TERBUTALINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    sulfate de 2-tert-butylamino-1-(3,5-dihydroxyphényl)éthanol

    Ensemble des dénominations

    BANM : TERBUTALINE SULPHATE
    CAS : 23031-32-5
    DCIMr : SULFATE DE TERBUTALINE
    USAN : TERBUTALINE SULFATE
    autre dénomination : SULFATE DE TERBUTALINE
    bordereau : 1896
    code expérimentation : KWD-2019
    rINNM : TERBUTALINE SULFATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : TERBUTALINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. SYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)

    2. SYMPATHOMIMETIQUE BETA (principale certaine)

    3. BETA-2 STIMULANT (principale certaine)

    4. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)

    5. TOCOLYTIQUE (principale certaine)

    6. VASODILATATEUR (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agit préférentiellement sur les récepteurs bêta-2.
      Activation de l'adényl cyclase et augmentation de l'AMP cyclique.
      A doses supérieures, augmentation du rythme cardiaque (bêta-1).

    Effets Recherchés

    1. BRONCHODILATATEUR (principal)

    2. TOCOLYTIQUE (principal)

    3. MYORELAXANT (principal)
      PAR STIMULATION DES RECEPTEURS B2 DU MUSCLE LISSE BRONCHIQUE, UTERIN ET VASCULAIRE.

    4. CARDIOTONIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
      Emploi par inhalation :
      - Dossiers 1999;20:80-84.

    2. ASTHME A DYSPNEE CONTINUE (principale)
      Contre-indique la forme aérosol.

    3. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
      En cas de bronchospasme associé.
      Un bronchospasme paradoxal a pu être observé lors de traitement par inhalation. La forme aérosol est contrindiquée :
      - Dossiers 1999;20:80-84.

    4. ACCOUCHEMENT PREMATURE(MENACE) (principale)
      - Pharmacotherapy 1993;13:28:36.

    5. HYPERCINESIE (principale)
      Voie intraveineuse.

    6. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (secondaire)
      traitement adjuvant, par voie intraveineuse, sous contrôle strict en réanimation.

    7. EXPLORATION FONCTIONNELLE RESPIRATOIRE (secondaire)
      Forme aérosol.

    8. CHOC CARDIOGENIQUE (secondaire)
      De l'infarctus du myocarde:
      - J clin Pharmacol 1983;23:355.

    9. INSUFFISANCE CARDIAQUE (à confirmer)
      - Am Heart J 1982;104:1011-1016.

    Effets secondaires

    1. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    2. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Secondaire à la vasodilatation périphérique.

    3. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Secondaire à la vasodilatation périphérique et, en cas de fortes doses, à la stimulation bêta 1 cardiaque.
      Le plus souvent, tachycardie sinusale modérée, régressive à la diminution des doses ou à l'arrêt du traitement.
      De rares cas de tachycardie ventriculaire et de tachycardie jonctionnelle ont été rapportés.

    4. PALPITATION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Elle régresse à la diminution des doses ou à l'arrêt du traitement.

    5. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Secondaire à la tachycardie, le plus souvent modérée.

    6. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Secondaire à la vasodilatation périphérique, le plus souvent modérée.

    7. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    8. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE
      CARDIOPATHIE PREEXISTANTE

      Le plus souvent extrasystoles ventriculaire parfois auriculaires.

    9. EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE
      CARDIOPATHIE PREEXISTANTE

      Auriculaires ou ventriculaires.

    10. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      CARDIOPATHIE PREEXISTANTE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      - Arch Intern Med 1979;139:434-437.
      - JAMA 1978;240:2247.

    11. ANGOR (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Des crises d'angor avec signes électrocardiographiques ont été rapportées pendant les traitements tocolytiques; elles imposent l'arrêt du traitement :
      - JAMA 1980;244:692-693.

    12. OEDEME PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Des oedemes aigus pulmonaires ont été rapportés pendant ou après un traitement tocolytique. Ils sont favorisés par l'association à une corticothérapie et imposent l'arrêt du traitement:
      Lancet 1979;1:1026

    13. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN RARE)
      De type variable : troubles du rythme, sus ou sous-décalge du segment ST, modification de l'ondeT.

    14. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d'exanthème.

    15. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    16. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    17. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    18. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)

    19. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      La plus souvent modérée et sans conséquence chez le sujet sain, elle est dûe à une stimulation de la glycogénolyse et s'accompagne d'une hyperinsulinémie.

    20. HYPERINSULINISME (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Par stimulation de l'insulinosecrétion secondaire à l'hyperglycémie. Pas de conséquences cliniques rapportées.

    21. DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN RARE)
      Par effet hyperglycémiant de la terbutaline (stimulation de la glycogénolyse).

    22. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Hypokaliémie le plus souvent modérée, sans conséquence clinique. Plus marquée en cas de fortes doses, elle peut alors favoriser la survenue de troubles du rythme cardiaque.
      Probablement due à une augmentation du transfert intracellulaire de potassium.

    23. ACIDOSE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Acidose métabolique secondaire à la stimulation de la lipolyse et de la glyvogénolyse; augmentation des lactates et des acides gras libres.

    24. CRAMPE (CERTAIN RARE)
      Régressives à l'arrêt du traitement.

    25. TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Tremblement fin prédominant aux extrémités, dû à l'effet bêta 2 stimulant.
      Il peut constituer un facteur limitant à l'instauration d'une posologie efficace et régresser à la diminution des doses.

    26. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    27. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    28. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    29. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    30. ANXIETE (CERTAIN RARE)

    31. NERVOSITE (CERTAIN RARE)

    32. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Impose l'arrêt du traitement.

