxane suggérant un moindre risque d’accidents cardiovasculaires. Ce dernier avantage est actuellement remis en question :
     – Lancet 1995:346:1582-1588.
     – Lancet 1995;346:1589-1593.

  Effets Recherchés

  2. PROGESTATIF (principal)
  3. ANTICONCEPTIONNEL (principal)
     En association avec l’éthinylestradiol.

  Indications Thérapeutiques

  2. CONTRACEPTION ORALE (principale)

  Effets secondaires

  2. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  3. TENSION MAMMAIRE (CERTAIN FREQUENT)
  4. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Habituellement modérée.
  5. HYPERCHOLESTEROLEMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Habituellement modérée.
  6. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  7. MENOMETRORRAGIE (CERTAIN FREQUENT)
  8. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  9. DEPRESSION (CERTAIN RARE)
  10. ACNE (CERTAIN RARE)
  11. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
  12. ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN )
      Trois études non publiées mettraient en évidence un risque thromboembolique double pour les femmes utilisant une contraception orale de troisième génération par rapport à celle de seconde génération. Cette hypothèse amène les autorités sanitaires du Royaume Uni à conseiller aux femmes sous ce type de contraception de la poursuivre jusqu’à la fin de leur cycle, contrindique son utilisation pour les femmes présentant un facteur de risque thromboembolique et réserve leur indication à celles qui ne tolèrent pas les autres contraceptifs oraux. Les autorités allemandes envisagent de suspendre la commercailisation de 7 spécialités.
      Références :
      – BMJ 1995;311:1112.
      – BMJ 1995;311:1117-1118.
      – BMJ 1995;311:1162.
      – BMJ 1995;311:1172-1173.
      – Lancet 1995;346:1149-1150.
      – Lancet 1995;346:1582-1588.
      – Lancet 1995;346:1589-1593.
      – BMJ 1995;311:1589-1590.
      L’augmentation de la fréquence des accidents de thrombose veineuse, lors de leur utilisation comme contraception orale de troisième génération, pourrait n’être liée qu’à leur prescription préférentielle à des femmes présentant un (ou des) facteurs de risque (étude allemende sur 1209 patientes) :
      – Pharmacoepidemiology and Drug Safety 1996;5:285-294.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
     Les études épidémiologiques n’ont pas montré de risque de malformations, en particulier génitales.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. PORPHYRIE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale : cinquante à cent microgrammes par jour en association avec un estrogène tel que l’éthinylestradiol.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  98
  à 99
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  18
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  50
  %
  voie rénale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  30
  %
  voie fécale

  Absorption
  Biodisponibilité par voie orale : 100%.
  Le pic plasmatique est atteint en 1-2 heures.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques supérieure à 98-99% (très principalement à la SHBG).
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination est d’environ 18 heures.
  
  Métabolisme
  Métabolisé par le foie.
  
  Elimination
  * Voie urinaire : environ 50% de la dose administrée sont éliiminés dans les urines.
  * Voie fécale : environ 30% de la dose administrée sont éliminés dans les fèces.
  

  Bibliographie

  – Obstet Gynecol Surv 1992;47:777-782.
  – Drugs 1995;50:364-395.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • FEMODENE (NOUVELLE-ZELANDE)
  • FEMODENE ED (AFRIQUE DU SUD)
  • GYNERA (DANEMARK)
  • GYNERA (HONG-KONG)
  • MINULET (ALLEMAGNE)
  • MINULET (ANGLETERRE)
  • MINULET (DANEMARK)
  • MINULET (NOUVELLE-ZELANDE)

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