
FLUMAZENIL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/4/2001
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
8-fluoro-5,6-dihydro-5-méthyl-6-oxo-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazépine-3-carboxylate d'éthyle
Ensemble des dénominations
BAN : FLUMAZENIL
CAS : 78755-81-4
DCF : FLUMAZENIL
DCIR : FLUMAZENIL
USAN : FLUMAZENIL
autre dénomination : FLUMAZEPIL
bordereau : 2792
code expérimentation : Ro-15-1788
rINN : FLUMAZENIL
- ANTIDOTE (principale certaine)
- ANTAGONISTE DES BENZODIAZEPINES (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (à confirmer)
Mécanismes d'action
- principal
Substance possédant une forte affinité pour le récepteurs centraux aux benzodiazépines, mais n'ayant que peu d'activité intrinsèque.
Antagonise de manière compétitive et spécifique les différentes activités des benzodiazépines.
- INTOXICATION PAR LES BENZODIAZEPINES (principale)
Est indiqué pour neutraliser les effets sédatifs des benzodiazépines :
- Med Tox 1987;2:411-429.
Un cas d'utilisation pour traiter des troubles cardiaques in utero d'un foetus de mère en surdosage massif de diazépam :
- Br J Obstet Gynaecol 1993;100:185-188.
Retour à la conscience de 75 % des patients après une dose moyenne cumulée de 0,7 milligrammes de flumazényl (étude portant sur 110 cas) :
- Crit Care Med 1996;24:199-206.
- ENCEPHALOPATHIE HEPATIQUE (à confirmer)
Coma hépatique (essai randomisé) :
- Hepatology 1994;19:32-37.
Essai randomisé positif mais bénéfice limité :
- Eur J Gastroenterol Hepatol 1995;7:325-329.
Autres références :
- Lancet 1988;2:1392-1394.
- Gastroenterology 1989;96:240-243.
Usage très controversé :
- Gastroenterol Clin Biol 1995;19:572-580.
Ne serait pas supérieur au placebo (essai randomisé négatif) :
- Gut 1996;39:319-324.
Essai randomisé: le flumazenil serait efficace en cas d'encéphalopathie sévère chez les cirrhotiques:
- Hepatology 1998;28:374-378.
Essai randomisé vs placebo suggérant une efficacité limitée à un sous-groupe de malades :
- Dig Liver Dis 2000;32:335-338.
- STUPEUR (à confirmer)
Stupeur idiopathique récidivante associée à une hypersomnie et à une confusion mentale :
- Presse Med 1996;25:1847.
- ENDOSCOPIE DIGESTIVE(ADJUVANT) (à confirmer)
Particulièrement endoscopie haute
En cas d'agitation paradoxale due au midazolam. Trois cas traités avec succès ce qui a permis de terminer l'examen :
- Am J Gastroenterol 2000;95:809-811.
- BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
- ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)
- EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas après traitement d'une intoxication par le lorazépam :
- Critical Care Medicine 1990;18:1480-1481.
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- ETAT DE MAL EPILEPTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas fatal :
- Br Med J 1989;298:1713.
Un cas de convulsions généralisées, réfractaires, d'issue fatale en trente-six heures avec rhabdomyolyse et insuffisance rénale chez une femme de 39 ans ayant comme antécédents des trouble psychiatriques et des convulsions :
- Ann Pharmacother 1994;28:1347-1349.
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
L'utilisation chez des patients dont le coma n'est pas lié à la prise de benzodiazépines expose à la survenue rapide de convulsions :
- Ann Emerg Med 1996;27:730-735.
Un cas de convulsions généralisées, chez une utilisatrice chronique de benzodiazépine présentant une hyponatrémie sévère :
- Clin Drug Invest 1996;12:274-277.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
Un cas, immédiatement après administration IV, lors du traitement d'une intoxication :
- Hum Exp Tox 1991;10:289.
- ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
Controversé :
- BMJ 1992;305:180-181.
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
- BMJ 1992;304:1415.
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
Rat, lapin.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- BENZODIAZEPINES(TRAITEMENT CHRONIQUE)
Risque de syndrome de sevrage.
- EPILEPSIE
Risque de crises convulsives.
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Posologie et mode d'administration
Posologie : voie intraveineuse, adultes doses usuelles :
- trois cents à six cents microgrammes (0.3 à 0.6 milligramme).
- débuter par 0.2 milligramme (zéro point deux) injecté en quinze secondes puis poursuivre en injectant 0,1 milligramme (zéro
point un) toutes les minutes jusqu'à l'obtention d'un niveau de vigilance optimal.
- dose maximale : un milligramme.
Dans l'épilepsie, peut être utilisée par voie orale, de dix à trente milligrammes par jour, une à trois fois par jour :
- Ann
Pharmacother 1995;29:530-531.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
1
heure(s)
Absorption
Utilisé par voie intraveineuse la biodisponibilité par voie orale est voisine de seize pour cent en raison d'un effet de premier passage hépatique très important.
Br J Clin Pharmac1986;22:421-428.
Le pic plasmatique est atteint environ une heure après
prise orale.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques de quarante pour cent.
Demi-Vie
(1.00)
Métabolisme
Rapidement métabolisé par le foie en dérivé acide carboxylique.
Bibliographie
- Br J Anesth1987;59:455-464.
- Ann Fr Anesth Reanim1987;6:1-6.
- Clin Pharmacokinet1988;14:1-12. (PHARMACOCINETIQUE)
- DICP Ann Pharmacother 1990;24,976-981. (REVUE)
- Drugs Of Today 1989,25:119-124. (REVUE)
- Encephale 1989,9:143B-150B.
- Drugs
1991;42:1061-1089.*
- Drug Saf 1992;7:381-386. (REVUE GENERALE)*
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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