CLOFAZIMINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 31/1/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (CHLORO-4 ANILINO)-3(CHLORO-4 PHENYL)-10 ISOPROPYLIMINO-2 DIHYDRO-2,10 PHENAZINE

    Ensemble des dénominations

    BAN : CLOFAZIMINE
    CAS : 2030-63-9
    DCIR : CLOFAZIMINE
    USAN : CLOFAZIMINE
    autre dénomination : B 663
    autre dénomination : RIMINOPHENAZINE
    bordereau : 1695
    dci : clofazimine
    rINN : CLOFAZIMINE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTILEPREUX (principale certaine)

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Activité bactériostatique sur le bacille de la lèpre.
      Absence de résistances connues.
      Pas de résistance croisées avec la rifampicine et les sulfones.
      Activité antiinflammatoire, efficace notamment dans les réactions lépromateuses, action lente à apparaître.

    Effets Recherchés

    1. MYCOBACTERIUM LEPRAE (principal)

    2. MYCOBACTERIES ATYPIQUES (principal)

    3. ANTIINFLAMMATOIRE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. LEPRE (principale)
      En association avec la dapsone et la rifampicine dans les formes pluribacillaires (recommandations de l'OMS 1982).

    2. LEPRE LEPROMATEUSE (principale)

    3. LEPRE TUBERCULOIDE (principale)

    4. REACTION LEPROMATEUSE (principale)
      Erythème noueux lépreux.

    5. INFECTION A MYCOBACTERIES ATYPIQUES (principale)
      Infection à Mycobacterium avium intracellulaire, en association avec la clarithromycine :
      - Presse Med 1993;22:1903-1907.

    6. ULCERE CUTANE (à confirmer)
      Dû à Mycobacterium tuberculosis.

    7. REACTION DU GREFFON CONTRE L'HOTE (à confirmer)
      Pourrait être actif dans les formes chroniques (essai préliminaire sur 22 patients) :
      - Blood 1997;89:2298-2302.

    8. CANCER DU FOIE (à confirmer)
      Etude pilote dans le carcinome hépatocellulaire(30 malades); effet limité :
      - Ann Oncol 1998;9:217-219.
      Effet très modeste dans une étude pilote (28 malades), en association avec la doxorubicine :
      - Oncology 1999;59:232-235.

    Effets secondaires

    1. COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN )
      Coloration rouge.

    2. COLORATION DES LARMES (CERTAIN )
      Coloration rouge.

    3. COLORATION DE L'URINE (CERTAIN )
      Coloration rouge des urines.

    4. DIARRHEE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE

      Précoce : rapidement régressive à l'arrêt du produit.
      Tardive : dépôts microcristallins au niveau du grêle, responsables d'un granulome éosinophile :
      - Gastroenterol Clin Biol 1982;1:43.
      Un cas avec éosinophilie :
      - Am J Gastroenterol 1993;88:612-612.

    5. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN )

    6. DOULEUR OCULAIRE (CERTAIN RARE)

    7. SECHERESSE DE L'OEIL (CERTAIN RARE)
      - Med Letter (France) 1987;9,19:83-84.

    8. COLORATION DE LA CONJONCTIVE (CERTAIN )

    9. DEPOT CORNEEN (CERTAIN )
      Dépôt brun sur la cornée.

    10. RETINITE PIGMENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas ( et deux dans la littérature) :
      - Ann Intern Med 1992;116:876-877.

    11. GASTROENTERITE (A CONFIRMER )
      A éosinophiles :
      - Am J Gastroenterol 1993;88:612-613.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME
      COLORATION CUTANEE DU NOUVEAU-NE SI EMPLOI PROLONGE DURANT LA GROSSESSE

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    3. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

    4. DIARRHEES

    Contre-Indications

    1. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Réservé à l'usage hospitalier en France, distribué par la pharmacie centrale des hopitaux.
    Dose usuelle par voie orale :
    - chez l'adulte:
    Trois cents milligrammes le premier jour du mois, puis cinquante milligrammes par jour pendant 26 jours.
    - chez l'enfant de plus de 10 ans:
    Cent cinquante milligrammes le premier jour du mois, puis cinquante milligrammes un jour sur 2 pendant 26 jours.
    - chez l'enfant de moins de 10 ans:
    Cent milligrammes le premier jour du mois, puis cinquante milligrammes 2 fois par semaine .

    Utilisé en général en association avec la rifampicine et la dapsone.
    Prendre le médicament au cours des repas ou avec du lait pour assurer une absoption maximum.
    Traitement jusqu'à négativation des frottis cutanés, soit en règle générale, au moins 2 ans.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie fécale
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie sudorale

    Absorption
    Bonne résorption par le tube digestif sous forme micronisée associée à des lipides.
    Répartition
    Faible taux plasmatique : 0,7 mcg/ml pour une dose de 100 mg/j per os.
    Franchit la barrière placentaire.
    Taux tissulaires élevés : fixation au niveau des cellules du système réticulo-endothélial.
    Demi-vie tissulaire : 70 jours.
    Concentration particulièrement élevée dans les poumons, la rate, le foie, les tissus adipeux, la bile, les ganglions mésentériques et l'intestin grêle.
    Possibilité de dépôt de cristaux dans certains tissus.
    Elimination
    *Voie fécale : taux variable pouvant atteindre 50% de la dose ingérée per os.
    *Voie rénale : très faible élimination dans les urines (0,1% de la dose ingérée).
    *Voie sudorale : voie accessoire.

    Bibliographie

    - Ann Rev Pharmacol 1969;9:37.
    - Chronique OMS 1970;24:410.
    - Adv Pharmacol Chemother 1969;7:211.
    - Rev Prat 1970;20:5369.
    - Br Med J 1971;5786:514.
    - Lepre Rev 1979;50:134.
    - Arch Dermatol 1976;112:344.
    - Am J Trop Med Hyg 1975;25:122.
    - Clin Pharmacokinet 1989;16:74-85.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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