    33. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ABUS D'AEROSOL
      FORTE DOSE

      Observé lors de l'utilisation de la forme aérosol.

    34. HYPOXIE (CERTAIN RARE)
      Peut, en cas de crise d'asthme, aggraver l'hypoxémie par modification du rapport ventilation sur perfusion.

    35. MYOSITE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté, chez un sujet traité par 5 milligrammes de terbutaline pendant 6 mois :
      - In Dukes 1982;6:139.

    36. MORT SUBITE (A CONFIRMER )
      Une augmentation du taux de mortalité a été rapportée chez les asthmatiques utilisant des sympathomimétiques en aérosol.

    37. CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté chez un enfant avec récidive à la reprise du traitement et guériqon à l'arrêt :
      - Am J Dis Child 1982;136:1091.

    38. VASCULARITE (A CONFIRMER )
      Un cas à localisation cutanée, réversible à l'arrêt du traitement :
      - Ann Allergy 1988;61:275-276.

    39. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas, réversible, après 5 jours de traitement par voie orale (sel de terbinafine non précisé) :
      - Br J Dermatol 1996;134:374-375.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON
      TOLERANCE SERAIT DUE A UNE DIMINUTION DU NOMBRE DES RECEPTEURS BETA.
      PEUT CONDUIRE A UNE AUGMENTATION DES DOSES AVEC RISQUE D'ETAT DE MAL.

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Autorisé par inhalation uniquement pour prévenir ou traiter l'asthme ou l'asthme d'effort. L'asthme ou l'asthme d'effort doivent être notifiés par écrit à l'autorité médicale compétente par un pneumologue ou un médecin d'équipe.

    2. DIABETE
      RISQUE DE DESEQUILIBRE.

    3. HYPERTHYROIDIE

    4. HYPERTENSION ARTERIELLE

    5. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    6. MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE

    7. TROUBLE DU RYTHME

    8. CARDIOPATHIE
      Congénitale ou acquise.

    9. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      Nécessite une surveillance accrue.

    10. ALLAITEMENT
      Passe dans le lait.
      Pas d'accident rapporté.

    11. HEMORRAGIE

    Contre-Indications

    1. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE AIGUE

    3. TROUBLE DU RYTHME
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    4. HYPOVOLEMIE
      Doit être corrigée avant l'emploi de la voie intraveineuse.

    5. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      AEROSOL

    6. ASTHME A DYSPNEE CONTINUE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      AEROSOL

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles :

    EN PNEUMOLOGIE :
    - Voie orale :
    * Adulte : sept à neuf et demi milligrammes par 24 heures en 3 prises. Une posologie de quinze milligrammes par 24 heures en 4 prises est utilisée aux Etats-Unis
    * Enfant : cent cinquante à deux cent cinquante microgrammes par kilogramme par 24 heures en 3 prises.
    - En Inhalation :
    *Adulte et enfant : une inhalation de 250 microgrammes dès le début de la crise, peut être répétée une fois après une minute. Attendre 4 à 6 heures pour renouveler.
    Posologie maximale : 6 à 8 inhalations de deux cent cinquante microgrammes par 24 heures et deux inhalations de deux cent cinquante microgrammes par crise.
    L'inhalation doit se faire au cours d'une inspiration profonde suivant une expiration maximale. Ne pas utiliser plus d'un facon tous les deux mois. Ne pas dépasser la posologie recommandée. La diminution de la durée de l'effet ou un mauvais contrôle nécessite un examen médical.
    - Voie sous-cutanée :
    * Adulte : un milligramme et demi à deux milligrammes par 24 heures à raison d'une injection sous-cutanée d'un demi milligramme toutes les 6 à 8 heures. Diminuer la posologie en cas de poids inférieur à 70 kilogrammes.

    EN OBSTETRIQUE :
    - Voie orale : quinze à quarante milligrammes par 24 heures à raison de 1 à 2 comprimés toutes les 3 à 4 heures.
    - Voie sous-cutanée : trois à quatre milligrammes par 24 heures à raison d'une injection sous-cutanée d'un demi milligramme toutes les 3 à 4 heures. Peut s'utiliser en traitement d'urgence ou en relais de la voie intraveineuse.
    - Voie intraveineuse : en milieu hospitalier, perfusion intraveineuse de trois milligrammes de sulfate de terbutaline dans 500 millilitres de glucose isotonique à un débit de 15 à 20 microgrammes par minute.
    Perfusion à la seringue électrique : débuter à dix microgrammes par minute pendant dix minutes puis augmenter de 15 à 20 microgrammes par minute. La perfusion sera poursuivie environ 1h30 après l'arrêt des contractions utérines.
    Relais de la perfusion : injecter en sous-cutanée un demi milligramme de sulfate de terbutaline 20 minutes avant d'arrêter la perfusion. Le traitement sera poursuivi soit par voie sous-cutanée soit par voie orale.
    Installer la patiente en décubitus latéral gauche, s'assurer d'une volémie suffisante.
    Surveillance régulière du pouls, de la tension artérielle, du rythme cardiaque foetal, de la glycémie, de l'électrocardiogramme.
    Diminuer le débit de perfusion en cas de signes subjectifs importants, de tachycardie maternelle supérieure à 130, de tachycardie foetale supérieure à 180 ou d'hypertension supérieure à 15-10.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie biliaire

    Répartition
    Rapport bile/plasma: 3.Passe dans le lait à des concentrations proches des concentrations maternelles mais les quantitiés ingérées par l'enfant sont insuffisantes pour que la teneur soit détectable dans le sang de l'enfant:

    Elimination
    Voie biliaire:
    36 à 73% en 24 heures (après 2 microgrammes par kilo en IV:
    - Clin Pharmacokinet 1979;4:368.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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