SULFADOXINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 16/6/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  AMINO-4 N-(DIMETHOXY-5,6 PYRIMIDINYL-4)BENZENESULFONAMIDE

  Ensemble des dénominations

  DCIR : SULFADOXINE
  
  autre dénomination : R0 4-4393
  
  autre dénomination : SULFORMETOXINE
  
  autre dénomination : SULFORTHOMIDINE
  
  autre dénomination : SULPHORTHODIMETOXINE
  
  bordereau : 1696
  
  sel ou dérivé : SULFADIMETHOXINE

  Classes Chimiques

  • SULFAMIDE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  3. SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  4. ANTILEPREUX (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Bactériostatique: antagoniste compétitif de l’acide para-aminobenzoïque, empêche l’incorporation de l’acide para-aminobenzoïque dans l’acide folique (facteur de croissance des microorganismes), par inhibition de la dihydroptéroate synthétase.
     Les bactéries insensibles sont perméables à l’acide folique préformé et utilisent l’acide folique exogène.

  Indications Thérapeutiques

  2. PALUDISME (principale)
     – N Engl J Med 1996;335:800-806.
     En association avec la pyriméthamine , en cas de résistance présumée aux traitements usuels.
     Essai randomisé de sulfadoxine et pyriméthamine versus placebo chez des femmes enceintes en zone d’endémie. L’administration intermittente prévient la survenue d’anémie sévère :
     – Lancet 1999; 353:632-636.
     Essai randomisé en cas d’accès aigu non compliqué. Le traitement combiné artésunate et pyriméthamine-sulfadoxine est efficace et bien toléré :
     – Lancet 2000;355:352-357.
  3. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII(PREVENTION) (secondaire)
     A été utilisée en association avec la pyrimethamine dans cette indication.

  Effets secondaires

  2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  3. PRURIT (CERTAIN RARE)
  4. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
  5. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
     Revue de 22 cas :
     – Lancet 1985;2:1072-1073.
  6. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
  7. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  8. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  9. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  10. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      Lors de son association avec la pyriméthamine.
      Sept cas :
      – Lancet 1986;1:854-855.
  11. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  12. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  13. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  14. BLOC NEUROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )
  15. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
  16. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      Lors d’un traitement par une association avec la pyriméthamine sulfadoxine (Fansidar) :
      – Ann Intern Med 1987;106:393-395.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. PORPHYRIE
  4. PORPHYRIE CUTANEE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

  Contre-Indications

  2. ALLERGIE AUX SULFAMIDES
  3. GROSSESSE
  4. GROSSESSE(DERNIERE QUINZAINE)
  5. NOUVEAU-NE
  6. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
  7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  8. PORPHYRIE
  9. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  10. ALLAITEMENT
      A proscrire en période d’allaitement ou nécessitant de différerer celui-ci.

  Posologie et mode d’administration

  Distribué par la pharmacie centrale des hopitaux.
  Dose usuelle par voie orale dans la prévention du choléra:
  Réservé aux porteurs sains et aux formes subclinique (transit digestif pas trop rapide):
  – chez l’adulte:
  Un gramme et demi à deux grammes en
  dose unique selon le poids.
  – chez l’enfant au dessous de 3 ans:
  Deux cent cinquante à cinq cents milligrammes.
  – chez l’enfant de 3 à 10 ans:
  Un gramme.
  – chez l’enfant au dessus de 10ans:
  Un gramme et demi.

  Dose usuelle par voie
  intramusculaire:
  Réservée aux formes typiques:
  – chez l’adulte:
  Même posologie que par voie orale.
  – chez l’enfant de 10 à 15 ans:
  Un gramme cinq cents.
  – chez l’enfant de 5 à 10 ans:
  Un gramme.
  – chez l’enfant de 18 mois à 5 ans:
  Cinq cents
  milligrammes.

  Dose usuelle contre la lèpre:posologie hebdomadaire.

  Surveillance du traitement: clinique et hématologique.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  100
  à 200
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorption par le tube digestif.
  
  Répartition
  Après ingestion d’une dose unique de 1 gramme, taux biliaire sous forme de sulfamide libre : 20 mg/l pendant au moins 3 jours.
  Après ingestion ou injection de un gramme et demi à 2 grammes, taux plasmatique entre 100 et 240 mg/l (10%du taux plasmatique
  sous forme acétylée).
  Passe dans le lait.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie varie de 100 à 200 heures.
  
  Métabolisme
  Acétylation et glucuroconjugaison.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 16 à 46% de la dose administrée sont éliminés dans les urines en une semaine dont 30% sous forme libre, 60% sous forme acétylée et 10% sous forme glucuroconjuguée.
  

  Bibliographie

  – Rev Prat 1970;20:5369.
  – Preese Med 1971;14:637.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • FANASIL (SUISSE)
  • FANZIL (USA)

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